5-bromo-4-methoxy-2-nitrobenzaldehyde

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-bromo-4-methoxy-2-nitrobenzaldehyde
• 英文别名: 5-Bromo-4-methoxy-2-nitrobenzaldehyde
• 化学式: C₈H₆BrNO₄
• 分子量: 260.044
• InChiKey: JFPPLTWYKBBEMN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  72.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-4-methoxy-2-nitrobenzaldehyde 在 三溴化硼 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 以69%的产率得到5-bromo-4-hydroxy-2-nitrobenzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF
  [FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'IRAK ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物及其使用方法。

  公开号：

  WO2022147465A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-4-氟苯甲醛 在 硫酸 、 硝酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 5-bromo-4-methoxy-2-nitrobenzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC HETEROCYCLE DERIVATIVES AS BROMODOMAIN INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'HÉTÉROCYCLES BICYCLIQUES COMME INHIBITEURS DE BROMODOMAINES

  摘要：

  该发明涉及公式（I）的新型双环杂环衍生物，其中Cy1，Cy2，R1，R2和L的含义如规范中所述，并其药学上可接受的盐。公式（I）的化合物可用作溴结构域抑制剂，用于治疗或预防需要溴结构域抑制的疾病或紊乱。

  公开号：

  WO2017001733A1

文献信息

• [EN] 2 -ARYLAMINOQUINAZOLINES FOR TREATING PROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] 2 -ARYLAMINOQUINAZOLINES DESTINÉES AU TRAITEMENT DES MALADIES PROLIFÉRATIVES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009153313A1

  公开（公告）日：2009-12-23

  The invention provides novel compounds that are inhibitors of PDKI. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or composition.

  这项发明提供了一种抑制PDKI的新型化合物。还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗增殖性疾病，如癌症的方法。
• [EN] BICYCLIC HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS BROMODOMAIN INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS BICYCLIQUES HÉTÉROCYCLIQUES COMME INHIBITEURS DE BROMODOMAINES
  申请人：AURIGENE DISCOVERY TECH LTD

  公开号：WO2015104653A1

  公开（公告）日：2015-07-16

  The present invention provides bicyclic heterocyclic derivatives of formula (I), which may be therapeutically useful, more particularly as bromodomain inhibitors; (I), in which R1, R2, R3, R4, L1, L2, Cy1, Cy2, X, n and dotted line are have the same meaning given in the specification, and pharmaceutically acceptable salts or pharmaceutically acceptable stereoisomers thereof that are useful in the treatment and prevention of diseases or disorder, in particular their use in diseases or disorder associated as bromodomain inhibitors. The present invention also provides preparation of the compounds and pharmaceutical formulations comprising at least one of bicyclic heterocyclic derivatives of formula (I), together with a pharmaceutically acceptable carrier, diluent or excipient therefor.

  本发明提供了公式（I）的双环杂环衍生物，可能在治疗上有用，更具体地作为溴结构域抑制剂；其中R1、R2、R3、R4、L1、L2、Cy1、Cy2、X、n和虚线在说明书中具有相同的含义，并且其药学上可接受的盐或药学上可接受的立体异构体在治疗和预防疾病或紊乱方面有用，特别是它们在作为溴结构域抑制剂相关的疾病或紊乱中的使用。本发明还提供了该类化合物的制备以及包含至少一种公式（I）的双环杂环衍生物的药物配方，连同药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
• BICYCLIC HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS BROMODOMAIN INHIBITORS
  申请人：ORION CORPORATION

  公开号：US20160368906A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  The present disclosure provides bicyclic heterocyclic derivatives of formula (I), which may be therapeutically useful, more particularly as bromodomain inhibitors; (I), in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , L 1 , L 2 , Cy 1 , Cy 2 , X, n, and dotted line have the same meaning given in the specification, and pharmaceutically acceptable salts or pharmaceutically acceptable stereoisomers thereof that are useful in the treatment and prevention of diseases or disorders, in particular their use in diseases or disorders associated as bromodomain inhibitors. The present disclosure also provides preparation of compounds and pharmaceutical formulations comprising at least one of bicyclic heterocyclic derivatives of formula (I), together with a pharmaceutically acceptable carrier, diluent, or excipient.

  本公开提供了公式（I）的双环杂环衍生物，可能在治疗上有用，更具体地作为溴结构域抑制剂；（I）中，R1、R2、R3、R4、L1、L2、Cy1、Cy2、X、n和虚线具有规范中给定的相同含义，以及其在治疗和预防疾病或疾病中有用，特别是在与溴结构域抑制剂相关的疾病或疾病中的使用。本公开还提供了制备化合物和包括至少一种公式（I）的双环杂环衍生物的药物配方，以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
• [EN] BICYCLIC HETEROCYCLE DERIVATIVES AS BROMODOMAIN INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'HÉTÉROCYCLES BICYCLIQUES COMME INHIBITEURS DE BROMODOMAINES
  申请人：ORION CORP

  公开号：WO2017001733A1

  公开（公告）日：2017-01-05

  The invention relates to novel bicyclic heterocycle derivatives of formula (I) wherein Cy1,Cy2, R1,R2 and L have the meaning given in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula (I) are usefulas bromodomain inhibitors in the treatment or prevention of diseases or disorders where bromodomain inhibition is desired.

  该发明涉及公式（I）的新型双环杂环衍生物，其中Cy1，Cy2，R1，R2和L的含义如规范中所述，并其药学上可接受的盐。公式（I）的化合物可用作溴结构域抑制剂，用于治疗或预防需要溴结构域抑制的疾病或紊乱。
• QUINAZOLINES FOR PDK1 INHIBITION
  申请人：Aikawa Mina

  公开号：US20100216767A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  The invention provides novel compounds that are inhibitors of PDK1. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or compositions.

  该发明提供了一种新型的抑制剂，可以抑制PDK1。同时还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗增殖性疾病，如癌症的方法。