作者:Chen, Jia-Wei、Ji, Wen-Jun、Huang, Xue-Ying、Ge, Danhua、Shen, Zhi-Liang、Guo, Kai、Chu, Xue-Qiang
DOI:10.1039/d4sc03230f
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defluorinative functionalization of fluoroalkynes with high chemo-, regio-, and stereoselectivities. This method exhibits a broad substrate scope, good functional group tolerance, and excellent scalability, providing a modular platform for accessing fluorinated skeletons of medicinal and biological interest. The late-stage modification of complex molecules, the multi-component 1,2-diamination of fluoroalkyne
炔环化已广泛应用于有机合成中,用于构建具有独特结构和物理化学性质的氮杂环化合物。然而,氟代炔烃的类似转化仍然是一个挑战,并且进展有限。在此,我们报道了多氟炔的1,2,3,4-四官能化,用于5-7元( E )-1,2-二氟乙烯基氮杂环的不同结构。使用氟原子作为可拆卸的“活化剂”不仅避免了任何过渡金属催化剂和氧化剂的使用,而且还确保了具有高化学、区域性的氟代炔烃的[3–5 + 2]-成环和脱氟官能化。 - 和立体选择性。该方法具有广泛的底物范围、良好的官能团耐受性和出色的可扩展性,为获取具有医学和生物学意义的氟化骨架提供了模块化平台。复杂分子的后期修饰、氟炔的多组分1,2-二胺化以及从所得产品中合成有价值的有机氟化物,进一步凸显了这种氟炔成环技术的现实实用性。