7-methyl-1-phenyl-1H-indole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: 7-methyl-1-phenyl-1H-indole
• 英文别名: 7-methyl-1-phenylindole
• 化学式: C₁₅H₁₃N
• 分子量: 207.275
• InChiKey: JPBQAOBCIYRTBP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  4.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-methyl-1-phenyl-1H-indole 在 oxone||potassium monopersulfate triple salt 、 potassium chloride 、 potassium iodide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以88 %的产率得到3,3-dichloro-7-methyl-1-phenylindolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  KI 介导的 3,3-二氯-2-羟吲哚衍生物的无氯气合成

  摘要：

  开发了一种高效的 KI 介导的吲哚氯氧化反应，使用 KCl/NaCl 作为氯源，oxone 作为氧化剂，以中等到极好的收率提供各种功能化的 3,3-二氯-2-oxindoles。这种不含氯气的方案为合成一系列 3-chloro-2-oxindole 衍生物提供了一种实用的方法。

  DOI：

  10.1002/ejoc.202201452
• 作为产物：
  描述：

  苯胺 在 甲酸 、 potassium tert-butylate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 48.5h， 生成 7-methyl-1-phenyl-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  钯催化的C-N键断裂使NH-杂芳烃和季铵盐的C-N交叉偶联

  摘要：

  在本文中，我们将Buchwald–Hartwig胺化的底物类别扩展为季铵盐。在Pd（OAc）2和t- BuXPhos的存在下，芳基-或芳基甲基三甲基铵三氟甲磺酸酯与NH-杂芳烃通过C-N键裂解偶联，可提供所需的N-芳基或N-芳基甲基杂芳烃，产率中等至优异。

  DOI：

  10.1021/acs.oprd.9b00194

文献信息

• A Versatile Approach to Ullmann C–N Couplings at Room Temperature: New Families of Nucleophiles and Electrophiles for Photoinduced, Copper-Catalyzed Processes
  作者：Daniel T. Ziegler、Junwon Choi、José María Muñoz-Molina、Alex C. Bissember、Jonas C. Peters、Gregory C. Fu

  DOI：10.1021/ja4060806

  日期：2013.9.4

  The use of light to facilitate copper-catalyzed cross-couplings of nitrogen nucleophiles can enable C-N bond formation to occur under unusually mild conditions. In this study, we substantially expand the scope of such processes, establishing that this approach is not limited to reactions of carbazoles with iodobenzene and alkyl halides. Specifically, we demonstrate for the first time that other nitrogen

  使用光促进氮亲核试剂的铜催化交叉偶联可以使 CN 键形成在异常温和的条件下发生。在这项研究中，我们大幅扩展了此类过程的范围，确定这种方法不仅限于咔唑与碘苯和卤代烷的反应。具体而言，我们首次证明了其他含氮亲核试剂（例如，常见的药效团，如吲哚、苯并咪唑和咪唑）以及其他亲电试剂（例如，受阻/失活/杂环芳基碘化物、芳基溴化物、活化芳基氯、烯基卤化物和炔基溴）作为合适的伙伴。
• Tryptamine Synthesis by Iron Porphyrin Catalyzed C−H Functionalization of Indoles with Diazoacetonitrile
  作者：Katharina J. Hock、Anja Knorrscheidt、Renè Hommelsheim、Junming Ho、Martin J. Weissenborn、Rene M. Koenigs

  DOI：10.1002/anie.201813631

  日期：2019.3.11

  non‐precious metal catalysts is an important research area for the development of efficient and sustainable processes. Herein, we describe the development of iron porphyrin catalyzed reactions of diazoacetonitrile with N‐heterocycles yielding important precursors of tryptamines, along with experimental mechanistic studies and proof‐of‐concept studies of an enzymatic process with YfeX enzyme. By using readily

  非贵金属催化剂对CH键的功能化是开发高效和可持续工艺的重要研究领域。在本文中，我们描述了铁卟啉催化的重氮乙腈与N-杂环反应产生重要的色胺的前体的反应，以及用YfeX酶进行酶促过程的实验机理研究和概念验证研究。通过使用现成的FeTPPC1，我们实现了吲哚和吲唑杂环的高效CH功能化。这些转化具有温和的反应条件，出色的收率和宽泛的官能团耐受性，可在克规模上进行，因此可提供独特的流线型获取色胺的途径。
• Palladium-Catalyzed Three-Component Regioselective Dehydrogenative Coupling of Indoles, 2-Methylbut-2-ene, and Carboxylic Acids
  作者：Xing-Long Zhang、Rui-Li Guo、Meng-Yue Wang、Bao-Yin Zhao、Qiong Jia、Jin-Hui Yang、Yong-Qiang Wang

  DOI：10.1021/acs.orglett.1c03776

  日期：2021.12.17

  Five-carbon (C5) structural units are the fundamental building blocks of many natural products. An unprecedented palladium-catalyzed three-component dehydrogenative cascade coupling of indoles, 2-methylbut-2-ene, and carboxylic acids has been developed. The approach enables the straightforward introduction of a C3′-bonded five-carbon structural unit with a tertiary alcohol quaternary carbon center

  五碳 (C5) 结构单元是许多天然产品的基本组成部分。已经开发出一种前所未有的钯催化的吲哚、2-甲基丁-2-烯和羧酸的三组分脱氢级联偶联。该方法能够将具有叔醇季碳中心的 C3' 键合五碳结构单元直接引入吲哚中。该协议采用 2-甲基丁-2-烯作为 C5 源，具有广泛的底物范围、原子和步骤经济以及高化学和区域选择性。
• <i>Se</i> ‐(Fluoromethyl) Benzenesulfonoselenoates: Shelf‐Stable, Easily Available Reagents for Monofluoromethylselenolation
  作者：Rui‐Li Guo、Xing‐Long Zhang、Xian‐Pan Bu、Meng‐Yue Wang、Bao‐Yin Zhao、Ya‐Ru Gao、Qiong Jia、Yong‐Qiang Wang

  DOI：10.1002/chem.202200981

  日期：2022.7.11

  A new class of electrophilic monofluoromethylselenolation reagents, Se-(fluoromethyl) benzenesulfonoselenoates 2, has been developed, which can be facilely prepared in one step and enable the monofluoromethylselenolation for a wide range of nucleophiles including indole, 6-azaindole, pyrrole, thiophene, electron-rich arene, aryl boronic acid and alkyne under mild reaction conditions.

  开发了一类新的亲电子单氟甲基硒化试剂Se- (fluoromethyl) benzosulfonoselenoates 2，该试剂可以一步制备，能够对包括吲哚、6-氮杂吲哚、吡咯、噻吩、电子在内的多种亲核试剂进行单氟甲基硒化反应。在温和的反应条件下，富含芳烃、芳基硼酸和炔烃。
• Substituted anilinic piperidines as MCH selective antagonists
  申请人：Marzabadi R. Mohammad

  公开号：US20070043080A1

  公开（公告）日：2007-02-22

  This invention is directed to compounds which are selective antagonists for melanin concentrating hormone-1 (MCH1) receptors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention provides a pharmaceutical composition made by combining a therapeutically effective amount of the compound of this invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of the compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier.

  本发明涉及选择性拮抗黑色素浓集激素-1（MCH1）受体的化合物。本发明提供了一种药物组合物，包括本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明提供了一种由本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体组成的药物组合物。本发明还提供了一种制备药物组合物的方法，包括将本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体组合。