tetrabutylammonium hydroxide 30-hydrate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: tetrabutylammonium hydroxide 30-hydrate
• 英文别名: tetrabutylammonium hydroxide triacontahydrate；Tetrabutylammonium hydroxide hydrate；tetrabutylazanium;hydroxide;hydrate
• 化学式: C₁₆H₃₆N*HO*30H₂O
• 分子量: 799.934
• InChiKey: CWQQNNGLDZEOBJ-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.0
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tetrabutylammonium hydroxide 30-hydrate 、 在 2-((di-adamantan-1-yl)phosphaneyl)-1-(2,6-diisopropylphenyl)-1H-imidazole 、 溶剂黄146 作用下， 以 氘代四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.66h， 以75%的产率得到2,4,6-三甲酚
  参考文献：
  名称：

  室温下钯催化芳基卤化物的羟基化

  摘要：

  降低热量：介绍了第一种室温下Pd催化的由芳基溴化物和氯化物合成苯酚的方法。使用笨重的咪唑基膦配体和新型钯前体[Pd（cod）（CH 2 SiMe 3）2 ]进行的钯介导的芳基卤化物羟基化反应的化学计量研究导致了在环境条件下高效催化合成苯酚的过程（参见方案） ； Ad =金刚烷基，cod = 1,5-环辛二烯）。

  DOI：

  10.1002/anie.200902148
• 作为试剂：
  描述：

  二硫化碳 、 3-苯基-2-丙炔-1-醇 、 碘甲烷 在 tetrabutylammonium hydroxide 30-hydrate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 以77%的产率得到S-methyl O-(3-phenylprop-2-yn-1-yl) carbonodithioate
  参考文献：
  名称：

  C-O 键的芳基自由基活化：铜催化的醇脱氧二氟甲基化

  摘要：

  鉴于其在天然产物和药物中的普遍存在，醇是构建 C-C 键最有吸引力的起始材料之一。我们在此报告了第一个利用芳基的反应性来激活醇衍生的黄原酸酯中的 C-O 键的催化策略，从而发现了第一个催化脱氧二氟甲基化反应。在铜催化条件下，很容易从醇原料合成的各种烷基黄原酸酯被催化生成的芳基活化，并通过烷基中间体转化为烷基二氟甲烷产物。这种可扩展的协议具有广泛的底物范围和官能团耐受性，能够对复杂的药剂进行后期修饰。已开发出一种一锅法，允许直接使用游离醇而无需纯化黄原酸酯。机理研究与芳基自由基形成并引发黄原酸酯的 C-O 键断裂以产生作为关键中间体的烷基自由基的假设一致。这种芳基自由基活化方法代表了一种将醇作为交叉偶联物活化的新策略。

  DOI：

  10.1021/jacs.1c04254

文献信息

• [EN] CNP PRODRUGS WITH CARRIER ATTACHMENT AT THE RING MOIETY<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE CNP AVEC FIXATION D'UN SUPPORT SUR LA PARTIE CYCLIQUE
  申请人：ASCENDIS PHARMA GROWTH DISORDERS AS

  公开号：WO2017118698A1

  公开（公告）日：2017-07-13

  The present invention relates to CNP prodrugs in which the carrier is covalently and reversibly attached to the ring moiety of a CNP moiety, to pharmaceutical compositions comprising such CNP prodrugs, to their uses and to methods of treating diseases that can be treated with the CNP prodrugs of the present invention.

  本发明涉及一种CNP前药，其中载体以共价和可逆地连接到CNP基团的环基团上，涉及包含这种CNP前药的药物组合物，涉及它们的用途以及用于治疗可以用本发明的CNP前药治疗的疾病的方法。
• [EN] CONTROLLED-RELEASE CNP AGONISTS WITH LOW INITIAL NPR-B ACTIVITY<br/>[FR] AGONISTES DE CNP À LIBÉRATION CONTRÔLÉE AVEC FAIBLE ACTIVITÉ NPR-B INITIALE
  申请人：ASCENDIS PHARMA GROWTH DISORDERS AS

  公开号：WO2017118703A1

  公开（公告）日：2017-07-13

  The present invention relates to a controlled-release CNP agonist from which CNP agonist is released with a release half-life of at least 6 hours under physiological conditions and which controlled-release CNP agonist has an EC50 that is at least 20-fold higher than the EC50 of the corresponding free CNP agonist and which released CNP agonist has an EC50 that is at most 3-fold higher than the EC50 of the corresponding free CNP agonist; to pharmaceutical compositions comprising said controlled-release CNP agonist; their use; and to methods of treatment.

  本发明涉及一种受控释放的CNP激动剂，其中在生理条件下，CNP激动剂以至少6小时的释放半衰期释放，并且该受控释放的CNP激动剂的EC50至少比相应的游离CNP激动剂的EC50高20倍，并且释放的CNP激动剂的EC50至多比相应的游离CNP激动剂的EC50高3倍；以及包含所述受控释放的CNP激动剂的药物组合物；其用途；以及治疗方法。
• [EN] CONTROLLED-RELEASE CNP AGONISTS WITH REDUCED SIDE-EFFECTS<br/>[FR] AGONISTES DE CNP À LIBÉRATION CONTRÔLÉE PRÉSENTANT DES EFFETS SECONDAIRES RÉDUITS
  申请人：ASCENDIS PHARMA GROWTH DISORDERS AS

  公开号：WO2017118707A1

  公开（公告）日：2017-07-13

  The present invention relates a pharmaceutical composition comprising a controlled-release CNP agonist which reduces CNP agonist-associated side-effects, the use of such controlled-release CNP agonist and to methods of treatment.

  本发明涉及一种包含控释CNP激动剂的药物组合物，该药物组合物减少了与CNP激动剂相关的副作用，以及使用这种控释CNP激动剂和治疗方法。
• [EN] CONTROLLED-RELEASE CNP AGONISTS WITH INCREASED NEP STABILITY<br/>[FR] AGONISTES CNP À LIBÉRATION CONTRÔLÉE PRÉSENTANT UNE MEILLEURE STABILITÉ À NEP
  申请人：ASCENDIS PHARMA GROWTH DISORDERS AS

  公开号：WO2017118700A1

  公开（公告）日：2017-07-13

  The present invention relates to controlled-release CNP agonists having an at least 5-fold longer degradation half-life in an in vitro NEP degradation assay than the corresponding released CNP agonist, to pharmaceutical compositions comprising said controlled-release CNP agonist, their use and to methods of treatment.

  本发明涉及具有至少5倍长的降解半衰期的控制释放的CNP激动剂，在体外NEP降解测定中比相应释放的CNP激动剂，以及包含所述控制释放的CNP激动剂的药物组合物，它们的用途和治疗方法。
• Tetrabutylammonium prolinate-based ionic liquids: a combined asymmetric catalysis, antimicrobial toxicity and biodegradation assessment
  作者：Nadège Ferlin、Matthieu Courty、Albert Nguyen Van Nhien、Sylvain Gatard、Milan Pour、Brid Quilty、Mukund Ghavre、Annette Haiß、Klaus Kümmerer、Nicholas Gathergood、Sandrine Bouquillon

  DOI：10.1039/c3ra43785j

  日期：——

  strains) and biodegradability (OECD 301D) of the CILs at the same time as undertaking the asymmetric catalysis study. The Pd-catalyzed enantioselective hydrogenation of the carbon–carbon double bond of α,β-unsaturated ketones under mild conditions (room temperature, 1 atm of H2) in different solvents with CILs present. The best results were obtained in i-PrOH after 18 hours of reaction with a i-PrOH/IL ratio

  手性离子液体 (CIL) 四丁基铵-(S)-脯氨酸、四丁基铵-(R)-脯氨酸和反式-4-羟基-(S)-脯氨酸四丁基铵作为手性添加剂在 Pd 催化的 α,β 对映选择性氢化中进行了研究-不饱和酮。这些 CIL 很容易从氨基酸和四丁基氢氧化铵一步制备并表征（NMR、IR、旋光度、元素分析、DSC、粘度、分解温度）。研究策略是在进行不对称催化研究的同时评估 CIL 的抗菌毒性（>20 株）和生物降解性（OECD 301D）。Pd催化的α,β-不饱和酮的碳-碳双键在温和条件下（室温，1 atm 的 H2) 在存在 CIL 的不同溶剂中。在 i-PrOH/IL 比率为 5 的情况下，在 i-PrOH 反应 18 小时后获得了最佳结果。虽然所有三种 CIL 对多种细菌和真菌均具有低抗菌毒性，但四丁基铵-(S)-脯氨酸、四丁基铵-(R)-脯氨酸和四丁基铵反式-4-羟基-(S)-脯氨酸未通过密闭瓶生物降解测试。