N-(4-Morpholinosulfonyl)-L-phenylalanyl-L-[N(ε)-phenylmethyloxycarbonyl]lysine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(4-Morpholinosulfonyl)-L-phenylalanyl-L-[N(ε)-phenylmethyloxycarbonyl]lysine
• 英文别名: (2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(4-morpholin-4-ylsulfonylphenyl)propanoyl]amino]-6-(phenylmethoxycarbonylamino)hexanoic acid
• 化学式: C₂₇H₃₆N₄O₈S
• 分子量: 576.671
• InChiKey: MSHGSOMUSAMJFC-ZEQRLZLVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  186
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-Morpholinosulfonyl)-L-phenylalanyl-L-[N(ε)-phenylmethyloxycarbonyl]lysine 、 异硫氰酸甲酯 在 palladium-carbon 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 生成 N-(4-Morpholinosulfonyl)-L-phenylalanyl-L-[N(ε)-(N-methylthiocarbamyl)]lysine
  参考文献：
  名称：

  Renin inhibitors containing C-terminal dihydroxy amides

  摘要：

  本发明涉及一种新型的抑制肾素的肽，用于治疗与肾素相关的高血压、充血性心力衰竭、高醛固酮症、青光眼和由逆转录病毒引起的疾病。本发明包括制备这些肽的方法，制备这些肽的新中间体，含有这些肽的组合物以及使用它们的方法。还包括一种诊断方法，该方法使用这些化合物来确定是否存在与肾素相关的高血压或高醛固酮症。

  公开号：

  US05198426A1

文献信息

• US5198426A
  申请人：——

  公开号：US5198426A

  公开（公告）日：1993-03-30
• [EN] RENIN INHIBITORS CONTAINING C-TERMINAL DIHYDROXY AMIDES
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：WO1990007521A1

  公开（公告）日：1990-07-12

  (EN) The invention concerns novel renin-inhibitory peptides which are useful for treating renin-associated hypertension, congestive heart failure, hyperaldosteronism, glaucoma and diseases caused by retroviruses. Processes for preparing the peptides novel intermediates in the processes, compositions containing them, and methods of using them are included. Also included is a diagnostic method which uses the compounds to determine the presence of renin-associated hypertension, or hyperaldosteronism.(FR) L'invention concerne de nouveaux peptides inhibiteurs de rénine utiles pour traiter l'hypertension associée à la rénine, l'insuffisance cardiaque, l'hyperaldostéronisme, le glaucome et des maladies provoquées par des rétrovirus. Elle concerne également des procédés de préparation des nouveaux intermédiaires des peptides dans les procédés, des compositions les contenant, ainsi que leurs modes d'utilisation. L'invention concerne en outre un procédé de diagnostic utilisant les composés pour déterminer la présence d'hypertension associée à la rénine, ou d'hyperaldostéronisme.