N-(2,5-(difluoro)phenyl)nicotinamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(2,5-(difluoro)phenyl)nicotinamide
• 英文别名: N-(2,4-difluorophenyl)pyridine-3-carboxamide
• 化学式: C₁₂H₈F₂N₂O
• mdl: MFCD01213564
• 分子量: 234.205
• InChiKey: NOCNRSXZPFJMMC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-溴吡啶 、 2,4-二氟苯胺 、 molybdenum hexacarbonyl 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以81%的产率得到N-(2,5-(difluoro)phenyl)nicotinamide
  参考文献：
  名称：

  使用Mo（CO）6的含N杂环杂环胺的氨基羰基化

  摘要：

  摘要 我们在本文中描述了使用六羰基钼作为CO固体源，用苯胺衍生物对含氮杂环进行钯催化的氨基羰基化，从而扩大了有限实例的范围。该方法与苯胺部分上的多种取代相容。简单的反应条件包括容易获得的Pd（dppf）Cl 2催化剂，DBU作为DMF的碱在120°C的密封管中放置3小时，从而分离出21种化合物，收率在18％到82％之间。我们还表明，关于两个偶联配偶体，双氨基羰基化反应都可能以令人满意的产率进行。 我们在本文中描述了使用六羰基钼作为CO固体源，用苯胺衍生物对含氮杂环进行钯催化的氨基羰基化，从而扩大了有限实例的范围。该方法与苯胺部分上的多种取代相容。简单的反应条件包括容易获得的Pd（dppf）Cl 2催化剂，DBU作为DMF的碱在120°C的密封管中放置3小时，从而分离出21种化合物，收率在18％到82％之间。我们还表明，关于两个偶联配偶体，双氨基羰基化反应都可能以令人满意的产率进行。

  DOI：

  10.1055/s-0037-1609152

文献信息

• US8563558B2
  申请人：——

  公开号：US8563558B2

  公开（公告）日：2013-10-22
• [EN] SOLID FORMS OF A PHARMACEUTICALLY ACTIVE SUBSTANCE<br/>[FR] FORMES SOLIDES D'UNE SUBSTANCE PHARMACEUTIQUEMENT ACTIVE
  申请人：PLEXXIKON INC

  公开号：WO2012161776A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  The present invention provides solid forms of the compound of formula 1 and pharmaceutical uses thereof. (I)
• [EN] COMBINATION ANTI-CANCER THERAPY<br/>[FR] POLYTHÉRAPIE ANTINÉOPLASIQUE
  申请人：OSI PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：WO2013152252A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  The present invention provides a method for treating tumors or tumor metastases in a patient, comprising administering to said patient simultaneously or sequentially a therapeutically effective amount of a combination of an inhibitor of MET kinase signaling (e.g. a small molecule MET kinase inhibitor, an anti-MET antibody, or an HGF binding protein) and an inhibitor of IGF-1R signaling (e.g. a small molecule IGF-1R kinase inhibitor (e.g. OSI-906), an anti-IGF-1R antibody, or one or more IGF binding proteins (e.g. IGFBP3)). The present invention also provides a pharmaceutical composition comprising a combination of an inhibitor of MET kinase signaling and an inhibitor of IGF-1R signaling, with a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides such methods or compositions where the inhibitory activities of MET kinase signaling and IGF-1R kinase signaling reside in the same molecule.