4-(4-chloro-2-thienyl)-5-(4-cyclohexyl-1-piperazinyl)-2-thiazolamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 4-(4-chloro-2-thienyl)-5-(4-cyclohexyl-1-piperazinyl)-2-thiazolamine
• 英文别名: 4-(4-Chlorothiophen-2-yl)-5-(4-cyclohexylpiperazin-1-yl)thiazol-2-amine；4-(4-chlorothiophen-2-yl)-5-(4-cyclohexylpiperazin-1-yl)-1,3-thiazol-2-amine
• 化学式: C₁₇H₂₃ClN₄S₂
• 分子量: 382.981
• InChiKey: FQQOPZRSAIEOGH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-chloro-2-thienyl)-5-(4-cyclohexyl-1-piperazinyl)-2-thiazolamine 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以95.1 %的产率得到4-(4-chlorothiophen-2-yl)-5-(4-cyclohexylpiperazin-1-yl)-2-iminothiazole-3(2H)-ol
  参考文献：
  名称：

  CN116396271

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-氯-2-噻吩基)-2-噻唑胺 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲基叔丁基醚 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 4-(4-chloro-2-thienyl)-5-(4-cyclohexyl-1-piperazinyl)-2-thiazolamine
  参考文献：
  名称：

  血小板增多剂的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种血小板增多剂的制备方法，制备过程如下：中间体1和中间体2在非质子性溶剂中催化剂作用下进行酰胺化反应；中间体A的溶剂中加入碱进行碱性水解反应得到目标化合物。本发明先合成中间体2，再与中间体1反应；本发明的合成路线为汇聚型反应，收率提高，便于质量控制。此外，我们反应放大的可行性进行研究，避免了柱层析等操作，更适合工作化生产的工艺，减少了废液的排放。本发明路线所得产品纯度高，收率高，污染小，适合工业化生产。

  公开号：

  CN107383000A

文献信息

• 阿曲波帕的制备方法
  申请人：苏州明锐医药科技有限公司

  公开号：CN111620863A

  公开（公告）日：2020-09-04

  本发明揭示了一种阿曲波帕(Avatrombopag)的制备方法，以6‑氨基‑5‑氯‑3‑吡啶苯甲酸为起始原料，依次进行环化、酰胺化和水解等反应，制得目标产物阿曲波帕。该制备过程原料易得、快捷方便、经济环保，尤其克服了现行工艺原料中双氯选择性差等问题，适于大规模工业化生产。
• 一种阿曲波帕的制备方法
  申请人：苏州明锐医药科技有限公司

  公开号：CN111732582A

  公开（公告）日：2020-10-02

  本发明揭示了一种阿曲波帕(Avatrombopag)的制备方法，以6‑氨基‑5‑氯‑3‑吡啶甲酸为起始原料，依次进行、酰胺化和环化反应，制得目标产物阿曲波帕。该制备过程原料易得、快捷方便、经济环保，尤其克服了现行工艺原料中双氯选择性差等问题，适于大规模工业化生产。
• 2-Acylaminothiazole derivative or salt thereof
  申请人：Sugasawa Keizo

  公开号：US20050153977A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  A 2-acylaminothiazole derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof having an excellent effect of proliferating human c-mpl-Ba/F3 cells and an activity of increasing platelets based on the effect of promoting the formation of megakaryocytic colonies. A compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful in treating thrombocytopenia.

  一种2-酰胺基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，具有优异的促进人类c-mpl-Ba / F3细胞增殖和增加血小板活性的作用，基于促进巨核细胞集落形成的效果。一种化合物或其药学上可接受的盐，用于治疗血小板减少症。
• 2-ACYLAMINOTHIAZOLE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP1466912B1

  公开（公告）日：2013-04-24
• US7638536B2
  申请人：——

  公开号：US7638536B2

  公开（公告）日：2009-12-29