N,N-diisopropyl-3-phenyl-3-p-tolyloxy-propionamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: N,N-diisopropyl-3-phenyl-3-p-tolyloxy-propionamide
• 英文别名: diisopropyl-(3-phenyl-3-p-tolyloxy-propyl)-amide；3-(4-methylphenoxy)-3-phenyl-N,N-di(propan-2-yl)propanamide
• 化学式: C₂₂H₂₉NO₂
• 分子量: 339.478
• InChiKey: NISKKKRKAGJEQW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-diisopropyl-3-phenyl-3-p-tolyloxy-propionamide 在 PPA 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 (+/-)-N,N-diisopropyl-3-(2-hydroxy-5-methylphenyl)-3-phenyl-propanamide
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of tolterodine

  摘要：

  一种用于制备托特罗定（即(R)-N,N-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-苯丙胺）的新型方法，以其外消旋形式为基础，并提供了制备该化合物的中间体。

  公开号：

  US20060189827A1
• 作为产物：
  描述：

  diisopropyl 3-bromo-3-phenylpropanamide 在 sodium ethanolate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 4.25h， 生成 N,N-diisopropyl-3-phenyl-3-p-tolyloxy-propionamide
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of tolterodine

  摘要：

  一种用于制备托特罗定（即(R)-N,N-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-苯丙胺）的新型方法，以其外消旋形式为基础，并提供了制备该化合物的中间体。

  公开号：

  US20060189827A1

文献信息

• PROCESS FOR PREPARING TOLTERODINE AND THE L-TARTRATE THEREOF
  申请人：Wang Gang

  公开号：US20110306792A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  The present invention relates to a process for preparing tolterodine and the L-tartrate thereof. The preparation consists of the following steps: A) ammonolysis reaction between diisopropylamine and compound 2 (3,4-dihydro-6-methyl-4-phenyl-2H-benzopyran-2-one) activated by an activator to afford the amide 3; B) reduction of the amide by a reductant to give compound 1, i.e., racemic tolterodine free base; C) Resolution of the tolterodine free base to afford tolterodine L-tartrate. The present route is very short and suitable for industrial production.

  本发明涉及一种制备托吡酯及其L-酒石酸盐的方法。制备过程包括以下步骤：A）用活化剂促进二异丙胺和化合物2（3,4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-酮）的氨解反应，得到酰胺3；B）用还原剂还原酰胺，得到化合物1，即外消旋托吡酯自由碱；C）分离托吡酯自由碱，得到托吡酯L-酒石酸盐。该制备路线非常简短，适合工业生产。
• A process for the preparation of tolterodine
  申请人：Dipharma Francis S.r.l.

  公开号：EP1693361B1

  公开（公告）日：2011-04-20
• US7335793B2
  申请人：——

  公开号：US7335793B2

  公开（公告）日：2008-02-26
• US7420091B2
  申请人：——

  公开号：US7420091B2

  公开（公告）日：2008-09-02
• Process for the preparation of tolterodine
  申请人：Razzetti Gabriele

  公开号：US20060189827A1

  公开（公告）日：2006-08-24

  A novel process for the preparation of tolterodine, i.e. (R)-N,N-diisopropyl-3-(2-hydroxy-5-methylphenyl)-3-phenylpropanamine, in the racemic form, as well as intermediates useful for its preparation.

  一种用于制备托特罗定（即(R)-N,N-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-苯丙胺）的新型方法，以其外消旋形式为基础，并提供了制备该化合物的中间体。