N-cyclopropyl-4-nitroaniline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-cyclopropyl-4-nitroaniline
• 化学式: C₉H₁₀N₂O₂
• mdl: MFCD11122421
• 分子量: 178.191
• InChiKey: VTJZKYAGHWZYQC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  57.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-cyclopropyl-4-nitroaniline 以 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 N-cyclopropyl-2-(4-methylpiperazin-1-yl)-N-(4-nitrophenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  作为酪氨酸激酶抑制剂的取代吲哚满酮衍生物

  摘要：

  本发明属于医药技术领域，具体涉及通式（Ⅰ）所示的作为酪氨酸激酶抑制剂的取代吲哚满酮衍生物、其药学上可接受的盐、其氘代物或其立体异构体，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、Ra、Rb、Rc、Rd、n、n1、n2、n3、n4、环A和环B如说明书中所定义；本发明还涉及所述化合物的制备方法，含有所述化合物的药物制剂，以及所述化合物在制备预防或治疗纤维变性疾病以及治疗过度增生疾病中的应用。

  公开号：

  CN103848814B
• 作为产物：
  描述：

  N-(1-ethoxycyclopropyl)-4-nitrophenylamine 在 sodium tetrahydroborate 、 BF₄*OEt₂ 作用下， 生成 N-cyclopropyl-4-nitroaniline
  参考文献：
  名称：

  芳香胺的N-环丙基化

  摘要：

  各种芳族胺均以极好的总收率以1-乙氧基环丙基化的两步顺序进行N-环丙基化，然后还原。

  DOI：

  10.1039/c39870000897

文献信息

• Copper-promoted N-cyclopropylation of anilines and amines by cyclopropylboronic acid
  作者：Sébastien Bénard、Luc Neuville、Jieping Zhu

  DOI：10.1039/b925499d

  日期：——

  Reaction of anilines, primary and secondary aliphatic amines with cyclopropylboronic acid in dichloroethane in the presence of Cu(OAc)(2) (1 equiv.), 2,2'-bipyridine (1 equiv.) and sodium carbonate or sodium bicarbonate (2 equiv.) under air atmosphere afforded the corresponding N-cyclopropyl derivatives in good to excellent yields.

  在Cu（OAc）（2）（1当量），2,2'-联吡啶（1当量）和碳酸钠或碳酸氢钠（2）存在下，苯胺，脂肪族伯胺和仲胺与环丙基硼酸在二氯乙烷中的反应当量）在空气气氛下以良好至优异的产率得到相应的N-环丙基衍生物。
• [EN] METHODS FOR INHIBITING NECROPTOSIS<br/>[FR] MÉTHODES POUR INHIBER LA NÉCROPTOSE
  申请人：CATALYST THERAPEUTICS PTY LTD

  公开号：WO2015172203A1

  公开（公告）日：2015-11-19

  The present invention relates to methods for inhibiting necroptosis; screening methods for identifying compounds which inhibit necroptosis; and compounds for the inhibition of necroptosis, which may be useful in the treatment of conditions associated with deregulated necroptosis.

  本发明涉及抑制坏死程序的方法；用于识别抑制坏死程序的化合物的筛选方法；以及用于抑制坏死程序的化合物，可能在治疗与失调坏死程序相关的疾病中有用。
• Iron‐Mediated Electrophilic Amination of Organozinc Halides using Organic Azides
  作者：Simon Graßl、Johannes Singer、Paul Knochel

  DOI：10.1002/anie.201911704

  日期：2020.1.2

  arylated substrates with full retention of configuration. To demonstrate the utility of this reaction, we prepared two amine derivatives of pharmaceutical relevance using this iron-mediated electrophilic amination as the key step.

  各种烷基，芳基和杂芳基锌卤化物都被高度官能化的烷基，芳基和杂环叠氮化物胺化。反应在FeCl3（0.5当量）存在下于50°C的条件下在1小时内平稳进行，从而以高收率提供了相应的仲胺。该方法扩展到了肽叠氮化物，并为芳构化底物提供了完全保留的构型。为了证明该反应的实用性，我们使用该铁介导的亲电子胺化反应为关键步骤，制备了两种具有药物相关性的胺衍生物。
• Dye compositions and methods of dyeing keratin fibers
  申请人：Wella Aktiengesellschaft

  公开号：US06379400B1

  公开（公告）日：2002-04-30

  The dye composition has a pH of 3 to 12 and contains water, alcohols and/or mixtures thereof as a solvent; from 0.01 to 10 percent by weight of at least one dye compound of formula (I), wherein R1 represents hydrogen or a methyl group and Y is an amino group of the formula —NHR2, and R2 is either a cyclopropyl group, a methoxyethyl group or a methoxypropyl group; OR wherein R1 represents hydrogen or a linear or branched alkyl group with 1 to 4 carbon atoms and Y represents a heterocyclic ring of formula (II): wherein X is a nitrogen atom or an oxygen atom and m is 1, 2 or 3 and n is 0 or 1; and from 0.5 to 30 percent by weight of at least one anionic, cationic, amphoteric and nonionic and/or zwitterionic surface-active substances and/or from 0.1 to 25 percent by weight of at least one thickener and/or from 0.1 to 5 percent by weight of at least one care material. A method of dyeing fibers using the composition is also described.

  染料组合物的pH值为3至12，含有水、醇或二者的混合物作为溶剂；至少一种化学式（I）的染料化合物，其重量百分比为0.01至10％，其中R1代表氢或甲基基团，Y是化学式—NHR2的氨基团，R2是环丙基基团、甲氧乙基基团或甲氧丙基基团之一；或者R1代表氢或1至4个碳原子的线性或支链烷基基团，Y代表化学式（II）的杂环环，其中X是氮原子或氧原子，m为1、2或3，n为0或1；以及至少一种阴离子、阳离子、两性离子和/或非离子表面活性物质的重量百分比为0.5至30％，至少一种增稠剂的重量百分比为0.1至25％，至少一种护理物质的重量百分比为0.1至5％。还描述了使用该组合物染色纤维的方法。
• It Is Not All about the Ligands: Exploring the Hidden Potentials of <i>t</i>Bu₃P through Its Oxidative Addition Complex as the Precatalyst
  作者：Yam N. Timsina、Guolin Xu、Thomas J. Colacot

  DOI：10.1021/acscatal.3c01582

  日期：2023.6.16

  A series of oxidative addition complexes with a general formula (tBu3P)Pd(Ar)X, as a class of precatalysts, were synthesized for challenging Suzuki–Miyaura coupling involving coupling partners, such as (i) sensitive polyfluorinated arylboronic acids or their corresponding boronic esters, (ii) sterically hindered electrophiles, and (iii) sterically hindered nucleophiles. A total of 89 examples are reported

  合成了一系列具有通式 ( t Bu 3 P)Pd(Ar)X 的氧化加成配合物，作为一类预催化剂，用于挑战涉及偶联伙伴的 Suzuki-Miyaura 偶联，例如 (i) 敏感的多氟芳基硼酸或它们相应的硼酸酯，(ii) 位阻亲电试剂，和 (iii) 位阻亲核试剂。总共报告了 89 个示例，其中 39 个示例在 Supporting Information 中。这些预催化剂，特别是 ( t Bu 3 P)Pd(4-CF 3 Ph)Br，与通过混合t创建的原位系统相比，被证明是通常用于交叉偶联反应的强大催化系统具有钯前体的Bu 3 P 配体。预催化剂也优于其他单配体系统，例如 Buchwald 的基于双芳基的 G3 或 G4 钯环。此外，( t Bu 3 P)Pd(4-CF 3 Ph)Br 预催化剂对于第二个最流行的偶联反应，即 Buchwald-Hartwig 偶联也非常有效。在这项研究中，受