2-amino-2'-[α-(hydroxyimino)benzyl]-4'-nitro-acetanilide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-amino-2'-[α-(hydroxyimino)benzyl]-4'-nitro-acetanilide
• 英文别名: 2-amino-N-[2-[(E)-N-hydroxy-C-phenylcarbonimidoyl]-4-nitrophenyl]acetamide
• 化学式: C₁₅H₁₄N₄O₄
• 分子量: 314.301
• InChiKey: VQRLXRPKNRWJEK-OBGWFSINSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  134
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  硝西泮 在 盐酸羟胺 作用下， 以 吡啶 、 二氯甲烷 、 甲基叔丁基醚 、 甲苯 为溶剂， 生成 2-amino-2'-[α-(hydroxyimino)benzyl]-4'-nitro-acetanilide
  参考文献：
  名称：

  Benzophenone derivatives useful in treating heart failure

  摘要：

  提供了一种新型苯酮衍生物，其化学式为##STR1##其中R.sup.1为氢或低碳基，R.sup.2为氢或氨基乙酰基，R.sup.3为氢或低碳基，R.sup.4为氢或卤素，R.sup.5为氢、氨基、硝基或具有化学式R.sup.3 --ON.dbd.C(R.sup.6)--的基团，而R.sup.6为低碳基，但R.sup.5为H--ON.dbd.C(R.sup.6)--基团当R.sup.2和R.sup.3均为氢时，以及它们的药用可接受的酸盐。这些化合物具有醛固酮拮抗性质，因此适用于控制或预防心力衰竭、肝性腹水、原发性醛固酮分泌过多症和特发性高血压。

  公开号：

  US04472435A1

文献信息

• Benzophenon-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie diese enthaltende Arzneimittel
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft

  公开号：EP0045450A1

  公开（公告）日：1982-02-10

  Die neuen Benzophenon-Derivate der allgemeinen Formel worin R1 Wasserstoff oder niederes Alkyl, R2 Wasserstoff oder Aminoacetyl, R3 Wasserstoff oder niederes Alkyl, R4 Wasserstoff oder Halogen, R5 Wasserstoff, Amino, Nitro oder einen Rest der Formel R3-ON=C(R6)-und R6 niederes Alkyl bedeuten, mit der Massgabe, dass R5 einen Rest der Formel H-ON=C(R6)- bedeutet, wenn R2 und R3 beide Wasserstoff sind, und ihre pharmazeutisch annehmbaren Säureadditionssalze haben aldosteronantagonistische Eigenschaften und eignen sich somit zur Bekämpfung bzw. Verhütung von Herzversagen, hepatitischer Aszites, primärem Aldosteronismus und essentielle Hypertonie. Sie können nach verschiedenen Verfahren hergestellt und in galenische Darreichungsformen gebracht werden.

  通式如下的新二苯甲酮衍生物 其中 R1 是氢或低级烷基，R2 是氢或氨基乙酰基，R3 是氢或低级烷基，R4 是氢或卤素，R5 是氢、氨基、硝基或式 R3-ON=C(R6)- 的基，R6 是低级烷基，但 R5 是式 H-ON=C(R6)- 的基，当 R2 和 R3 均为氢时，及其药学上可接受的酸加成盐具有醛固酮拮抗特性，因此适用于防治心力衰竭、肝腹水、原发性醛固酮增多症和原发性高血压。预防心力衰竭、肝腹水、原发性醛固酮增多症和原发性高血压。可采用各种工艺生产，并配制成 galenic 剂型。
• US4472435A
  申请人：——

  公开号：US4472435A

  公开（公告）日：1984-09-18
• Benzophenone derivatives useful in treating heart failure
  申请人：Hoffman-La Roche Inc.

  公开号：US04472435A1

  公开（公告）日：1984-09-18

  There is presented novel benzophenone derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl, R.sup.2 is hydrogen or aminoacetyl, R.sup.3 is hydrogen or lower alkyl, R.sup.4 is hydrogen or halogen, R.sup.5 is hydrogen, amino, nitro or a group of the formula R.sup.3 --ON.dbd.C(R.sup.6)--and R.sup.6 is lower alkyl, with the proviso that R.sup.5 is a group of the formula H--ON.dbd.C(R.sup.6)--when R.sup.2 and R.sup.3 are both hydrogen, and their pharmaceutically acceptable acid addition salts. The compounds exhibit aldosterone-antagonistic properties and are accordingly suitable for the control or prevention of heart failure, hepatic ascites, primary aldosteronism and idiopathic hypertension.

  提供了一种新型苯酮衍生物，其化学式为##STR1##其中R.sup.1为氢或低碳基，R.sup.2为氢或氨基乙酰基，R.sup.3为氢或低碳基，R.sup.4为氢或卤素，R.sup.5为氢、氨基、硝基或具有化学式R.sup.3 --ON.dbd.C(R.sup.6)--的基团，而R.sup.6为低碳基，但R.sup.5为H--ON.dbd.C(R.sup.6)--基团当R.sup.2和R.sup.3均为氢时，以及它们的药用可接受的酸盐。这些化合物具有醛固酮拮抗性质，因此适用于控制或预防心力衰竭、肝性腹水、原发性醛固酮分泌过多症和特发性高血压。