N-(6-benzyloxy-2-naphthoyl)phenylalanine methyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(6-benzyloxy-2-naphthoyl)phenylalanine methyl ester
• 英文别名: Methyl 3-phenyl-2-[(6-phenylmethoxynaphthalene-2-carbonyl)amino]propanoate
• 化学式: C₂₈H₂₅NO₄
• 分子量: 439.511
• InChiKey: YYFDWNZKBPCGMR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  64.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(6-benzyloxy-2-naphthoyl)phenylalanine methyl ester 在 lithium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以82%的产率得到N-(6-benzyloxy-2-naphthoyl)phenylalanine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-NAPHTAMIDE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE 2-NAPHTAMIDE

  摘要：

  本发明涉及2-萘酰胺，其作为药物制剂的有效成分。本发明的2-萘酰胺具有IP受体拮抗活性，可用于预防和治疗与IP受体活性相关的疾病。这些疾病包括泌尿系统疾病或障碍，如：膀胱出口梗阻、膀胱过度活跃、尿失禁、膀胱逼尿肌超反射、膀胱逼尿肌不稳定、膀胱容量降低、排尿频率增加、急迫性尿失禁、压力性尿失禁、膀胱高反应性、良性前列腺肥大（BPH）、前列腺炎、尿频、夜尿频、尿急、盆腔过敏、尿道炎、盆腔疼痛综合征、前列腺疼痛综合征、膀胱炎或特发性膀胱过敏。本发明的化合物还可用于治疗疼痛，包括但不限于炎症性疼痛、神经病性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、牙痛、经前疼痛、内脏疼痛、头痛等；低血压；血友病和出血；以及炎症，因为通过IP受体拮抗剂治疗也能缓解该疾病。

  公开号：

  WO2003106402A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(6-hydroxy-2-naphthoyl)phenylalanine methyl ester 、 氯化苄 在 potassium carbonate 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 2.0h， 以76%的产率得到N-(6-benzyloxy-2-naphthoyl)phenylalanine methyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-NAPHTAMIDE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE 2-NAPHTAMIDE

  摘要：

  本发明涉及2-萘酰胺，其作为药物制剂的有效成分。本发明的2-萘酰胺具有IP受体拮抗活性，可用于预防和治疗与IP受体活性相关的疾病。这些疾病包括泌尿系统疾病或障碍，如：膀胱出口梗阻、膀胱过度活跃、尿失禁、膀胱逼尿肌超反射、膀胱逼尿肌不稳定、膀胱容量降低、排尿频率增加、急迫性尿失禁、压力性尿失禁、膀胱高反应性、良性前列腺肥大（BPH）、前列腺炎、尿频、夜尿频、尿急、盆腔过敏、尿道炎、盆腔疼痛综合征、前列腺疼痛综合征、膀胱炎或特发性膀胱过敏。本发明的化合物还可用于治疗疼痛，包括但不限于炎症性疼痛、神经病性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、牙痛、经前疼痛、内脏疼痛、头痛等；低血压；血友病和出血；以及炎症，因为通过IP受体拮抗剂治疗也能缓解该疾病。

  公开号：

  WO2003106402A1

文献信息

• 2-naphthamide derivatives
  申请人：Shimazaki Makoto

  公开号：US20060166989A1

  公开（公告）日：2006-07-27

  The present invention relates to 2-naphthamides, which are useful as an active ingredient of pharmaceutical preparations. The 2-naphthamides of the present invention have IP receptor antagonistic activity, and can be used for the prophylaxis and treatment of diseases associated with IP receptor activity. Such diseases include urological diseases or disorder as follows: bladder outlet obstruction, overactive bladder, urinary incontinence, detrusor hyper-reflexia, detrusor instability, reduced bladder capacity, frequency of micturition, urge incontinence, stress incontinence, bladder hyperreactivity, benign prostatic hypertrophy (BPH), pro-statitis, urinary frequency, nocturia, urinary urgency, pelvic hypersensitivity, urethritis, pelvic pain syndrome, prostatodynia, cystitis, or idiophatic bladder hypersensitivity. The compounds of the present invention are also useful for treatment of pain including, but not limited to inflammatory pain, neuropathic pain, acute pain, chronic pain, dental pain, premenstrual pain, visceral pain, headaches, and the like; hypotension; hemophilia and hemorrhage; and inflammation, since the disease is also alleviated by treatment with an IP receptor antagonist.

  本发明涉及2-萘酰胺，其作为药物制剂的活性成分具有重要用途。本发明的2-萘酰胺具有IP受体拮抗活性，可用于预防和治疗与IP受体活性相关的疾病。此类疾病包括以下泌尿系统疾病或障碍：膀胱出口梗阻、过度活跃的膀胱、尿失禁、膀胱平滑肌过度反射、膀胱平滑肌不稳定性、膀胱容量减少、排尿频率、切实尿失禁、压力性尿失禁、膀胱过度反应、前列腺增生症（BPH）、前列腺炎、尿频、夜尿、尿急、盆腔过敏、尿道炎、盆腔疼痛综合征、前列腺痛、膀胱炎或特发性膀胱过敏。本发明的化合物还可用于治疗疼痛，包括但不限于炎症性疼痛、神经病理性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、牙痛、经前期疼痛、内脏疼痛、头痛等；低血压；血友病和出血；以及炎症，因为该疾病也可以通过使用IP受体拮抗剂治疗而得到缓解。
• 2-NAPHTHAMIDE DERIVATIVES
  申请人：Bayer HealthCare AG

  公开号：EP1515941A1

  公开（公告）日：2005-03-23
• [EN] 2-NAPHTAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE 2-NAPHTAMIDE
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2003106402A1

  公开（公告）日：2003-12-24

  The present invention relates to 2-naphthamides, which are useful as an active ingredient of pharmaceutical preparations. The 2-naphthamides of the present invention have IP receptor antagonistic activity, and can be used for the prophylaxis and treatment of diseases associated with IP receptor activity. Such diseases include urological diseases or disorder as follows: bladder outlet obstruction, overactive bladder, urinary incontinence, detrusor hyper-reflexia, detrusor instability, reduced bladder capacity, frequency of micturition, urge incontinence, stress incontinence, bladder hyperreactivity, benign prostatic hypertrophy (BPH), prostatitis, urinary frequency, nocturia, urinary urgency, pelvic hypersensitivity, urethritis, pelvic pain syndrome, prostatodynia, cystitis, or idiophatic bladder hypersensitivity. The compounds of the present invention are also useful for treatment of pain including, but not limited to inflammatory pain, neuropathic pain, acute pain, chronic pain, dental pain, premenstrual pain, visceral pain, headaches, and the like; hypotension; hemophilia and hemorrhage; and inflammation, since the disease is also alleviated by treatment with an IP receptor antagonist.

  本发明涉及2-萘酰胺，其作为药物制剂的有效成分。本发明的2-萘酰胺具有IP受体拮抗活性，可用于预防和治疗与IP受体活性相关的疾病。这些疾病包括泌尿系统疾病或障碍，如：膀胱出口梗阻、膀胱过度活跃、尿失禁、膀胱逼尿肌超反射、膀胱逼尿肌不稳定、膀胱容量降低、排尿频率增加、急迫性尿失禁、压力性尿失禁、膀胱高反应性、良性前列腺肥大（BPH）、前列腺炎、尿频、夜尿频、尿急、盆腔过敏、尿道炎、盆腔疼痛综合征、前列腺疼痛综合征、膀胱炎或特发性膀胱过敏。本发明的化合物还可用于治疗疼痛，包括但不限于炎症性疼痛、神经病性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、牙痛、经前疼痛、内脏疼痛、头痛等；低血压；血友病和出血；以及炎症，因为通过IP受体拮抗剂治疗也能缓解该疾病。