(S)-2-(benzyloxy)-1-morpholinopropan-1-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (S)-2-(benzyloxy)-1-morpholinopropan-1-one
• 英文别名: (2S)-1-morpholin-4-yl-2-phenylmethoxypropan-1-one
• 化学式: C₁₄H₁₉NO₃
• 分子量: 249.31
• InChiKey: DAEUQJTXHXEPJT-LBPRGKRZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  38.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-(benzyloxy)-1-morpholinopropan-1-one 在 4-二甲氨基吡啶 、 sodium tetrahydroborate 、 hydrazine hydrate 、 magnesium 、 三乙胺 、 lithium bromide 、 sodium hydroxide 、 zinc dibromide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 34.17h， 生成 O-苄基泊沙康唑
  参考文献：
  名称：

  [EN] A PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF POSACONAZOLE
  [FR] PROCÉDÉ DE FABRICATION DE POSACONAZOLE

  摘要：

  本发明公开了一种改进的制备波沙康唑的方法，波沙康唑是一种属于替代四氢呋喃三唑化合物类别的抗真菌药物。本发明进一步描述了制备波沙康唑的关键中间体方程式A和方程式B的方法。该发明还公开了在波沙康唑合成中有用的新型中间体。

  公开号：

  WO2019077627A1
• 作为产物：
  描述：

  苯甲酰氯 、 (2S)-2-羟基-1-吗啉-4-基丙烷-1-酮 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 (S)-2-(benzyloxy)-1-morpholinopropan-1-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] A PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF POSACONAZOLE
  [FR] PROCÉDÉ DE FABRICATION DE POSACONAZOLE

  摘要：

  本发明公开了一种改进的制备波沙康唑的方法，波沙康唑是一种属于替代四氢呋喃三唑化合物类别的抗真菌药物。本发明进一步描述了制备波沙康唑的关键中间体方程式A和方程式B的方法。该发明还公开了在波沙康唑合成中有用的新型中间体。

  公开号：

  WO2019077627A1

文献信息

• Simple and Efficient Preparation of Ketones from Morpholine Amides
  作者：R. Martín、P. Romea、C. Tey、F. Urpí、J. Vilarrasa

  DOI：10.1055/s-1997-1050

  日期：——

  Morpholine-derived amides react with RMgX to give the corresponding ketones in good yield. The mild conditions required and low cost of starting materials make this method very appealing for large scale preparations.

  吗啉衍生酰胺与 RMgX 反应生成相应的酮，收率很高。这种方法所需的条件温和，起始材料成本低廉，因此非常适合大规模制备。
• [EN] A PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF POSACONAZOLE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE FABRICATION DE POSACONAZOLE
  申请人：METROCHEM API PVT LTD

  公开号：WO2019077627A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  The present invention discloses an improved process for the manufacture of Posaconazole, an anti-fungal agent belonging to the category of substituted Tetrahydrofuran Triazole compound. The present invention further describes preparation of formula A and formula B, the key intermediates in the preparation of Posaconazole. The invention also discloses novel intermediates that are useful in the synthesis of Posaconazole.

  本发明公开了一种改进的制备波沙康唑的方法，波沙康唑是一种属于替代四氢呋喃三唑化合物类别的抗真菌药物。本发明进一步描述了制备波沙康唑的关键中间体方程式A和方程式B的方法。该发明还公开了在波沙康唑合成中有用的新型中间体。