4-amino-N-[1-(1-carbamoyl-4-piperidinylmethyl)-4-piperidinyl]-5-chloro-2-methoxybenzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-amino-N-[1-(1-carbamoyl-4-piperidinylmethyl)-4-piperidinyl]-5-chloro-2-methoxybenzamide
• 英文别名: 4-amino-5-chloro-N-[1-(1-carbamoyl-4-piperidinylmethyl)-4-piperidinyl]-2-methoxybenzamide；4-[[4-[(4-amino-5-chloro-2-methoxybenzoyl)amino]piperidin-1-yl]methyl]piperidine-1-carboxamide
• 化学式: C₂₀H₃₀ClN₅O₃
• 分子量: 423.943
• InChiKey: IPDYMVXLGRUHPG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  三甲基硅基异氰酸酯 、 4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-[1-(4-piperidinylmethyl)-4-piperidinyl]benzamide 在 ice 、 水 、 氯化钠 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 氯仿 、 甲醇 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.0h， 以to give 4-amino-5-chloro-N-[1-(1-carbamoyl-4-piperidinylmethyl)-4-piperidinyl]-2-methoxybenzamide (440 mg) as white amorphous的产率得到4-amino-N-[1-(1-carbamoyl-4-piperidinylmethyl)-4-piperidinyl]-5-chloro-2-methoxybenzamide
  参考文献：
  名称：

  1-[(1-Substituted-4-piperidinyl)methyl]-4-piperidine derivative, process for producing the same, medicinal compositions containing the same and intermediates of these compounds

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，其中Ar是以下式(Ar-1)或(Ar-2)的基团：A是以下式的基团：—Z—N(Q1)(Q2)、—CO—R7或—(CH2)p—CH(R8)—COR9，或其药学上可接受的酸加盐，制备它们的方法，含有它们的制药组合物以及其中间体。本发明化合物表现出对5-HT4受体的强大亲和力，它们可用作胃肠运动增强剂或胃肠促动剂。

  公开号：

  US06294555B1

文献信息

• 1- (1-SUBSTITUTED-4-PIPERIDINYL)METHYL]-4-PIPERIDINE DERIVATIVES, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME, MEDICINAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME AND INTERMEDIATES OF THESE COMPOUNDS
  申请人：Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP1076055B1

  公开（公告）日：2004-11-24
• US6294555B1
  申请人：——

  公开号：US6294555B1

  公开（公告）日：2001-09-25
• 1-[(1-Substituted-4-piperidinyl)methyl]-4-piperidine derivative, process for producing the same, medicinal compositions containing the same and intermediates of these compounds
  申请人：Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06294555B1

  公开（公告）日：2001-09-25

  Compound of the formula (I): wherein Ar is a group of the following formula (Ar-1) or (Ar-2): A is a group of the formula: —Z—N(Q1)(Q2), —CO—R7 or —(CH2)p—CH(R8)—COR9, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, a process for preparing the same, a pharmaceutical composition containing the same, and intermediates therefor. The compounds of the present invention show a potent affinity for 5-HT4 receptors, and they are useful as a gastrointestinal motility enhancer or a gastrointestinal prokinetic agent.

  化合物的公式（I）：其中Ar是以下公式（Ar-1）或（Ar-2）的基团：A是以下公式的基团：—Z—N（Q1）（Q2）、—CO—R7或—（CH2）p—CH（R8）—COR9，或其药学上可接受的酸盐，制备该化合物的方法、含有该化合物的药物组合物，以及其中间体。本发明的化合物显示出对5-HT4受体的强大亲和力，它们可用作胃肠蠕动增强剂或胃肠促动剂。