N-(2-methoxyethyl)-3-[4-(morpholin-4-yl)furo[3,2-c]pyridin-2-yl]imidazo[1,2-b]-pyridazine-6-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃吡啶类
• 英文名称: N-(2-methoxyethyl)-3-[4-(morpholin-4-yl)furo[3,2-c]pyridin-2-yl]imidazo[1,2-b]-pyridazine-6-carboxamide
• 英文别名: US10214545, Example 6；N-(2-methoxyethyl)-3-(4-morpholin-4-ylfuro[3,2-c]pyridin-2-yl)imidazo[1,2-b]pyridazine-6-carboxamide
• 化学式: C₂₁H₂₂N₆O₄
• 分子量: 422.443
• InChiKey: WGGGLERYINLRRP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氯呋喃基吡啶 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 正丁基锂 、 potassium carbonate 、 1-丙基磷酸酐 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 丙醇 、 正己烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， -78.0~180.0 ℃ 、1.21 MPa 条件下， 反应 23.75h， 生成 N-(2-methoxyethyl)-3-[4-(morpholin-4-yl)furo[3,2-c]pyridin-2-yl]imidazo[1,2-b]-pyridazine-6-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIDO-SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDAZINES USEFUL IN THE TREATMENT OF HYPER-PROLIFERATIVE AND/OR ANGIOGENESIS DISORDERS
  [FR] IMIDAZOPYRIDAZINES AMIDO-SUBSTITUÉES UTILES DANS LE TRAITEMENT DES TROUBLES HYPERPROLIFÉRATIFS ET/OU DE L'ANGIOGENÈSE

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的酰胺取代咪唑吡啶化合物，其中A、E、R2、R3、R4和n如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法，涉及用于制备所述化合物的中间化合物，涉及包含所述化合物的药物组合物和配方，以及涉及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一活性成分或与其他活性成分组合使用，治疗或预防增殖过度和/或血管生成障碍。

  公开号：

  WO2015104254A1

文献信息

• [EN] AMIDO-SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDAZINES USEFUL IN THE TREATMENT OF HYPER-PROLIFERATIVE AND/OR ANGIOGENESIS DISORDERS<br/>[FR] IMIDAZOPYRIDAZINES AMIDO-SUBSTITUÉES UTILES DANS LE TRAITEMENT DES TROUBLES HYPERPROLIFÉRATIFS ET/OU DE L'ANGIOGENÈSE
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2015104254A1

  公开（公告）日：2015-07-16

  The present invention relates to amido-substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I): in which A, E, R2, R3, R4 and n are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper- proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式（I）的酰胺取代咪唑吡啶化合物，其中A、E、R2、R3、R4和n如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法，涉及用于制备所述化合物的中间化合物，涉及包含所述化合物的药物组合物和配方，以及涉及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一活性成分或与其他活性成分组合使用，治疗或预防增殖过度和/或血管生成障碍。
• AMIDO-SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDAZINES USEFUL IN THE TREATMENT OF HYPER-PROLIFERATIVE AND/OR ANGIOGENESIS DISORDERS
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20170029441A1

  公开（公告）日：2017-02-02

  The present invention relates to amido-substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I): in which A, E, R2, R3, R4 and n are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式(I)的酰胺取代咪唑吡啶化合物，其中A、E、R2、R3、R4和n如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用，治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱的疾病。