N-(3-nitrophenyl)-1,3-oxazole-5-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(3-nitrophenyl)-1,3-oxazole-5-carboxamide
• 化学式: C₁₀H₇N₃O₄
• 分子量: 233.183
• InChiKey: SWVBQFQBFOTEGA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3-nitrophenyl)-1,3-oxazole-5-carboxamide 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、1.5 MPa 条件下， 反应 1.0h， 以187 mg的产率得到N-(3-aminophenyl)-1,3-oxazole-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC LIGANDS OF PAR1 AND METHODS OF USE
  [FR] LIGANDS HÉTÉROCYCLIQUES DE PAR1 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了一种具有增加血浆稳定性的新化合物，可以调节PAR1信号传导，并提供了使用它们的方法。本发明提供了使用新型PAR1调节剂治疗多种疾病的方法，包括炎症、血栓形成、肾脏疾病、败血症、中风，以及增殖相关疾病。此外，本发明的PAR1调节剂为某些细胞和组织提供细胞保护作用，例如在心脏病发作后的冠状动脉和组织中。

  公开号：

  WO2020172609A1
• 作为产物：
  描述：

  唑-5-羧酸 、 间硝基苯胺 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以40%的产率得到N-(3-nitrophenyl)-1,3-oxazole-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC LIGANDS OF PAR1 AND METHODS OF USE
  [FR] LIGANDS HÉTÉROCYCLIQUES DE PAR1 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了一种具有增加血浆稳定性的新化合物，可以调节PAR1信号传导，并提供了使用它们的方法。本发明提供了使用新型PAR1调节剂治疗多种疾病的方法，包括炎症、血栓形成、肾脏疾病、败血症、中风，以及增殖相关疾病。此外，本发明的PAR1调节剂为某些细胞和组织提供细胞保护作用，例如在心脏病发作后的冠状动脉和组织中。

  公开号：

  WO2020172609A1

文献信息

• Heterocyclic ligands of PAR1 and methods of use
  申请人：Marquette University

  公开号：US11130743B2

  公开（公告）日：2021-09-28

  The present invention provides novel compounds with increased plasma stability that modulate PAR1 signaling, and methods of using them. The present invention provides methods of using the novel PAR1 modulators for the treatment of a number of disorders, including, inflammation, thrombosis, kidney disease, sepsis, stroke, as well as proliferation-related diseases. Furthermore, the PAR1 modulators of the present invention provide cytoprotection for certain cells and tissues, for example, in coronary blood vessels and tissues after a heart attack.

  本发明提供了可调节 PAR1 信号传导的血浆稳定性增强的新型化合物及其使用方法。本发明提供了使用新型 PAR1 调节剂治疗多种疾病的方法，包括炎症、血栓形成、肾病、败血症、中风以及增殖相关疾病。此外，本发明的 PAR1 调节剂还能为某些细胞和组织提供细胞保护，例如心脏病发作后冠状血管和组织的细胞保护。
• Heterocyclic Ligands of PAR1 and Methods of Use
  申请人：Marquette University

  公开号：US20200270224A1

  公开（公告）日：2020-08-27

  The present invention provides novel compounds with increased plasma stability that modulate PAR1 signaling, and methods of using them. The present invention provides methods of using the novel PAR1 modulators for the treatment of a number of disorders, including, inflammation, thrombosis, kidney disease, sepsis, stroke, as well as proliferation-related diseases. Furthermore, the PAR1 modulators of the present invention provide cytoprotection for certain cells and tissues, for example, in coronary blood vessels and tissues after a heart attack.