2-(2-bromoethoxy)-5-nitrobenzaldehyde

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(2-bromoethoxy)-5-nitrobenzaldehyde
• 英文别名: 5-nitro-2-(2-bromoethoxy)benzaldehyde
• 化学式: C₉H₈BrNO₄
• 分子量: 274.071
• InChiKey: KXMSBUIIHMINLM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  72.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-bromoethoxy)-5-nitrobenzaldehyde 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 碳酸氢钠 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 、 三氟乙酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 25.0~127.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 42.0h， 生成 (R)-tert-butyl 4-(2-(2-(2,2-difluoroethyl)-4-((1-ethoxy-2-methyl-1-oxopropan-2-yl)amino)phenoxy)ethyl)-2-methylpiperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  WO2020132014A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020132014A5
• 作为产物：
  描述：

  5-硝基水杨醛 、 1,2-二溴乙烷 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 2-(2-bromoethoxy)-5-nitrobenzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  部分苯并恶氮衍生物的合成、生物活性及晶体结构研究

  摘要：

  摘要 对于目前的研究，已在两步反应中完成了一组新选择的 1,2,3,5,6,1 l b -六氢咪唑并 [1,2- d ][l,4] 苯并氧氮卓类衍生物。第一步涉及O- (2-溴乙氧基) 苯甲醛衍生物的形成。后者的合成子是通过O的缩合反应制备的-(2-溴乙氧基)苯甲醛与一当量的二胺。使用 NMR 对新化合物进行了表征，并评估了它们的体外抗真菌、抗菌活性、对敏感和多药耐药 CCRF-CEM 白血病细胞的体外细胞毒性，以及对单胺氧化酶 A 和 B、MAO-A 和 MAO-B 的抑制作用, 进行了评估。三种化合物适度抑制HL60和K562细胞的生长。另一种化合物对 MAO-B 显示出中度抑制作用，IC 50值为 23.59 ± 1.516 µM。

  DOI：

  10.1134/s1068162023020048

文献信息

• Dihydropyridine compounds and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04727082A1

  公开（公告）日：1988-02-23

  A dihydropyridine compound of the following general formula (I) or a salt thereof: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2, which are the same or different, each represents a C.sub.1 to C.sub.10 alkyl group, a lower alkyl group which is interrupted by oxygen atom(s), or a lower alkyl group substituted by C.sub.3 to C.sub.6 alicyclic group(s); R.sup.3 and R.sup.4, which are the same or different, each represents a lower alkyl group; R.sup.5 and R.sup.6, which are the same or different, each represents a hydrogen atom, a nitro group, a halogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a lower alkylthio group, a lower alkylsulfonyl group, or a lower alkylsulfinyl group; R.sup.7 and R.sup.8, which are the same or different, each represents a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a lower alkoxy group, or a lower alkanoylamino group, or R.sup.7 may combine with R.sup.8 to form a naphthyl group together with the adjacent phenyl group; A represents a single bond, a vinylene group (--CH.dbd.CH--), or a ethynylene group (--C.dbd.C--); B represents a single bond or --CH.sub. 2 O--; and m and n, which are the same or different, each represents 0 or an integer of 1 to 5. The compounds are useful for the treatment of various cardiovascular disorders, since they possess both Ca.sup.2+ -antagonistic and adrenergic beta-receptor blocking activities.

  以下一般式（I）的二氢吡啶化合物或其盐：##STR1##其中R.sup.1和R.sup.2，相同或不同，每个代表C.sub.1到C.sub.10烷基，被氧原子中断的较低烷基，或被C.sub.3到C.sub.6脂环烷基取代的较低烷基；R.sup.3和R.sup.4，相同或不同，每个代表较低烷基；R.sup.5和R.sup.6，相同或不同，每个代表氢原子，硝基团，卤素原子，较低烷基，较低烷氧基，较低烷硫基，较低烷基磺酰基或较低烷基亚磺酰基；R.sup.7和R.sup.8，相同或不同，每个代表氢原子，卤素原子，氰基，较低烷氧基或较低烷酰胺基，或R.sup.7可以与R.sup.8结合形成萘基连同相邻苯基；A代表单键，乙烯基（--CH.dbd.CH--）或乙炔基（--C.dbd.C--）；B代表单键或--CH.sub.2O--；m和n，相同或不同，每个代表0或1到5的整数。这些化合物对于治疗各种心血管疾病很有用，因为它们具有Ca.sup.2+ -拮抗和肾上腺素β受体阻滞活性。
• Substituted 3-((3-aminophenyl)amino)piperidine-2,6-dione compounds, compositions thereof, and methods of treatment therewith
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US11149007B2

  公开（公告）日：2021-10-19

  Provided herein are piperidine dione compounds having the following structure: wherein RN, R1, R2, R3, R4, L, V, m, and n are as defined herein, compositions comprising an effective amount of a piperidine dione compound, and methods for treating or preventing an androgen receptor mediated disease.

  本文提供了具有以下结构的哌啶二酮化合物： 其中 RN、R1、R2、R3、R4、L、V、m 和 n 如本文所定义，包含有效量哌啶二酮化合物的组合物，以及治疗或预防雄激素受体介导的疾病的方法。
• A new and convenient synthetic method for 1,2,3,5,6,11b-hexahydroimidazo [1,2-d][1,4]benzoxazepine and its derivatives
  作者：Muhammad Ashram、Shehadeh A. Mizyed、Firas F. Awwadi

  DOI：10.3998/ark.5550190.0012.a22

  日期：——

  A convenient approach is described for the general synthesis of novel tricyclic scaffolds incorporating an imidazolidine ring and medium sized rings, such as a benzoxazepine ring, through condensation of either aliphatic or aromatic 1,2-diamines with a 2-(2-bromoethoxy)benzaldehyde. The operational simplicity and the availability of the substrate make the process cost effective and practical.
• Dihydropyridine compounds, their production, and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0167371B1

  公开（公告）日：1991-03-06
• FUJIKURA, TAKASHI;ITO, NORIKI;MATSUMOTO, YUZO;ISOMURA, YASUO;ASANO, MASAH+
  作者：FUJIKURA, TAKASHI、ITO, NORIKI、MATSUMOTO, YUZO、ISOMURA, YASUO、ASANO, MASAH+

  DOI：——

  日期：——