(S)-α-ethoxy-4-[2-[-methyl-5-[4-(methylthio)phenyl]-1H-pyrrol-1-yl]ethoxy]benzenepropanoic acid magnesium salt

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: (S)-α-ethoxy-4-[2-[-methyl-5-[4-(methylthio)phenyl]-1H-pyrrol-1-yl]ethoxy]benzenepropanoic acid magnesium salt
• 英文别名: (S)-α-ethoxy-4-{2-[2-methyl-5-(4-methylthio)phenyl-1H-pyrrol-1-yl]ethoxy}-benzenepropanoic acid magnesium salt；(S)-2-ethoxy-3-(4-(2-(2-methyl-5-(4-(methylthio)phenyl)-1H-pyrrol-1-yl)ethoxy)phenyl)propanoic acid magnesium salt；α-ethoxy-4-[2-[2-methyl-5-[4-(methylthio)phenyl]-1H-pyrrol-1-yl]ethoxy]benzenepropanoate magnesium salt；(S)-2-ethoxy-3-(4-{2-[2-methyl-5-(4-(methylthio)phenyl)pyrrol-1-yl]ethoxy}phenyl)propionic acid magnesium salt；saroglitazar magnesium salt；magnesium saroglitazar
• 化学式: 2C₂₅H₂₈NO₄S*Mg
• 分子量: 901.44
• InChiKey: IMPRCNNAFKGGBQ-JIDHJSLPSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.58
• 重原子数：
  32.0
• 可旋转键数：
  11.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  63.52
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  6.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-α-ethoxy-4-[2-[-methyl-5-[4-(methylthio)phenyl]-1H-pyrrol-1-yl]ethoxy]benzenepropanoic acid magnesium salt 在 盐酸 、 水 、 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 (S)-2-ethoxy-3-(4-{2-[2-methyl-5-(4-(methylthio)phenyl)pyrrol-1-yl]ethoxy}phenyl)propionic acid sodium salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] SYNERGISTIC COMPOSITIONS
  [FR] COMPOSITIONS SYNERGIQUES

  摘要：

  公开号：

  WO2015001573A9
• 作为产物：
  描述：

  (S)-(-)α-1-phenylethylamine salt of (S)-α-ethoxy-4-[2-[-methyl-5-[4-(methylthio) phenyl]-1H-pyrrol-1-yl]ethoxy]benzene-propanoic acid 在 盐酸 、 水 、 magnesium sulfate 、 sodium chloride 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 72.17h， 生成 (S)-α-ethoxy-4-[2-[-methyl-5-[4-(methylthio)phenyl]-1H-pyrrol-1-yl]ethoxy]benzenepropanoic acid magnesium salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL SALTS, CRYSTALLINE FORMS AND PREMIX OF HYPOLIPIDEMIC AGENT
  [FR] NOUVEAUX SELS, FORMES CRISTALLINES ET PRÉMÉLANGE D'AGENT HYPOLIPIDÉMIQUE

  摘要：

  本发明涉及萨罗格利他新型盐和某些萨罗格利他盐的多晶形式。本发明提供了制备新型盐和多晶形式的方法。本发明还提供了萨罗格利他与药学上可接受的辅料/次级治疗剂的新型共沉淀剂或预混合物，以及其制备方法。

  公开号：

  WO2020183379A1

文献信息

• COMPOSITION COMPRISING HIGH PURITY PYRROLE DERIVATIVE AND METHOD FOR PREPARATION THEREOF
  申请人：CADILA HEALTHCARE LIMITED

  公开号：US20220023262A1

  公开（公告）日：2022-01-27

  The present invention relates to a composition comprising high purity pyrrole derivative and method for preparation thereof. The present invention particularly relates to compositions comprising Saroglitazar magnesium having purity of 99.0% or more, and one or more of an aldehyde compound of Formula (II), diketo oxirane compound of Formula (III), hydroxy methyl compound of Formula (IV) or dimer compound of Formula (V), relative to saroglitazar magnesium, each present in an amount of about 0.15% or less, respectively, by weight, when measured by area percentage of HPLC.

  本发明涉及一种包含高纯度吡咯衍生物的组合物及其制备方法。本发明特别涉及含有纯度达到99.0%或更高的沙罗格利他酸镁的组合物，以及相对于沙罗格利他酸镁，分别以大约0.15%或更少的重量含量存在的醛类化合物（式（II））、二酮氧环烷化合物（式（III））、羟甲基化合物（式（IV））或二聚体化合物（式（V）），通过HPLC面积百分比测量。
• [EN] POLYMORPHIC FORM OF PYRROLE DERIVATIVE AND INTERMEDIATE THEREOF<br/>[FR] FORME POLYMORPHE DE DÉRIVÉ DU PYRROLE ET INTERMÉDIAIRE
  申请人：CADILA HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2015029066A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  The present invention relates to Saroglitazar free acid of Formula (IA) or its pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates, pharmaceutically acceptable esters, stereoisomers, tautomers, analogs and derivatives thereof. The present invention also provides an amorphous form of saroglitazar free acid and processes of preparation thereof. The present invention also provides pharmaceutical composition comprising an amorphous form saroglitazar magnesium.

  本发明涉及公式（IA）的Saroglitazar游离酸或其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、药学上可接受的酯、立体异构体、互变异构体、类似物和其衍生物。本发明还提供了Saroglitazar游离酸的非晶态形式及其制备方法。本发明还提供了包含非晶态Saroglitazar镁的制药组合物。
• PYRROLE COMPOUND, COMPOSITIONS AND PROCESS FOR PREPARATION THEREOF
  申请人：Cadila Healthcare Ltd.

  公开号：US20180265466A1

  公开（公告）日：2018-09-20

  The present invention relates to compositions comprising saroglitazar magnesium wherein the saroglitazar magnesium has a purity of greater than or equal to 99% by weight, and dimer compound of Formula (IV) present in an amount relative to saroglitazar magnesium less than about 0.3% by weight by area percentage of HPLC. The present invention also related to the process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions comprising the same.

  本发明涉及含有萨罗格利他酸镁的组合物，其中萨罗格利他酸镁的纯度大于或等于99％重量，并且在HPLC的面积百分比下，相对于萨罗格利他酸镁的二聚体化合物的含量小于约0.3％重量。本发明还涉及其制备方法和含有该组合物的制药组合物。
• TREATMENT FOR LIPODYSTROPHY
  申请人：Gambhire Dhiraj

  公开号：US20130338209A1

  公开（公告）日：2013-12-19

  The present invention provides a therapeutic compound of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts for the prevention and treatment of lipodystrophy caused because of HIV infection or combination therapy of HIV-1 protease inhibitors (Pis) and/or reverse transcriptase inhibitors (nRTIs) by neutralizing lipohypertrophy, lipoatrophy and metabolic abnormalities in HIV patient.

  本发明提供了一种治疗化合物(I)及其在预防和治疗因HIV感染或HIV-1蛋白酶抑制剂（Pis）和/或逆转录酶抑制剂（nRTIs）联合治疗引起的脂肪萎缩症的药物可接受盐，通过中和HIV患者的脂肪肥大、脂肪萎缩和代谢异常。
• [EN] A PROCESS FOR PREPARATION OF PYRROLES HAVING HYPOLIPIDEMIC HYPOCHOLESTEREMIC ACTIVITIES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE PYRROLES PRÉSENTANT DES ACTIVITÉS HYPOCHOLESTÉROLÉMIQUES HYPOLIPIDÉMIQUES
  申请人：CADILA HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2014195967A3

  公开（公告）日：2015-03-26