(4-aminophenyl)(4-methoxypiperidin-1-yl)methanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (4-aminophenyl)(4-methoxypiperidin-1-yl)methanone
• 英文别名: (4-Aminophenyl)(4-methoxy-1-piperidinyl)methanone；(4-aminophenyl)-(4-methoxypiperidin-1-yl)methanone
• 化学式: C₁₃H₁₈N₂O₂
• mdl: MFCD12409419
• 分子量: 234.298
• InChiKey: LBRUYBNBGAIJPM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.461
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-aminophenyl)(4-methoxypiperidin-1-yl)methanone 、 2-(6-phenylimidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)acetic acid 在 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以10%的产率得到N-(4-(4-methoxypiperidine-1-carbonyl)phenyl)-2-(6-phenylimidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES, THEIR PREPARATION METHODS THEREOF AND MEDICAL USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及融合的杂环衍生物，其制备方法以及在医学上的应用。具体而言，本发明涉及一种由式(I′)表示的新型衍生物，或其药学上可接受的盐，含有该衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及制备该衍生物及其药学上可接受的盐的方法。本发明还涉及利用该衍生物及其药学上可接受的盐，或含有该衍生物及其药学上可接受的盐的药物组合物，在制备药物中的应用，特别是作为IDO抑制剂药物，用于治疗和/或预防癌症。其中，式(I′)的每个取代基与规范中定义的相同。

  公开号：

  US20190185472A1
• 作为产物：
  描述：

  4-甲氧基-1-哌啶羧酸叔丁酯 在 盐酸 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (4-aminophenyl)(4-methoxypiperidin-1-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES, THEIR PREPARATION METHODS THEREOF AND MEDICAL USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及融合的杂环衍生物，其制备方法以及在医学上的应用。具体而言，本发明涉及一种由式(I′)表示的新型衍生物，或其药学上可接受的盐，含有该衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及制备该衍生物及其药学上可接受的盐的方法。本发明还涉及利用该衍生物及其药学上可接受的盐，或含有该衍生物及其药学上可接受的盐的药物组合物，在制备药物中的应用，特别是作为IDO抑制剂药物，用于治疗和/或预防癌症。其中，式(I′)的每个取代基与规范中定义的相同。

  公开号：

  US20190185472A1

文献信息

• FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND MEDICAL USE THEREOF
  申请人：Beijing InnoCare Pharma Tech Co., Ltd.

  公开号：EP3505517A1

  公开（公告）日：2019-07-03

  The present invention relates to fused heterocyclic derivatives, processes for their preparation and their use in medicine. Specifically, the present invention relates to a novel derivative represented by the formula (I'), or its pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition containing the derivative or its pharmaceutically acceptable salt thereof, and the method for preparing the derivative and its pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention also relates to the use of the derivative and its pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutical composition containing the derivative and its pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of medicines, in particularly as IDO inhibitor medicines, for treating and/or preventing cancers. Wherein each substituent of the formula (I') is the same as defined in the specification.

  本发明涉及融合杂环衍生物、其制备工艺及其在医药中的用途。具体而言，本发明涉及一种由式（I'）表示的新型衍生物或其药学上可接受的盐、一种含有该衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及制备该衍生物及其药学上可接受的盐的方法。本发明还涉及该衍生物及其药学上可接受的盐，或含有该衍生物及其药学上可接受的盐的药物组合物在制备治疗和/或预防癌症的药物（尤其是 IDO 抑制剂药物）中的用途。其中，式（I'）的各取代基与说明书中定义的相同。
• Fused heterocyclic derivatives, their preparation methods thereof and medical uses thereof
  申请人：Beijing Innocare Pharma Tech Co., Ltd.

  公开号：US11046682B2

  公开（公告）日：2021-06-29

  The present invention relates to fused heterocyclic derivatives, processes for their preparation and their use in medicine. Specifically, the present invention relates to a novel derivative represented by the formula (I′), or its pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition containing the derivative or its pharmaceutically acceptable salt thereof, and the method for preparing the derivative and its pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention also relates to the use of the derivative and its pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutical composition containing the derivative and its pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of medicines, in particularly as IDO inhibitor medicines, for treating and/or preventing cancers. Wherein each substituent of the formula (I′) is the same as defined in the specification.

  本发明涉及融合杂环衍生物、其制备工艺及其在医药中的用途。具体地说，本发明涉及一种由式（Ⅰ′）表示的新型衍生物或其药学上可接受的盐、含有该衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及制备该衍生物及其药学上可接受的盐的方法。本发明还涉及该衍生物及其药学上可接受的盐，或含有该衍生物及其药学上可接受的盐的药物组合物在制备治疗和/或预防癌症的药物（尤其是 IDO 抑制剂药物）中的用途。其中式(I′)的各取代基与说明书中所定义的相同。
• [EN] FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND MEDICAL USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ HÉTÉROCYCLIQUE FUSIONNÉ, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION MÉDICALE<br/>[ZH] 稠杂环类衍生物、其制备方法及其在医学上的应用
  申请人：BEIJING INNOCARE PHARMA TECH CO LTD

  公开号：WO2018036414A1

  公开（公告）日：2018-03-01

  一种通式(I')所示的新的衍生物或其可药用的盐、含有所述衍生物或其可药用的盐的药物组合物及所述衍生物或其可药用的盐的制备方法。所述衍生物或其可药用的盐或含有所述衍生物或其可药用的盐的药物组合物在制备药物，特别是IDO抑制剂药物和治疗和/或预防肿瘤的药物中的用途。其中通式(I')的各取代基同说明书中的定义相同。
• FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES, THEIR PREPARATION METHODS THEREOF AND MEDICAL USES THEREOF
  申请人：Beijing Innocare Pharma Tech Co., Ltd.

  公开号：US20190185472A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  The present invention relates to fused heterocyclic derivatives, processes for their preparation and their use in medicine. Specifically, the present invention relates to a novel derivative represented by the formula (I′), or its pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition containing the derivative or its pharmaceutically acceptable salt thereof, and the method for preparing the derivative and its pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention also relates to the use of the derivative and its pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutical composition containing the derivative and its pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of medicines, in particularly as IDO inhibitor medicines, for treating and/or preventing cancers. Wherein each substituent of the formula (I′) is the same as defined in the specification.

  本发明涉及融合的杂环衍生物，其制备方法以及在医学上的应用。具体而言，本发明涉及一种由式(I′)表示的新型衍生物，或其药学上可接受的盐，含有该衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及制备该衍生物及其药学上可接受的盐的方法。本发明还涉及利用该衍生物及其药学上可接受的盐，或含有该衍生物及其药学上可接受的盐的药物组合物，在制备药物中的应用，特别是作为IDO抑制剂药物，用于治疗和/或预防癌症。其中，式(I′)的每个取代基与规范中定义的相同。