8-(2,2-difluoroacetylamino)imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxylic acid methyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 8-(2,2-difluoroacetylamino)imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxylic acid methyl ester
• 英文别名: Methyl 8-[(2,2-difluoroacetyl)amino]imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxylate；methyl 8-[(2,2-difluoroacetyl)amino]imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxylate
• 化学式: C₁₁H₉F₂N₃O₃
• 分子量: 269.208
• InChiKey: KRWCMFASUUWMHM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  72.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-(2,2-difluoroacetylamino)imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxylic acid methyl ester 在 tetraphosphorus decasulfide 、 六甲基二硅氧烷 、 叠氮基三甲基硅烷 、 mercury(II) diacetate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 8-(5-difluoromethyltetrazol-1-yl)imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] P2X3 AND/OR P2X2/3 COMPOUNDS AND METHODS
  [FR] COMPOSÉS DE P2X3 ET/OU P2X2/3 ET PROCÉDÉS

  摘要：

  本申请提供了新颖的化合物以及制备和使用这些化合物的方法。在一个实施例中，这些化合物具有如下式（I）的结构，其中R1-R4在此处被定义。在另一个实施例中，这些化合物在调节P2X3或P2X2/3受体中的一个或两个的方法中是有用的。在另一个实施例中，这些化合物通过向患者施用一个或多个化合物来治疗患者的疼痛是有用的。

  公开号：

  WO2015095128A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-1H-咪唑并[1,2-a]吡啶-8-胺 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 1-丙基磷酸酐 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 90.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 21.0h， 生成 8-(2,2-difluoroacetylamino)imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] P2X3 AND/OR P2X2/3 COMPOUNDS AND METHODS
  [FR] COMPOSÉS DE P2X3 ET/OU P2X2/3 ET PROCÉDÉS

  摘要：

  本申请提供了新颖的化合物以及制备和使用这些化合物的方法。在一个实施例中，这些化合物具有如下式（I）的结构，其中R1-R4在此处被定义。在另一个实施例中，这些化合物在调节P2X3或P2X2/3受体中的一个或两个的方法中是有用的。在另一个实施例中，这些化合物通过向患者施用一个或多个化合物来治疗患者的疼痛是有用的。

  公开号：

  WO2015095128A1

文献信息

• P2X3 and/or P2X2/3 compounds and methods
  申请人：Asana Biosciences, LLC

  公开号：US10316039B2

  公开（公告）日：2019-06-11

  The present application provides novel compounds and methods for preparing and using these compounds. In one embodiment, the compounds are of the structure of formula (I), wherein R1-R4 are defined herein. In a further embodiment, these compounds are useful in method for regulating one or both of the P2X3 or P2X2/3 receptors. In another embodiment, these compounds are useful for treating pain in patients by administering one or more of the compounds to a patient.

  本申请提供了新型化合物以及制备和使用这些化合物的方法。在一个实施方案中，这些化合物具有式（I）的结构，其中 R1-R4 在此定义。在另一个实施方案中，这些化合物可用于调节 P2X3 或 P2X2/3 受体中的一种或两种。在另一个实施方案中，通过给患者施用一种或多种化合物，这些化合物可用于治疗患者的疼痛。
• P2X3 AND/OR P2X2/3 COMPOUNDS AND METHODS
  申请人：Asana BioSciences, LLC

  公开号：EP3083619A1

  公开（公告）日：2016-10-26
• US9908879B2
  申请人：——

  公开号：US9908879B2

  公开（公告）日：2018-03-06
• US9944637B2
  申请人：——

  公开号：US9944637B2

  公开（公告）日：2018-04-17
• [EN] P2X3 AND/OR P2X2/3 COMPOUNDS AND METHODS<br/>[FR] COMPOSÉS DE P2X3 ET/OU P2X2/3 ET PROCÉDÉS
  申请人：ASANA BIOSCIENCES LLC

  公开号：WO2015095128A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present application provides novel compounds and methods for preparing and using these compounds. In one embodiment, the compounds are of the structure of formula (I), wherein R1-R4 are defined herein. In a further embodiment, these compounds are useful in method for regulating one or both of the P2X3 or P2X2/3 receptors. In another embodiment, these compounds are useful for treating pain in patients by administering one or more of the compounds to a patient.

  本申请提供了新颖的化合物以及制备和使用这些化合物的方法。在一个实施例中，这些化合物具有如下式（I）的结构，其中R1-R4在此处被定义。在另一个实施例中，这些化合物在调节P2X3或P2X2/3受体中的一个或两个的方法中是有用的。在另一个实施例中，这些化合物通过向患者施用一个或多个化合物来治疗患者的疼痛是有用的。