(2'R,3S,4'R,5'R)-6-chloro-4'-(3-chlorophenyl)-2-oxo-2'-(2,2-dimethylpropyl)-1,2-dihydrospiro[indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxylic acid dimethylamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2'R,3S,4'R,5'R)-6-chloro-4'-(3-chlorophenyl)-2-oxo-2'-(2,2-dimethylpropyl)-1,2-dihydrospiro[indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxylic acid dimethylamide
• 英文别名: Spiro-oxindole, 1；(2'R,3S,3'R,5'R)-6-chloro-3'-(3-chlorophenyl)-5'-(2,2-dimethylpropyl)-N,N-dimethyl-2-oxospiro[1H-indole-3,4'-pyrrolidine]-2'-carboxamide
• 化学式: C₂₅H₂₉Cl₂N₃O₂
• 分子量: 474.43
• InChiKey: XTJVNDMNVIYGHY-QDMVCWPOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  61.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3,3-二甲基丁醛 在 ammonium cerium (IV) nitrate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 (2'R,3S,4'R,5'R)-6-chloro-4'-(3-chlorophenyl)-2-oxo-2'-(2,2-dimethylpropyl)-1,2-dihydrospiro[indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxylic acid dimethylamide
  参考文献：
  名称：

  SPIRO-OXINDOLE MDM2 ANTAGONISTS

  摘要：

  本文提供了关于药物化学领域的化合物、组合物和方法。这里提供的化合物和组合物涉及螺环氧吲哚，其作为p53和MDM2相互作用的拮抗剂，并且它们作为治疗癌症和其他疾病的药物的用途。

  公开号：

  US20120122947A1

文献信息

• Substituted Piperidines that Increase P53 Activity and the Uses Thereof
  申请人：Ma Yao

  公开号：US20080004287A1

  公开（公告）日：2008-01-03

  In its many embodiments, the present invention discloses novel compounds, as inhibitors of HDM2 protein, methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of treatment, prevention, inhibition, of one or more diseases associated with the HDM2 protein or P53 using such compounds or pharmaceutical compositions.

  在其多种实施形式中，本发明披露了作为HDM2蛋白抑制剂的新型化合物，制备这种化合物的方法，包括一种或多种这种化合物的药物组合物，以及利用这种化合物或药物组合物进行与HDM2蛋白或P53相关的一种或多种疾病的治疗、预防、抑制方法。
• Method of Using Substituted Piperidines that Increase P53 Activity
  申请人：Wang Yaolin

  公开号：US20080004286A1

  公开（公告）日：2008-01-03

  The present invention discloses a method of using compounds, which have HDM2 protein antagonist activity, to treat or prevent cancer, other diseases caused by abnormal cell proliferation, diseases associated with HDM2, or diseases caused by inadequate P53 activity.

  本发明揭示了使用具有HDM2蛋白拮抗活性的化合物来治疗或预防癌症、其他由异常细胞增殖引起的疾病、与HDM2相关的疾病或由不足的P53活性引起的疾病的方法。
• SMALL MOLECULE INHIBITORS OF MDM2 AND THE USES THEREOF
  申请人：Wang Shaomeng

  公开号：US20120101092A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  The invention relates to small molecules which function as inhibitors of the interaction between p53 and MDM2. The invention also relates to the use of these compounds for inhibiting cell growth, inducing cell death, inducing cell cycle arrest and/or sensitizing cells to additional agent(s).

  本发明涉及小分子，其作为p53和MDM2相互作用的抑制剂。本发明还涉及使用这些化合物来抑制细胞生长，诱导细胞死亡，诱导细胞周期停滞和/或使细胞对其他药物更敏感。
• SUBSTITUTED PIPERIDINES THAT INCREASE P53 ACTIVITY AND THE USES THEREOF
  申请人：Bogen Stephane L.

  公开号：US20120208844A1

  公开（公告）日：2012-08-16

  The present invention provides a compound of Formula (1) as described herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. The compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

  本发明提供了一种如下式（1）所述的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂或酯。该化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。还揭示了包含上述化合物的药物组合物以及使用它们治疗癌症的方法。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF SMALL MOLECULE INHIBITORS OF MDM2 AND INTERMEDIATES USED THEREIN
  申请人：Wang Shaomeng

  公开号：US20130030173A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  The invention relates to small molecules which function as inhibitors of the interaction between p53 and MDM2. The invention also relates to the use of these compounds for inhibiting cell growth, inducing cell death, inducing cell cycle arrest and/or sensitizing cells to additional agent(s).

  本发明涉及作为p53和MDM2相互作用抑制剂的小分子。本发明还涉及使用这些化合物来抑制细胞生长，诱导细胞死亡，诱导细胞周期阻滞和/或使细胞对其他药物敏感。