2,6-dimethyl-4-morpholino-4,5-dihydropyridazin-3(2H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2,6-dimethyl-4-morpholino-4,5-dihydropyridazin-3(2H)-one
• 英文别名: 2,6-Dimethyl-4-morpholin-4-yl-4,5-dihydropyridazin-3-one；2,6-dimethyl-4-morpholin-4-yl-4,5-dihydropyridazin-3-one
• 化学式: C₁₀H₁₇N₃O₂
• 分子量: 211.264
• InChiKey: WXDBVRUCYCFCGU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  45.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  ethyl 4-oxopent-2-enoate 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 2,6-dimethyl-4-morpholino-4,5-dihydropyridazin-3(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  哒嗪酮衍生物作为潜在抗炎药的合成及生物学评价

  摘要：

  控制环核苷酸cAMP的细胞内水平的4型环核苷酸磷酸二酯酶（PDE4）作为呼吸道疾病抗炎治疗的合适靶点已引起科学界的关注。在这里，我们描述了作为潜在PDE4抑制剂的哒嗪酮衍生物的两个家族的发展及其作为抗炎药的评估。在这些衍生物中，4,5-二氢哒嗪酮代表具有有前途的活性，对PDE4同工酶的选择性，并能够减少人原代多形核细胞产生IL-8。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2018.01.035

文献信息

• Synthesis and biological evaluation of pyridazinone derivatives as potential anti-inflammatory agents
  作者：Chantal Barberot、Aurélie Moniot、Ingrid Allart-Simon、Laurette Malleret、Tatiana Yegorova、Marie Laronze-Cochard、Abderrazzaq Bentaher、Maurice Médebielle、Jean-Philippe Bouillon、Eric Hénon、Janos Sapi、Frédéric Velard、Stéphane Gérard

  DOI：10.1016/j.ejmech.2018.01.035

  日期：2018.2

  of cyclic nucleotide cAMP, has aroused scientific attention as a suitable target for anti-inflammatory therapy in respiratory diseases. Here we describe the development of two families of pyridazinone derivatives as potential PDE4 inhibitors and their evaluation as anti-inflammatory agents. Among these derivatives, 4,5-dihydropyridazinone representatives possess promising activity, selectivity towards

  控制环核苷酸cAMP的细胞内水平的4型环核苷酸磷酸二酯酶（PDE4）作为呼吸道疾病抗炎治疗的合适靶点已引起科学界的关注。在这里，我们描述了作为潜在PDE4抑制剂的哒嗪酮衍生物的两个家族的发展及其作为抗炎药的评估。在这些衍生物中，4,5-二氢哒嗪酮代表具有有前途的活性，对PDE4同工酶的选择性，并能够减少人原代多形核细胞产生IL-8。