dolasetron

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: dolasetron
• 化学式: C₁₉H₂₀N₂O₃
• 分子量: 324.379
• InChiKey: UKTAZPQNNNJVKR-KJGYPYNMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.52
• 重原子数：
  24.0
• 可旋转键数：
  2.0
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  62.4
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  dolasetron 在 双氧水 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 8.0h， 以3.65 g的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种多拉司琼氧化物及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明涉及一种式(Ⅰ)所示结构的多拉司琼氧化物或其盐，以及该化合物的制备方法和应用，该化合物对激酶Lyn和MST1具有较强的抑制作用，可用作抗肿瘤药物。

  公开号：

  CN111072651B
• 作为产物：
  描述：

  3-吲哚甲酸 、 endo-hexahydro-8-hydroxy-2.6-methano-2H-quinolizin-3(4H)-one 在 草酰氯 作用下， 以 丁酮 为溶剂， 反应 5.0h， 以75.8%的产率得到dolasetron
  参考文献：
  名称：

  一种多拉司琼氧化物及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明涉及一种式(Ⅰ)所示结构的多拉司琼氧化物或其盐，以及该化合物的制备方法和应用，该化合物对激酶Lyn和MST1具有较强的抑制作用，可用作抗肿瘤药物。

  公开号：

  CN111072651B

文献信息

• Dolasetron trifluoroacetate, polymorphs of dolasetron trifluoroacetate and process for preparation thereof
  申请人：Hajko Janos

  公开号：US20090062546A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  Provided are crystalline forms of dolasetron trifluoroacetate, methods for their preparation, and their use in preparing dolasetron mesylate.

  提供了多拉塞托龙三氟乙酸盐的晶体形式，其制备方法以及它们在制备多拉塞托龙甲磺酸盐中的应用。
• Forms of dolasetron mesylate and processes for their preparation
  申请人：Hajko Janos

  公开号：US20070203177A1

  公开（公告）日：2007-08-30

  The present invention provides crystalline polymorphic forms of Dolasetron mesylate. Also provided are methods of preparing the crystalline polymorphic forms of Dolasetron mesylate. Further, the crystalline Dolasetron mesylate forms may be used in pharmaceutical compositions.

  本发明提供了多晶型Dolasetron mesylate的晶体形式。还提供了制备多晶型Dolasetron mesylate的方法。此外，晶体Dolasetron mesylate形式可用于制药组合物。
• Polymorphic Forms of Dolasetron Base and Processes of Preparing Dolasetron Base, Its Polymorphic Forms and Salt Thereof
  申请人：Tarur Venkatasubramanian Radhakrishnan

  公开号：US20080275241A1

  公开（公告）日：2008-11-06

  The present disclosure relates to a process for the preparation of endo-hexahydro-8-(3-indolylcarbonyloxy)-2,6-methano-2H-quinolizin-3(4H)-one or Dolasetron base. It also discloses a process for the preparation of endo-hexahydro-8-(3-indolylcarbonyloxy)-2,6-methano-2H-quinolizin-3(4H)-one mesylate or Dolasetron mesylate. Further, the present disclosure relates to a process for producing Form I of Dolasetron base, and to the novel crystalline polymorphs, Form II, III, IV and V of Dolasetron base and industrial processes for producing them.

  本公开涉及制备内环六氢-8-(3-吲哚基甲酰氧基)-2,6-甲基-2H-喹唑啉-3(4H)-酮或多拉司琼碱的方法。还公开了制备内环六氢-8-(3-吲哚基甲酰氧基)-2,6-甲基-2H-喹唑啉-3(4H)-酮甲磺酸盐或多拉司琼甲磺酸盐的方法。此外，本公开涉及制备多拉司琼碱的I型晶体形态以及新的晶体多型，包括多拉司琼碱的II型、III型、IV型和V型，以及生产它们的工业过程。