(E)-N'-(1-(4-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (E)-N'-(1-(4-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide
• 英文别名: N-[(E)-1-(4-hydroxyphenyl)ethylideneamino]-3-morpholin-4-ylsulfonylbenzamide
• 化学式: C₁₉H₂₁N₃O₅S
• 分子量: 403.459
• InChiKey: VMKKVUKVBOJQLY-XSFVSMFZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  117
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-(吗啉-4-基磺酰基)苯甲酸 在 硫酸 、 一水合肼 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 (E)-N'-(1-(4-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide
  参考文献：
  名称：

  靶向食管癌细胞的衍生物

  摘要：

  dra及其衍生物是一系列高活性分子，被广泛用作研究新抗癌药物的先导化合物。在这项研究中，基于该支架合成了20种化合物，并测试了它们对6种癌细胞系的体外细胞毒性，包括EC9706，SMMC-7721，MCF7，PC3，MGC-803和EC109。其中，化合物6p对食道癌细胞具有很强的抗增殖活性：EC9706和EC109，IC 50值分别为1.09±0.03和2.79±0.45μM。6p它还显着诱导EC9706和EC109细胞在G0 / G1期的细胞周期停滞和细胞凋亡以及细胞内ROS的积累，这可能是caspase或ROS抑制剂：NAC的显着逆转。同时，化合物6p的处理导致线粒体膜电位显着下降，P53和bax表达增加以及Bcl-2减少。6p还激活caspase-8 / 9/3，PARP和Bid，表明6p通过死亡受体介导的外在途径和线粒体介导的内在途径诱导癌细胞凋亡。进一步的研究还证明6p在细胞和

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2018.02.033

文献信息

• Potent hydrazone derivatives targeting esophageal cancer cells
  作者：Ling-Yu Li、Jia-Di Peng、Wenjuan Zhou、Hui Qiao、Xin Deng、Zhou-Hua Li、Ji-Deng Li、Yun-Dong Fu、Song Li、Kai Sun、Hong-Min Liu、Wen Zhao

  DOI：10.1016/j.ejmech.2018.02.033

  日期：2018.3

  Hydrazone and their derivatives are a series of highly active molecules, which are widely used as lead compounds for the research and development of new anti-cancer drugs. In this study, 20 compounds were synthesized, based on this scaffold and their in vitro cytotoxicity against 6 cancer cell lines, including EC9706, SMMC-7721, MCF7, PC3, MGC-803 and EC109 was tested. Among them, compound 6p, showed

  dra及其衍生物是一系列高活性分子，被广泛用作研究新抗癌药物的先导化合物。在这项研究中，基于该支架合成了20种化合物，并测试了它们对6种癌细胞系的体外细胞毒性，包括EC9706，SMMC-7721，MCF7，PC3，MGC-803和EC109。其中，化合物6p对食道癌细胞具有很强的抗增殖活性：EC9706和EC109，IC 50值分别为1.09±0.03和2.79±0.45μM。6p它还显着诱导EC9706和EC109细胞在G0 / G1期的细胞周期停滞和细胞凋亡以及细胞内ROS的积累，这可能是caspase或ROS抑制剂：NAC的显着逆转。同时，化合物6p的处理导致线粒体膜电位显着下降，P53和bax表达增加以及Bcl-2减少。6p还激活caspase-8 / 9/3，PARP和Bid，表明6p通过死亡受体介导的外在途径和线粒体介导的内在途径诱导癌细胞凋亡。进一步的研究还证明6p在细胞和