3-(Trifluoromethyl)benzylzinc bromide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-(Trifluoromethyl)benzylzinc bromide
• 英文别名: 3-trifluoromethylbenzylzinc bromide
• 化学式: C₈H₆BrF₃Zn
• 分子量: 304.425
• InChiKey: FADIBAHUPDRTMO-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  13.0
• 可旋转键数：
  2.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  0.0
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  0.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N1-(7-bromoquinolin-4-yl)propane-1,3-diamine 、 3-(Trifluoromethyl)benzylzinc bromide 在 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  抗疟活性的 7-取代 4-氨基喹啉类似物的合成和评价

  摘要：

  我们之前曾报道，在喹啉环的 7 位用苯基醚取代基取代的 4-氨基喹啉以及侧链上质子化胺与胺烷基取代基上的氢键受体之间的分子内氢键能力显示出有效的抗疟作用。抗多药耐药菌株P 的活性。恶性疟原虫W2。我们采用平行合成方法在有限数量的侧链变异的背景下生成二芳基醚、联芳基和烷芳基 4-氨基喹啉类似物，这些变异以前提供了有效的 4-氨基喹啉。评估了所有亚群对氯喹敏感菌株 3D7 和氯喹抗性 K1 菌株的抗疟活性以及对哺乳动物细胞系的细胞毒性。虽然所有三个阵列都显示出良好的抗疟活性，但只有含联芳基的子集对耐药 K1 菌株显示出持续的良好效力，并且在哺乳动物细胞毒性方面具有良好的选择性。总体而言，我们的数据表明，含联芳基的系列包含有前景的候选物以供进一步研究。

  DOI：

  10.1021/jm200636z
• 作为产物：
  描述：

  3-(三氟甲基)溴苄 、 锌 在 1,2-二溴乙烷 、 叔丁基二甲基氯硅烷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 3-(Trifluoromethyl)benzylzinc bromide
  参考文献：
  名称：

  通过使用有机锌试剂亲核加成N，O-乙缩醛的立体选择性方法获得3-叔丁基-二甲基甲硅烷氧基-2,6-取代的哌啶

  摘要：

  通过与有机锌试剂亲核加成N，O-乙缩醛，开发了一种有效的手性3-叔丁基-二甲基甲硅烷氧基2,6-二取代的6-苄基哌啶。许多取代的苄基锌试剂可以与N，O-缩醛6a-6e反应，以高至极好的收率和高非对映选择性提供所需的产物7a-7j和9a-9q。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2020.152051

文献信息

• Visible‐Light‐Induced Nickel‐Catalyzed Negishi Cross‐Couplings by Exogenous‐Photosensitizer‐Free Photocatalysis
  作者：Irini Abdiaj、Alberto Fontana、M. Victoria Gomez、Antonio de la Hoz、Jesús Alcázar

  DOI：10.1002/anie.201802656

  日期：2018.7.9

  The merging of photoredox and transition‐metal catalysis has become one of the most attractive approaches for carbon–carbon bond formation. Such reactions require the use of two organo‐transition‐metal species, one of which acts as a photosensitizer and the other one as a cross‐coupling catalyst. We report herein an exogenous‐photosensitizer‐free photocatalytic process for the formation of carbon–carbon

  光氧化还原和过渡金属催化的合并已成为形成碳-碳键的最有吸引力的方法之一。此类反应需要使用两种有机过渡金属物种，其中一种用作光敏剂，另一种用作交叉偶联催化剂。我们在此报告了通过使用两种天然丰富金属的直接加速众所周知的镍催化的Negishi交叉偶联来形成碳-碳键的无外源光敏剂的光催化过程。这一发现将为交叉偶联化学开辟新途径，其中涉及有机金属催化配合物的直接可见光吸收。
• Stereoselective approach to access 3-tert-Butyl-Dimethylsiloxy-2,6-Substituted piperidines through nucleophilic addition of N,O-acetals with organozinc reagents
  作者：Zhao-Dan Chen、Zhuo Chen、Qiao-E Wang、Chang-Mei Si、Bang-Guo Wei

  DOI：10.1016/j.tetlet.2020.152051

  日期：2020.6

  An efficient approach to access chiral 3-tert-butyl-dimethylsiloxy 2,6-disubstituted 6-benzyl piperidines was developed through nucleophilic addition of N,O-acetals with organozinc reagents. A number of substituted benzyl zinc reagents could react with N,O-acetals 6a-6e, affording the desired products 7a-7j and 9a-9q in good to excellent yields and with high diastereoselectivities.

  通过与有机锌试剂亲核加成N，O-乙缩醛，开发了一种有效的手性3-叔丁基-二甲基甲硅烷氧基2,6-二取代的6-苄基哌啶。许多取代的苄基锌试剂可以与N，O-缩醛6a-6e反应，以高至极好的收率和高非对映选择性提供所需的产物7a-7j和9a-9q。
• [EN] BENZAZEPINE DERIVATIVES AND METHODS OF PROPHYLAXIS OR TREATMENT OF 5HT2C RECEPTOR ASSOCIATED DISEASES<br/>[FR] DERIVES DE BENZAZEPINE ET METHODES DE PROPHYLAXIE OU TRAITEMENT DE MALADIES ASSOCIEES AU RECEPTEUR 5HT2C
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2005042491A1

  公开（公告）日：2005-05-12

  The present invention relates to substituted-2,3,4,5-tetrahydro-3-benzazepine derivatives that are modulators of the 5HT2C receptor. Accordingly, compounds of the present invention are useful for the prophylaxis or treatment of 5HT2C receptor associated diseases, conditions or disorders, such as, obesity and related disorders.

  本发明涉及替代的2,3,4,5-四氢-3-苯并哌啶衍生物，它们是5HT2C受体的调节剂。因此，本发明的化合物对于预防或治疗与5HT2C受体相关的疾病、症状或障碍，如肥胖及相关疾病，具有用处。
• Synthesis of 1-benzylisoindoline and 1-benzyl-tetrahydroisoquinoline through nucleophilic addition of organozinc reagents to <i>N</i>,<i>O</i>-acetals
  作者：Rui-Jun Ma、Jian-Ting Sun、Chang-Hong Liu、Ling Chen、Chang-Mei Si、Bang-Guo Wei

  DOI：10.1039/d0ob01477j

  日期：——

  A new approach to access 1-benzylisoindoline and 1-benzyl-tetrahydroisoquinoline has been developed through nucleophilic addition of organozinc reagents to N,O-acetals. A number of substituted organozinc reagents were amenable for this transformation, and the desired products were obtained with excellent yields. Moreover, Sc(OTf)3 proved to be an effective catalyst for the formation of 1-benzylisoindoline

  通过将有机锌试剂亲核加成到N、O-缩醛中，开发了一种获得 1-苄基异二氢吲哚和 1-苄基-四氢异喹啉的新方法。许多取代的有机锌试剂适用于这种转化，并且以优异的收率获得了所需的产物。此外，Sc(OTf) 3被证明是使用这种亲核加成形成 1-苄基异二氢吲哚和 1-苄基-四氢异喹啉的有效催化剂。
• PICOLINAMIDE INHIBITORS OF KINASES
  申请人：Vasudevan Anil

  公开号：US20120190681A1

  公开（公告）日：2012-07-26

  The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts, wherein R 1 , R 2 , R 3 , A, B, Z, n, and m are defined in the description. The present invention relates also to compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as ALK and methods of treating diseases such as cancer.

  本发明涉及公式（I）的化合物或药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、A、B、Z、n和m在描述中有定义。本发明还涉及含有上述化合物的组合物，该组合物对抑制激酶如ALK有用，并且用于治疗癌症等疾病的方法。