benzyloxycarbonylglycine-trichlorophenyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: benzyloxycarbonylglycine-trichlorophenyl ester
• 英文别名: (2,3,4-trichlorophenyl) 2-(phenylmethoxycarbonylamino)acetate
• 化学式: C₁₆H₁₂Cl₃NO₄
• 分子量: 388.635
• InChiKey: OLSSPRGBNQZIOT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  64.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzyloxycarbonylglycine-trichlorophenyl ester 、 DL-苯丙氨酸 在 N-乙基吗啉 、 1-羟基苯并三唑 、 柠檬酸 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 Z-Gly-DL-Phe
  参考文献：
  名称：

  Peptide amides and process for their manufacture

  摘要：

  公开了化学式I H--Tyr--D--Lys(For)--Gly--X（I）的新肽酰胺，其中For为甲酰基，X为烷基氨基，脱氢苯丙氨基或苯丙氨基取代物，取代物在烷基部分中最多有6个碳原子，该部分可以被羟基和/或苯基取代，环烷基酰胺或环烷基亚烷基酰胺，其环烷基或环烷基亚烷基部分中最多有8个碳原子，1到2个CH.sub.2基团可以被--NH--，--O--，--S--或--CO--取代，Phe-烷基-环烷基酰胺，其环中有5至6个碳原子，该酰胺可以被碳酰胺基，N-烷基碳酰胺基或烷基取代，其中1个碳原子可以被氮原子取代，Phe-内-或外-去氢萘基酰胺或Phe-噻唑酰胺或Phe-噻唑烷羧酸酰胺，其可以被1到4个甲基基团取代，以及其制备方法。这些肽酰胺具有镇痛活性并抑制豚鼠回肠的运动性。

  公开号：

  US04459225A1

文献信息

• Neue Peptidamide und Verfahren zu ihrer Herstellung
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0024664A1

  公开（公告）日：1981-03-11

  Gegenstand der Erfindung sind Peptidamide der Formelin der bedeutet For Formyl, X Alkylamino, Dehydro-Phe- oder Phe-alkylamido mit bis zu 6 C-Atomen im Alkylrest, der durch Hydroxy und oder Phenyl substituiert sein kann, Phe-cycloalkylamid oder -cycloalkylenamid mit bis zu 8 C-Atomen im Cycloalkyl bzw. Cycloalkylen, wobei 1 - 2 -CH2-Gruppen durch -NH-, -O-, -S- oder -CO- ersetzt sein können, Phe-alkylen-cycloalkylamid mit 5 bis 6 Ring-C-Atomen, das durch Carbonamido, N-Alkylcarbonamido oder Alkyl substituiert sein kann und in dem ein C-Atom durch N ersetzt sein kann, Phe-endo- oder exo-norbornylamid oder Phe-thiazolamid oder -thiazolidincarbonsäureamid, das durch 1 - 4 Methylgruppen substituiert sein kann und ein Verfahren zu ihrer Herstellung. I

  本发明的主题是多肽酰胺的formulain，即 对于甲酰基 X烷基氨基、 脱氢-Phe-或 Phe-烷基氨基，烷基中最多有 6 个 C 原子，可被羟基和或苯基取代、 Phe-环烷基酰胺或-环亚烷基酰胺，环烷基或环亚烷基中最多有 8 个 C 原子，其中 1 - 2 -CH2 基团可被-NH-、-O-、-S-或-CO-取代、 具有 5 至 6 个环 C 原子的 Phe-alkylene 环烷基酰胺，可被碳氨基、N-烷基碳氨基或烷基取代，其中一个 C 原子可被 N 取代、 Phe-内-或外-降冰片酰胺或 Phe-噻唑酰胺或-噻唑烷甲酰胺，其中可被 1-4 个甲基取代 及其制备方法。I
• US4459225A
  申请人：——

  公开号：US4459225A

  公开（公告）日：1984-07-10