(3S)-1'-(tert-butoxycarbonyl)-2,3-dihydrospiro[indene-1,4'-piperidine]-3-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: (3S)-1'-(tert-butoxycarbonyl)-2,3-dihydrospiro[indene-1,4'-piperidine]-3-carboxylic acid
• 英文别名: (1S)-1'-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]spiro[1,2-dihydroindene-3,4'-piperidine]-1-carboxylic acid
• 化学式: C₁₉H₂₅NO₄
• 分子量: 331.412
• InChiKey: CLQYVKLGGAFNEB-AWEZNQCLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3S)-1'-(tert-butoxycarbonyl)-2,3-dihydrospiro[indene-1,4'-piperidine]-3-carboxylic acid 在 N-甲基吗啉 、 1-羟基苯并三唑 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  高效生长激素促分泌素。

  摘要：

  在寻找更有效的生长激素促分泌素的过程中，我们发现了一类化合物，其中最佳化合物8的体外活性比我们之前揭示的系列最佳化合物高7倍。陆志; 杰克（TM）；Klech Schleim；Cheng K .; 魏升; Chan W.-S .; 巴特勒B. Tsou，N .；梁K. Chiu，S.-HL; Gic的Hickey；RG，史密斯；机管局，AA Bioorg。中 化学 Lett.1997，7，2319.]。动物研究表明，化合物8可以以低至0.06mpk的口服剂量刺激生长激素的释放。讨论了化学和生物学研究。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2007.04.050

文献信息

• Spiropiperidine derivatives as melanocortin receptor agonists
  申请人：——

  公开号：US20010029259A1

  公开（公告）日：2001-10-11

  Certain novel spiropiperidine compounds are agonists of melanocortin receptor(s) and are useful for the treatment, control or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of melanocortin receptors. The compounds of the present invention are therefore useful for treatment of diseases and disorders such as obesity, diabetes, sexual dysfunction including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

  某些新型螺哌啶化合物是黑皮质素受体的激动剂，可用于治疗、控制或预防黑皮质素受体活化引起的疾病和紊乱。因此，本发明的化合物可用于治疗肥胖、糖尿病、性功能障碍（包括勃起功能障碍和女性性功能障碍）等疾病和紊乱。
• WO2007/57775
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US6294534B1
  申请人：——

  公开号：US6294534B1

  公开（公告）日：2001-09-25
• [EN] SPIROPIPERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SPIROPIPÉRIDINE
  申请人：PFIZER LTD

  公开号：WO2007057775A1

  公开（公告）日：2007-05-24

  [EN] The invention provides compounds of formula (I): wherein the dotted line represents an optional covalent bond between X and Y, and X, Y, Z, m, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹, a and b have the meanings given in the specification, and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. The compounds are delta opioid receptor agonists and have a number of therapeutic applications, particularly in the treatment of pain.
  [FR] La présente invention concerne des composés de formule (I) : où la ligne pointillée représente une liaison covalente éventuelle entre X et Y, et X, Y, Z, m, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹, a et b ont les valeurs données dans la description de l'invention, ainsi que les sels et les solvates de qualité pharmaceutique desdits composés. Les composés sont des agonistes du récepteur opioïde delta et présentent plusieurs applications thérapeutiques, en particulier dans le traitement de la douleur.
• Highly potent growth hormone secretagogues
  作者：Zhijian Lu、James R. Tata、Kang Cheng、Liente Wei、Wanda W.-S. Chan、Bridget Butler、Klaus D. Schleim、Thomas M. Jacks、Gerard Hickey、Arthur A. Patchett

  DOI：10.1016/j.bmcl.2007.04.050

  日期：2007.7

  During an effort to search for more potent growth hormone secretagogues, we discovered a class of compounds of which the best compound 8 was 7-fold more active in vitro than the best compound in the series we revealed before [Tata, J. R.; Lu, Z.; Jacks, T. M.; Schleim, K. D.; Cheng, K.; Wei, L.; Chan, W.-S.; Butler, B.; Tsou, N.; Leung, K.; Chiu, S.-H. L.; Hickey, G. J.; Smith, R. G.; Patchett, A.

  在寻找更有效的生长激素促分泌素的过程中，我们发现了一类化合物，其中最佳化合物8的体外活性比我们之前揭示的系列最佳化合物高7倍。陆志; 杰克（TM）；Klech Schleim；Cheng K .; 魏升; Chan W.-S .; 巴特勒B. Tsou，N .；梁K. Chiu，S.-HL; Gic的Hickey；RG，史密斯；机管局，AA Bioorg。中 化学 Lett.1997，7，2319.]。动物研究表明，化合物8可以以低至0.06mpk的口服剂量刺激生长激素的释放。讨论了化学和生物学研究。