4-bromo-3-(difluoromethoxy)benzoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-bromo-3-(difluoromethoxy)benzoic acid
• 化学式: C₈H₅BrF₂O₃
• 分子量: 267.027
• InChiKey: NANDQHMDKLHAMZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  46.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-3-(difluoromethoxy)benzoic acid 在 4-二甲氨基吡啶 、 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 、 caesium carbonate 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 4-(5-chloro-6-(2-isopropylpyrrolidin-1-yl)pyridin-3-yl)-3-methoxy-N-(methylsulfonyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIARYL ACYL-SULFONAMIDE COMPOUNDS AS SODIUM CHANNEL INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS D'ACYLSULFONAMIDE DE BIARYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DES CANAUX SODIQUES

  摘要：

  本发明提供了化合物(Ia)及其药用可接受的盐。这些化合物可用作电压门控钠通道的抑制剂，特别是Nav 1.7。（Ia）；如规范中所述。这些化合物可用于治疗通过抑制钠通道可治疗的疾病，如疼痛性疾病。还提供了含有本发明化合物的药物组合物，以及用于制备这些化合物的中间体和工艺。

  公开号：

  WO2015051043A1

文献信息

• [EN] TIED-BACK BENZAMIDE DERIVATIVES AS POTENT ROCK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS RATTACHÉS DE BENZAMIDE UTILISÉS COMME PUISSANTS INHIBITEURS DE ROCK
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2016028971A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  The present invention provides compounds of Formula (I) or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective ROCK inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating cardiovascular, smooth muscle, oncologic, neuropathologic, autoimmune, fibrotic, and/or inflammatory disorders using the same.

  本发明提供了式（I）的化合物或其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是选择性ROCK抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用它们治疗心血管、平滑肌、肿瘤学、神经病理学、自身免疫、纤维化和/或炎症性疾病的方法。
• ANTIVIRAL COMPOUNDS
  申请人：Bacon Elizabeth M.

  公开号：US20140018313A1

  公开（公告）日：2014-01-16

  The invention is related to anti-viral compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  本发明涉及抗病毒化合物、含有这种化合物的组合物、包括给予这种化合物的治疗方法，以及用于制备这种化合物的有用过程和中间体。
• Antiviral compounds
  申请人：Bacon Elizabeth M.

  公开号：US09156823B2

  公开（公告）日：2015-10-13

  The invention is related to anti-viral compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  该发明涉及抗病毒化合物、含有这种化合物的组合物、包括该化合物的给药治疗方法，以及用于制备这种化合物的过程和中间体。
• Biaryl Acyl-Sulfonamide Compounds as Sodium Channel Inhibitors
  申请人：AMEGEN INC.

  公开号：US20160214971A1

  公开（公告）日：2016-07-28

  The present invention provides compounds of Formula (Ia), and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels, in particular Nav 1.7. as described in the specification. The compounds are useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of sodium channels such as pain disorders. Also provided are pharmaceutical compositions containing compounds of the present invention, as well as intermediates and processes useful for making the compounds.

  本发明提供了公式（Ia）的化合物及其药学上可接受的盐。这些化合物可用作电压门控钠通道的抑制剂，特别是Nav 1.7，如规范中所述。这些化合物可用于治疗可通过抑制钠通道治疗的疾病，例如疼痛障碍。还提供了含有本发明化合物的制药组合物，以及制造这些化合物的中间体和工艺。
• TIED-BACK BENZAMIDE DERIVATIVES AS POTENT ROCK INHIBITORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP3183248A1

  公开（公告）日：2017-06-28