5-bromo-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-bromo-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridine
• 英文别名: 5-Bromo-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridine；5-bromo-2-(1-methylpyrazol-4-yl)pyridine
• 化学式: C₉H₈BrN₃
• 分子量: 238.087
• InChiKey: GDRXIAXEJUHCGJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  30.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridine 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium acetate 、 sodium carbonate 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 3-(4-(3-methyl-8-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)phenyl)piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  咪唑酮类衍生物、其药物组合物和用途

  摘要：

  本申请涉及咪唑酮类化合物、其药学可接受的盐、溶剂化物、多晶形物或前药，还涉及包含上述物质的药物组合物和用于预防和治疗蛋白激酶相关性疾病如癌症、代谢疾病、心血管疾病等的用途。

  公开号：

  CN104411706B
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二溴吡啶 、 1-甲基-1H-吡唑-4-硼酸 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以68%的产率得到5-bromo-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  EP3312184

  摘要：

  公开号：

文献信息

• PIPERIDINE DERIVATIVE AND PREPARATION METHOD AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.

  公开号：EP3312184A1

  公开（公告）日：2018-04-25

  The present invention relates to a piperidine derivative and the preparation method and a pharmaceutical use thereof. In particular, the present invention relates to the piperidine derivative as shown by general formula (I) and the preparation method thereof and a pharmaceutical composition containing same, and the use thereof as an estrogen receptor modulator in the treatment of estrogen receptor mediated or dependent diseases or conditions, the diseases particularly preferably being breast cancer. In the abstract, the definition of each substituent of the general formula (I) is the same as that in the description.

  本发明涉及一种哌啶衍生物及其制备方法和药物用途。特别是，本发明涉及通式（I）所示的哌啶衍生物及其制备方法和含有该衍生物的药物组合物，以及其作为雌激素受体调节剂在治疗雌激素受体介导或依赖性疾病或病症中的用途，该疾病特别优选为乳腺癌。在摘要中，通式（I）各取代基的定义与描述中的相同。
• Piperidine derivative and preparation method and pharmaceutical use thereof
  申请人：Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.

  公开号：US10087191B2

  公开（公告）日：2018-10-02

  The present invention relates to a piperidine derivative and the preparation method and a pharmaceutical use thereof. In particular, the present invention relates to the piperidine derivative as shown by general formula (I) and the preparation method thereof and a pharmaceutical composition containing the same, and the use thereof as an estrogen receptor modulator in the treatment of estrogen receptor mediated or dependent diseases or conditions, the diseases preferably being breast cancer. In the abstract, the definition of each substituent of the general formula (I) is the same as that in the description.

  本发明涉及一种哌啶衍生物及其制备方法和药物用途。特别是，本发明涉及通式（I）所示的哌啶衍生物及其制备方法和含有该衍生物的药物组合物，以及其作为雌激素受体调节剂在治疗雌激素受体介导或依赖性疾病或病症中的用途，该疾病优选为乳腺癌。在摘要中，通式（I）各取代基的定义与描述中的相同。
• [EN] IMIDAZOLONE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS IMIDAZOLONES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：BEIJING FORELANDPHARMA CO LTD

  公开号：WO2014079364A1

  公开（公告）日：2014-05-30

  本申请涉及咪唑酮类化合物、其药学可接受的盐、溶剂化物、多晶形物或前药，还涉及包含上述物质的药物组合物和用于预防和治疗蛋白激酶相关性疾病如癌症、代谢疾病、心血管疾病等的用途。
• [EN] KETONE DERIVATIVES OF IMIDAZOLES, PHARMACEUTICAL COMBINATIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS CÉTONE D'IMIDAZOLES, COMBINAISONS PHARMACEUTIQUES DESDITS DÉRIVÉS ET LEUR UTILISATION<br/>[ZH] 咪唑酮类衍生物、其药物组合物和用途
  申请人：BEIJING FORELANDPHARMA CO LTD

  公开号：WO2015074516A1

  公开（公告）日：2015-05-28

  本申请涉及咪唑酮类化合物、其药学可接受的盐、溶剂化物、多晶形物或前药，还涉及包含上述物质的药物组合物和用于预防和治疗蛋白激酶相关性疾病如癌症、代谢疾病、心血管疾病等的用途。
• [EN] PIPERIDINE DERIVATIVE AND PREPARATION METHOD AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ PIPÉRIDINE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATION PHARMACEUTIQUE ASSOCIÉE<br/>[ZH] 哌啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
  申请人：JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO

  公开号：WO2016202161A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  本发明涉及哌啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的哌啶类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物，以及其作为雌激素受体调节剂治疗雌激素受体介导的或依赖性的疾病或病症的用途，所述的疾病特别优选乳腺癌。其中通式(I)的各取代基同说明书中的定义相同。