申请人:J2H Biotech(주) 제이투에이치바이오텍 (주)(120140709000) Corp. No ▼ 134811-0312330BRN ▼143-81-27251
公开号:KR20160109041A
公开(公告)日:2016-09-21
본 발명은 의약품의 제조 원료로서 유용한 하기 일반식 Ⅰ로 표시되는 광학 활성을 갖는 인돌린 유도체 또는 이의 염의 제조방법에 관한 것이다: 본 발명의 방법은 테레프탈레일 클로라이드(terephthaloyl chloride)를 출발물질로 도입하여 인돌린 유도체 또는 이의 염의 제조시 연결고리로 이용함으로써, 효율성을 높였으며, 중간물질의 확인, 정제 및 공정의 편의성이 크게 개선되었고, 안정성이 우수하여 반응의 효율을 증가시켰으며, 고가의 백금 촉매 대신에 저가의 다루기 용이한 아연을 이용하여 수율을 개선시켰고, 마지막 공정에서 광학순도를 확보하기 위해서 아민기에 벤질기를 도입(일반식 Ⅲ, 바람직하게는 화학식 23)함으로써 재결정만으로도 광학순도가 우수한 상기 일반식 Ⅰ로 표시되는 인돌린 유도체 또는 이의 염을 제조할 수 있다.
这项发明涉及具有光学活性,通常表示为一般式I的吲哚衍生物或其盐作为药物制剂原料的制备方法。该方法通过引入对苯二甲酰氯作为起始物质,并将其用作吲哚衍生物或其盐的连接链,从而提高了效率,并大大改善了中间体的确认,精制和工艺的便利性。稳定性优异,可提高反应效率,并使用易于处理的锌代替昂贵的铂催化剂以提高收率。为了确保光学纯度,在最后一个步骤中引入苯甲酰基到氨基中(一般式III,化学式23最好),因此只需重新结晶即可制备出具有优异光学纯度的吲哚衍生物或其盐,表示为一般式I。