N-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-N-hydroxyamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-N-hydroxyamine
• 英文别名: N-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]hydroxylamine
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₃
• 分子量: 197.234
• InChiKey: MRUNRGZSMSZKLO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  50.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-N-hydroxyamine 、 草氨酸 、 ammonium chloride 、 氯甲酸乙酯 在 N-甲基吗啉 作用下， 以 乙二醇二甲醚 为溶剂， 以17%的产率得到草酰胺
  参考文献：
  名称：

  Phenylalkyl oxamides

  摘要：

  描述了一种新型的草酰胺衍生物，它们抑制TNF的产生，并且在治疗由TNF产生介导或加重的疾病状态中具有用处。本发明的化合物还可作为PDE IV的抑制剂，因此在治疗由此介导或加重的疾病状态中也具有用处。

  公开号：

  US05393788A1

文献信息

• Hydroxylamine derivatives
  申请人：Caccia Carla

  公开号：US20070049643A1

  公开（公告）日：2007-03-01

  This invention is related to hydroxylamino derivatives of the general formula (I) wherein n is 0, 1 or 2; R 1 and R 2 , independently of each other, are H, OH or OCH 3 ; R 3 is H or CH 3 ; R 4 is H, C 1 -C 3 straight or branched alkyl or, together with R 3 , forms a five to seven-membered carbocyclic ring; and R 5 and R 6 , independently of each other, are H or C 1 -C 5 straight or branched alkyl and the pharmaceutically acceptable salts or prodrug thereof, for the preparation of medicaments useful for the prevention, treatment and diagnosis of CNS degenerative disorders related to protein misfolding and/or misaggregation. The invention also relates to novel compounds included in formula (I), to a method for preparing said compounds and to pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及一般式（I）的羟胺衍生物，其中n为0、1或2；R1和R2分别独立地为H、OH或OCH3；R3为H或CH3；R4为H、C1-C3直链或支链烷基，或与R3一起形成五至七元的碳环；R5和R6分别独立地为H或C1-C5直链或支链烷基，以及其药学上可接受的盐或前药，用于制备用于预防、治疗和诊断与蛋白质错误折叠和/或错误聚集有关的中枢神经系统退行性疾病的药物。本发明还涉及包括式（I）的新化合物，制备该化合物的方法以及含有它们的制药组合物。
• HYDROXYLAMINE DERIVATIVES
  申请人：CACCIA Carla

  公开号：US20100197799A1

  公开（公告）日：2010-08-05

  This invention is related to hydroxylamino derivatives of the following general formula (I) wherein n is 0, 1 or 2; R 1 and R 2 , independently of each other, are H, OH or OCH 3 ; R 3 is H or CH 3 ; R 4 is H, C 1 -C 3 straight or branched alkyl or, together with R 3 , forms a five to seven-membered carbocyclic ring; and R 5 and R 6 , independently of each other, are H or C 1 -C 5 straight or branched alkyl and the pharmaceutically acceptable salts or prodrug thereof, for the preparation of medicaments useful for the prevention, treatment and diagnosis of CNS degenerative disorders related to protein misfolding and/or misaggregation. The invention also relates to novel compounds included in formula (I), to a method for preparing the compounds and to pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及以下通式（I）的羟胺衍生物，其中n为0、1或2；R1和R2独立地为H、OH或OCH3；R3为H或CH3；R4为H、C1-C3直链或支链烷基或与R3一起形成五元至七元的碳环；R5和R6独立地为H或C1-C5直链或支链烷基，以及其药学上可接受的盐或前药，用于制备有益于预防、治疗和诊断与蛋白质错折和/或错聚相关的中枢神经系统退行性疾病的药物。本发明还涉及包括式（I）中的新化合物、制备该化合物的方法以及含有它们的药物组合物。
• OXAMIDES
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：EP0538384A1

  公开（公告）日：1993-04-28
• EP0538384A4
  申请人：——

  公开号：EP0538384A4

  公开（公告）日：1995-04-12
• US5393788A
  申请人：——

  公开号：US5393788A

  公开（公告）日：1995-02-28