Synthesis of triphenylarsonium [11C]methylide, a new11C-precursor. Application in the preparation of [2-11C]indole
作者:J. Zessin、J. Steinbach、B. Johannsen
DOI:10.1002/(sici)1099-1344(199908)42:8<725::aid-jlcr231>3.0.co;2-8
日期:1999.8
The synthesis of the new and highly reactive 11 C-precursor triphenylarsonium [ 11 C]methylide 1 and its conversion into [2- 11 C]indole 6 is described. [ 11 C]Methyl-triphenylarsonium iodide 4 was prepared by quaternization of triphenylarsine 2 with [ 11 C]methyl iodide 3 in a THF/DMSO mixture or ethanol. Starting from 3, [ 11 C]methyl-triphenylarsonium iodide 4 was obtained in a decay-corrected radiochemical
描述了新的高反应性 11 C-前体三苯基胂[ 11 C] 甲基化物 1 的合成及其向 [2- 11 C] 吲哚 6 的转化。[ 11 C]甲基-三苯基胂碘化物4通过在THF/DMSO混合物或乙醇中用[ 11 C]甲基碘化物3对三苯基胂2进行季铵化来制备。从 3 开始,[ 11 C] 甲基-三苯基砷化鎓碘化物 4 以 55% - 64% 的衰变校正放射化学产率获得,这取决于反应溶剂。通过用丁基锂处理 4 原位制备砷叶立德。1 与邻氨基苯甲醛 5 在 THF/DMSO 混合物中的转化产生 [2- 11 C] 吲哚 6,放射化学产率为 23-27%(衰减校正,相对于 3)。6 的制备在 15-20 分钟后完成(从 3 开始)。6 的比放射性约为 37 GBq/μmol (1 Ci/μmol,