亮氨酰肼 | 6278-97-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 亮氨酰肼
• 英文名称: DL-leucine hydrazide
• 英文别名: DL-Leucin-hydrazid；2-Amino-4-methylpentanehydrazide
• CAS: 6278-97-3
• 化学式: C₆H₁₅N₃O
• 分子量: 145.205
• InChiKey: GLVPVOKTIZSQIS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  81.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  亮氨酰肼 在 D-dibenzoyltartrate 作用下， 生成 (R)-Leu-NHNH₂
  参考文献：
  名称：

  Losse et al., Journal fur praktische Chemie (Leipzig 1954), 1959, vol. <4> 8, p. 339,342

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  乙基L-亮氨酸酯 在 乙醇 、 一水合肼 作用下， 生成 亮氨酰肼
  参考文献：
  名称：

  Losse et al., Journal fur praktische Chemie (Leipzig 1954), 1959, vol. <4> 8, p. 339,342

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Fragment Linking and Optimization of Inhibitors of the Aspartic Protease Endothiapepsin: Fragment‐Based Drug Design Facilitated by Dynamic Combinatorial Chemistry
  作者：Milon Mondal、Nedyalka Radeva、Hugo Fanlo‐Virgós、Sijbren Otto、Gerhard Klebe、Anna K. H. Hirsch

  DOI：10.1002/anie.201603074

  日期：2016.8

  with fragments, we designed a library of bis‐acylhydrazones and used DCC to identify potent inhibitors. The most potent inhibitor exhibits an IC50 value of 54 nm, which represents a 240‐fold improvement in potency compared to the parent hits. Subsequent X‐ray crystallography validated the predicted binding mode, thus demonstrating the efficiency of the combination of fragment linking and DCC as a hit‐identification

  基于片段的药物设计（FBDD）为生物靶标提供活性化合物。虽然通过片段增长/优化有大量关于 FBDD 的报道，但片段链接却很少报道。动态组合化学（DCC）已成为生物靶标的强大命中识别策略。我们报告了片段连接和 DCC 的协同组合来鉴定天冬氨酸蛋白酶内硫肽酶的抑制剂。基于内硫肽素与片段复合物的 X 射线晶体结构，我们设计了双酰腙库并使用 DCC 来鉴定有效的抑制剂。最有效的抑制剂的 IC 50值为 54 nm ，与母体命中相比，效力提高了 240 倍。随后的 X 射线晶体学验证了预测的结合模式，从而证明了片段连接和 DCC 组合作为命中识别策略的效率。这种方法可以应用于一系列生物靶标，并有可能促进从命中到先导的优化。
• Thermosetting imide resin compositions
  申请人：Secretary of State for Defence in Her Britannic Majesty's Gov. of the United Kingdom of Great Britain and Northern Ireland

  公开号：EP0165812A2

  公开（公告）日：1985-12-27

  A novel method for preparing a thermosetting imide resin composition which consists of chemically reacting a liquid mixture of a vinylidene -terminated polybutadiene/ acrylonitrile (VTBN) and a co-reactant comprising a. at least one N,N'-bisimide of an unsaturated carboxylic acid of general formula I wherein B represents a divalent radical containing a carbon-carbon double bond and A represents a divalent radical having at least two carbon atoms, or b. the amide resin reaction product of at least one N,N'-bisimide of general formula I and at least one primary organic diamine or organic hydrazide, or c. the imide resin reaction product of at least one N,N'-bisimide of general formula I, at least one monoimide, and at least one organic hydrazide, to yield a thermosetting imide resin composition containing copolymerised VTBN and co-reactant. A resin composition prepared by this method may be cured at a temperature between 100°C and 350°C to yield a fully cross-linked polyimide matrix containing a dispersion of phase-separated solid particles of copolymerised VTBN and co-reactant.

  一种制备热固性酰亚胺树脂组合物的新方法，包括使一种以乙烯基为端基的聚丁二烯/丙烯腈（VTBN）和一种共反应物的液体混合物发生化学反应，该共反应物包括 a. 至少一种通式 I 的不饱和羧酸的 N,N'-二亚胺 其中 B 代表含有碳碳双键的二价基，A 代表至少含有两个碳原子的二价基，或 b. 至少一种通式 I 的 N,N'-二亚胺与至少一种伯氨基有机二胺或有机酰肼的酰胺 树脂反应产物，或 c. 至少一种通式 I 的 N,N'-二亚胺、至少一种单亚胺和至少一种有机酰肼的亚胺树脂反应产物、 生成含有共聚 VTBN 和共反应物的热固性亚胺树脂组合物。用这种方法制备的树脂组合物可在 100°C 至 350°C 的温度下固化，以产生完全交联的聚酰亚胺基体，其中含有共聚 VTBN 和共反应物的相分离固体颗粒的分散体。
• Benzo b thiophen-5-yl derivative and process for producing the same
  申请人：TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.

  公开号：EP0565965B1

  公开（公告）日：1996-11-13
• ITO YOSHIHIKO; HIRAO TOSHIKAZU; SAEGUSA TAKEO, J. ORGANOMETAL. CHEM., 1977, 131, NO 1, 121-131
  作者：ITO YOSHIHIKO、 HIRAO TOSHIKAZU、 SAEGUSA TAKEO

  DOI：——

  日期：——
• CURABLE THERMOSETTING PREPOLYMERISED IMIDE RESIN COMPOSITIONS
  申请人：The Secretary of State for Defence in Her Britannic Majesty's Government of the United Kingdom of Great Britain and

  公开号：EP0131027A1

  公开（公告）日：1985-01-16