3-amino-4-(4'-bromophenyl)pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-amino-4-(4'-bromophenyl)pyridine
• 英文别名: 4-(4-Bromophenyl)pyridin-3-amine；4-(4-bromophenyl)pyridin-3-amine
• 化学式: C₁₁H₉BrN₂
• 分子量: 249.11
• InChiKey: IGPCIIQWPFUSQL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-氨基吡啶 、 4-溴苯肼盐酸盐 在 potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 24.0h， 以47%的产率得到3-amino-2-(4'-bromophenyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  氨基杂环与芳基肼的无金属CH芳基化

  摘要：

  开发了一种直接用氨基芳烃盐酸盐将氨基杂环进行C–H芳基化的方法。该反应通过以芳基为中间体的均质芳族取代机理进行。新反应易于在室温下在空气中和廉价碱存在下进行。而且，该自由基芳基化的反应性与氨基杂环的HOMO能相关。该方法不仅提供了快速进入各种芳基化杂环的途径，而且还是传统的过渡金属催化卤化物与有机金属之间交叉偶联的原子有效替代方法。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2016.05.056

文献信息

• AMPA receptor potentiators
  申请人：Castano Mansanet Maria Ana

  公开号：US20070142441A1

  公开（公告）日：2007-06-21

  The present invention relates to AMPA receptor potentiators of Formula I: formulations comprising them, methods for their use, and intermediates useful for their preparation.

  本发明涉及公式I的AMPA受体增强剂，包括它们的配方、使用方法和制备它们的中间体。
• AMPA RECEPTOR POTENTIATORS
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP1893597B1

  公开（公告）日：2008-11-12
• US7393868B2
  申请人：——

  公开号：US7393868B2

  公开（公告）日：2008-07-01
• [EN] AMPA RECEPTOR POTENTIATORS<br/>[FR] AGENTS DE POTENTIALISATION DE RECEPTEUR DE AMPA
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2006132811A2

  公开（公告）日：2006-12-14

  [EN] The present invention relates to AMPA receptor potentiators of Formula (I), formulations comprising them, methods for their use, and intermediates useful for their preparation.
  [FR] La présente invention concerne des agents de potentialisation de récepteur de AMPA de formule I, des formulations qui les comprennent, des procédés pour les utiliser, et des intermédiaires utiles pour leur préparation.
• Metal-free C–H arylation of aminoheterocycles with arylhydrazines
  作者：Toshihide Taniguchi、Mitsutaka Imoto、Motonori Takeda、Fukashi Matsumoto、Takeo Nakai、Masatoshi Mihara、Takumi Mizuno、Akihiro Nomoto、Akiya Ogawa

  DOI：10.1016/j.tet.2016.05.056

  日期：2016.7

  A direct C–H arylation of aminoheterocycles with arylhydrazine hydrochlorides was developed. The reaction proceeds via a homolytic aromatic substitution mechanism involving aryl radicals as the intermediates. The new reaction takes place readily at room temperature in air and in the presence of an inexpensive base. Moreover, the reactivity of this radical arylation correlated with the HOMO energy of

  开发了一种直接用氨基芳烃盐酸盐将氨基杂环进行C–H芳基化的方法。该反应通过以芳基为中间体的均质芳族取代机理进行。新反应易于在室温下在空气中和廉价碱存在下进行。而且，该自由基芳基化的反应性与氨基杂环的HOMO能相关。该方法不仅提供了快速进入各种芳基化杂环的途径，而且还是传统的过渡金属催化卤化物与有机金属之间交叉偶联的原子有效替代方法。