imidazo[1,2-a]pyrimidine hydrobromide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并[1，2-a]嘧啶
• 英文名称: imidazo[1,2-a]pyrimidine hydrobromide
• 英文别名: Imidazo[1,2-a]pyrimidine hydrobromide；imidazo[1,2-a]pyrimidine;hydrobromide
• 化学式: BrH*C₆H₅N₃
• 分子量: 200.038
• InChiKey: WBPRKMULNXGBPU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.85
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  32.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-溴-2-硝基苯 、 imidazo[1,2-a]pyrimidine hydrobromide 在 palladium diacetate caesium carbonate 、 三苯基膦 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以61%的产率得到3-(2-nitrophenyl)imidazo[1,2-a]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  钯催化的咪唑并[1,2-a]嘧啶的区域选择性芳基化。

  摘要：

  咪唑并[1,2-a]嘧啶可以在碱和催化量的钯存在下，用芳基溴化物在3-位芳基化。这提供了从未取代的杂环有效地一步合成3-芳基咪唑并[1,2-a]嘧啶的方法。[反应：看文字]

  DOI：

  10.1021/ol035878k
• 作为产物：
  描述：

  1,3,5-三嗪-2,4,6-三胺,N,N'''-1,2-乙二基二[N-[3-[[4,6-二[丁基(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)氨基]-1,3,5-三嗪-2-基]氨基]丙基]-N,N''-二丁基-N,N''-二(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)- 、 2-溴-1,1-二乙氧基乙烷 在 氢溴酸 作用下， 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以65%的产率得到imidazo[1,2-a]pyrimidine hydrobromide
  参考文献：
  名称：

  2-氨基苯并咪唑衍生物强烈抑制和分散铜绿假单胞菌生物膜

  摘要：

  使用传统抗生素很难清除细菌生物膜，对健康构成重大威胁。2-氨基苯并咪唑衍生物（见方案）能够强烈抑制铜绿假单胞菌生物膜的生长和分散。发现这些分子可调节报告菌株中的群体感应，并代表一些已知的最强铜绿假单胞菌生物膜抑制剂。

  DOI：

  10.1002/anie.201109258
• 作为试剂：
  描述：

  、 2-溴-1,1-二乙氧基乙烷 、 氢溴酸 、 1,3,5-三嗪-2,4,6-三胺,N,N'''-1,2-乙二基二[N-[3-[[4,6-二[丁基(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)氨基]-1,3,5-三嗪-2-基]氨基]丙基]-N,N''-二丁基-N,N''-二(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)- 在 imidazo[1,2-a]pyrimidine hydrobromide 、 异丙醇 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 32.25h， 以to afford imidazo[1,2-a]pyrimidine hydrobromide (882 mg, 4.41 mmol, 65% yield)的产率得到imidazo[1,2-a]pyrimidine hydrobromide
  参考文献：
  名称：

  Inhibition and Dispersion of Bacterial Biofilms with 2-Aminobenzimidazole Derivatives

  摘要：

  本文所描述的化合物可以抑制革兰氏阴性细菌的生物膜形成或分散已形成的生物膜。生物膜抑制化合物可以被封装或包含在聚合物矩阵中以进行控制释放。本文还提供了包括涂层、薄膜、多层膜、水凝胶、微球和纳米球以及含有生物膜抑制化合物的制药组合物和消毒组合物。提供了抑制生物膜形成或分散已形成生物膜的方法。提供了治疗革兰氏阴性细菌感染的方法，特别是Pseudomonas，尤其是P. aeruginosa。

  公开号：

  US20130136782A1

文献信息

• Establishment of Broadly Applicable Reaction Conditions for the Palladium-Catalyzed Direct Arylation of Heteroatom-Containing Aromatic Compounds
  作者：Benoît Liégault、David Lapointe、Laurence Caron、Anna Vlassova、Keith Fagnou

  DOI：10.1021/jo8026565

  日期：2009.3.6

  Conditions for the palladium-catalyzed direct arylation of a wide range of heterocycles with aryl bromides are reported. Those conditions employ a stoichiometric ratio of both coupling partners, as well as a substoichiometric quantity of pivalic acid, which results in significantly faster reactions. An evaluation of the influence of the nature of the aryl halide has also been carried out.

  报道了各种杂环与芳基溴化物进行钯催化的直接芳基化的条件。这些条件使用了两个偶联配偶体的化学计量比以及新戊酸的亚化学计量量，这导致反应明显加快。还已经进行了对芳基卤化物的性质的影响的评估。
• Inhibition and dispersion of bacterial biofilms with 2-aminobenzimidazole derivatives
  申请人：WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION

  公开号：US10292390B2

  公开（公告）日：2019-05-21

  Compounds described herein inhibit biofilm formation or disperse pre-formed biofilms of Gram-negative bacteria. Biofilm-inhibitory compounds can be encapsulated or contained in a polymer matrix for controlled release. Coatings, films, multilayer films, hydrogels, microspheres and nanospheres as well as pharmaceutical compositions and disinfecting compositions containing biofilm-inhibitory compounds are also provided. Methods for inhibiting formation of biofilms or dispersing already formed biofilms are provided. Methods for treating infections of gram-negative bacteria which form biofilms, particularly those of Pseudomonas and more particularly P. aeruginosa.

  本文所述化合物可抑制革兰氏阴性细菌生物膜的形成或驱散已形成的生物膜。生物膜抑制化合物可封装或包含在聚合物基质中，以实现控制释放。此外，还提供了含有生物膜抑制化合物的涂层、薄膜、多层膜、水凝胶、微球和纳米球以及药物组合物和消毒组合物。还提供了抑制生物膜形成或驱散已形成的生物膜的方法。提供了治疗形成生物膜的革兰氏阴性细菌感染的方法，特别是假单胞菌感染，尤其是铜绿假单胞菌感染。
• SYK INHIBITOR AND USE METHOD THEREFOR
  申请人：Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd.

  公开号：EP3640247B1

  公开（公告）日：2022-01-12
• Direct Arylation Reactions Catalyzed by Pd(OH)₂/C:  Evidence for a Soluble Palladium Catalyst
  作者：Mathieu Parisien、Damien Valette、Keith Fagnou

  DOI：10.1021/jo051039v

  日期：2005.9.1

  Palladium hydroxide on carbon (Pearlman's catalyst) effectively catalyzes direct arylation reactions of aryl iodides and bromides, providing excellent arylation-to-hydrodehalogenation ratios (> 30:1) with broad scope for both intra- and intermolecular arylation processes. Studies aimed at determining the nature of the active catalyst indicate that an active homogeneous palladium species is produced under the reaction conditions.
• COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS FOR CONTROLLING BIOFILMS
  申请人：Katholieke Universiteit Leuven, K.U. Leuven R&D

  公开号：EP2513064A2

  公开（公告）日：2012-10-24