2-(((tert-butyldimethylsilyl)oxy)methyl)pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-(((tert-butyldimethylsilyl)oxy)methyl)pyridine
• 英文别名: 2-(t-Butyldimethylsilyloxy)methylpyridine；tert-butyl-dimethyl-(pyridin-2-ylmethoxy)silane
• 化学式: C₁₂H₂₁NOSi
• 分子量: 223.39
• InChiKey: OYXRAJQQRHZBEK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(((tert-butyldimethylsilyl)oxy)methyl)pyridine 在 盐酸 、 正丁基锂 、 四丁基氟化铵 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 正己烷 、 mineral oil 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 (2S)-3-(benzyloxy)-1-methoxy-1 -(pyridin-2-yl)propan-2-amine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLE DERIVATIVE, OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP3315492B1
• 作为产物：
  描述：

  2-吡啶甲醇 、 叔丁基二甲基氯硅烷 在 咪唑 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以91%的产率得到2-(((tert-butyldimethylsilyl)oxy)methyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  通过吡啶鎓盐的不对称还原合成对映体富集的 2-烷基哌啶衍生物

  摘要：

  使用配体 MeO-BoQPhos 开发了 Ir 催化的 2-烷基-吡啶对映选择性氢化。获得了高达 93:7 er 的高水平对映选择性。所得的对映体富集的哌啶可以很容易地转化为生物学上感兴趣的分子，例如99:1的稠合三环结构5、6和7，为该类手性含哌啶化合物提供了一种新颖、简洁的合成路线。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.6b02401

文献信息

• meta-Selective C–H Borylation of Benzamides and Pyridines by an Iridium–Lewis Acid Bifunctional Catalyst
  作者：Lichen Yang、Nao Uemura、Yoshiaki Nakao

  DOI：10.1021/jacs.9b03138

  日期：2019.5.15

  We report herein the iridium-catalyzed meta-selective C-H borylation of benzamides by using a newly designed 2,2'-bipyridine (bpy) ligand bearing an alkylaluminum biphenoxide moiety. We also demonstrate the iridium-catalyzed C3-selective C-H borylation of pyridine with a 1,10-phenanthroline (Phen) ligand bearing an alkylborane moiety. It is proposed that the Lewis acid-base interaction between the

  我们在此报告了通过使用新设计的带有烷基铝联苯氧化物部分的 2,2'-联吡啶 (bpy) 配体，铱催化的苯甲酰胺的间位选择性 CH 硼酸化。我们还展示了吡啶与带有烷基硼烷部分的 1,10-菲咯啉 (Phen) 配体的铱催化的 C3 选择性 CH 硼酸化。提出路易斯酸部分与氨基羰基或 sp2 杂化氮原子之间的路易斯酸碱相互作用加速反应并控制位点选择性。
• ピラゾール誘導体の製造方法
  申请人：キッセイ薬品工業株式会社

  公开号：JP2018108988A

  公开（公告）日：2018-07-12

  【課題】ピラゾール誘導体の製造方法の提供。【解決手段】式（IIC）、（IID）または（III）で表される化合物と、式（IV）で表される化合物を用いるピラゾール誘導体の製造方法。【選択図】なし

  提供制备嘧啶衍生物的方法。使用式（IIC）、（IID）或（III）表示的化合物和使用式（IV）表示的化合物制备嘧啶衍生物的方法。不包括图。
• Palladium-Catalyzed Selective α-Alkenylation of Pyridylmethyl Ethers with Vinyl Bromides
  作者：Xiaodong Yang、Byeong-Seon Kim、Minyan Li、Patrick J. Walsh

  DOI：10.1021/acs.orglett.6b00815

  日期：2016.5.20

  An efficient palladium-catalyzed α-alkenylation of pyridylmethyl ethers with vinyl bromides is presented. A Pd/NIXANTPHOS-based catalyst system enables a mild and chemoselective coupling between a variety of pyridylmethyl ethers and vinyl bromides in good to excellent yields. Under the mild conditions, β,γ-unsaturated products are obtained without isomerization or Heck byproducts observed.

  提出了一种有效的钯催化的乙烯基乙烯基吡啶与吡啶甲基甲醚的α-烯基化反应。基于Pd / NIXANTPHOS的催化剂体系可实现多种吡啶基甲基醚与乙烯基溴之间的温和化学选择性偶联，并具有良好或优异的收率。在温和的条件下，获得的β，γ-不饱和产物未观察到异构化或Heck副产物。
• Quinolizinone compounds and pharmaceutical composition comprising the
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04650804A1

  公开（公告）日：1987-03-17

  The invention relates to novel quinolizinone compounds having inhibitory activity on allergies and ulcers, of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is tetrazolylcarbamoyl; R.sup.7 is hydrogen or aryl selected from phenyl, tolyl, xylyl, cumenyl, naphthyl and biphenylyl; R.sup.2 is hydrogen, hydroxy, lower alkyl or lower alkoxy; R.sup.3 is hydrogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkenyloxy, phenyl, napthyl, biphenylyl, phenyl having one or more substituent(s) selected from halogen, lower alkyl and lower alkoxy, arylthio selected from phenylthio, tolylthio, xylylthio, cumenylthio, naphthylthio and biphenylthio, aroyl selected from benzoyl, toluoyl and naphthoyl, ar(lower)alkyl selected from phenyl(lower)alkyl, tolyl(lower)alkyl, xylyl(lower)alkyl, cumenyl(lower)alkyl, naphthyl(lower)alkyl and biphenylyl(lower)alkyl, arenesulfonyl selected from benzenesulfonyl and p-toluenesulfonyl, arylamino selected from phenylamino, naphthylamino, biphenylylamino, phenylamino having lower alkyl on the nitrogen atom or aryloxy selected from phenoxy and tolyloxy; or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  该发明涉及一种具有对过敏和溃疡具有抑制活性的新型喹诺利酮化合物，其化学式为：其中R.sup.1为四唑基甲酰基；R.sup.7为氢或苯基，所述苯基选自苯基、甲苯基、二甲苯基、辛基、萘基和联苯基；R.sup.2为氢、羟基、低碳基或低烷氧基；R.sup.3为氢、羟基、低碳基、低烷氧基、低烯烷氧基、苯基、萘基、联苯基、苯基具有一个或多个取代基所选自卤素、低烷基和低烷氧基、芳基硫基所选自苯硫基、甲苯硫基、二甲苯硫基、辛基硫基、萘硫基和联苯硫基、芳酰基所选自苯甲酰基、甲苯甲酰基和萘甲酰基、芳基烷基所选自苯基烷基、甲苯基烷基、二甲苯基烷基、辛基烷基、萘基烷基和联苯基烷基、芳基磺酰基所选自苯磺酰基和对甲苯磺酰基、芳基氨基所选自苯氨基、萘氨基、联苯基氨基、苯氨基氮原子上具有低碳基或芳氧基所选自苯氧基和甲苯氧基；或其药学上可接受的盐。
• Palladium-Catalyzed Benzylic Arylation of Pyridylmethyl Silyl Ethers: One-Pot Synthesis of Aryl(pyridyl)methanols
  作者：Alexandra R. Rivero、Byeong-Seon Kim、Patrick J. Walsh

  DOI：10.1021/acs.orglett.6b00450

  日期：2016.4.1

  An efficient palladium-catalyzed direct arylation of pyridylmethyl silyl ethers with aryl bromides is described. A Pd(OAc)2/NIXANTPHOS-based catalyst provides aryl(pyridyl)methyl alcohol derivatives in good to excellent yields (33 examples, 57–100% yield). This protocol is compatible with different silyl ether protecting groups, affording either the protected or the free alcohols in an effective one-pot

  描述了吡啶基甲基甲硅烷基醚与芳基溴的有效钯催化直接芳基化反应。基于Pd(OAc) 2 /NIXANTPHOS 的催化剂以良好至优异的收率提供芳基（吡啶基）甲醇衍生物（33 个示例，收率 57–100%）。该方案与不同的甲硅烷基醚保护基团兼容，可在有效的一锅法中提供受保护的醇或游离的醇。证明了反应的可扩展性。