ethyl 4-bromothieno[2,3-c]pyridine-2-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 英文名称: ethyl 4-bromothieno[2,3-c]pyridine-2-carboxylate
• 英文别名: Ethyl 4-bromothieno[2,3-c]pyridine-2-carboxylate
• 化学式: C₁₀H₈BrNO₂S
• 分子量: 286.149
• InChiKey: ZHRKEWABTRJANA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 4-bromothieno[2,3-c]pyridine-2-carboxylate 在 水 、 溶剂黄146 、 silver carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 4-溴噻吩并[2,3-c]吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-METHYL-QUINAZOLINES
  [FR] 2-MÉTHYL-QUINAZOLINES

  摘要：

  本发明描述了一般式(I)的2-甲基喹唑啉化合物，制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体化合物，包含该化合物的药物组合物和组合物，以及用于制造药物组合物的该化合物的用途。一般式(I)的2-甲基取代喹唑啉化合物有效且选择性地抑制Ras-Sos相互作用，而不显著靶向EGFR受体。因此，它们对于治疗或预防疾病特别是高增殖性疾病，如癌症作为单一药剂或与其他活性成分组合使用是有用的。

  公开号：

  WO2018172250A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二溴吡啶 在 正丁基锂 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 ethyl 4-bromothieno[2,3-c]pyridine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUNDS, PROCESS FOR PREPARATION OF THE SAME AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明提供了一种由公式（I）表示的杂环化合物，其立体异构体，或其药用可接受的盐，其药物组合物，以及它们用于制备预防或治疗中枢神经系统疾病的药物。

  公开号：

  US20170158680A1

文献信息

• [EN] 2-METHYL-QUINAZOLINES<br/>[FR] 2-MÉTHYL-QUINAZOLINES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2018172250A1

  公开（公告）日：2018-09-27

  The present invention describes 2-methyl-quinazoline compounds of general formula (I), methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions. The 2-methyl substituted quinazoline compounds of general formula(I) effectively and selectively inhibit the Ras-Sos interaction without significantly targeting the EGFR receptor. They are therefore useful for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of hyperproliferative disorders, such as cancer as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明描述了一般式(I)的2-甲基喹唑啉化合物，制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体化合物，包含该化合物的药物组合物和组合物，以及用于制造药物组合物的该化合物的用途。一般式(I)的2-甲基取代喹唑啉化合物有效且选择性地抑制Ras-Sos相互作用，而不显著靶向EGFR受体。因此，它们对于治疗或预防疾病特别是高增殖性疾病，如癌症作为单一药剂或与其他活性成分组合使用是有用的。
• Synthesis of thieno[2,3-c]pyridine derived GRK2 inhibitors
  作者：Timea Balo、Attila Sapi、Arpad Kiss、Eric Raimbaud、Jérome Paysant、Marie-Elodie Cattin、Sylvie Berger、Andras Kotschy、Nicolas Faucher

  DOI：10.1007/s00706-021-02889-2

  日期：——

  motifs are frequently used as ATP-mimetic kinase inhibitors. Althought the thieno[2,3-c]pyridine scaffold also meets these criteria its use was limited so far by the availability of synthetic building blocks. Inspired by two X-ray structures of kinase bound thieno[2,3-c]pyridines we prepared a diverse collection of simple thieno[2,3-c]pyridine derivatives that could serve as starting points for future drug

  具有氢键供体-受体铰链结合基序的双环杂芳基基序经常用作 ATP 模拟激酶抑制剂。尽管噻吩并[2,3- c ]吡啶支架也符合这些标准，但到目前为止，它的使用受到合成构件的可用性的限制。受激酶结合的噻吩并[2,3- c ]吡啶的两种 X 射线结构的启发，我们制备了一系列简单的噻吩并[2,3- c ]吡啶衍生物，可作为未来药物发现计划的起点。在我们寻找 GRK2 激酶抑制剂的过程中，我们还发现了一种带有 thieno[2,3- c]吡啶部分。在结构驱动的优化过程之后，制备并表征了一系列有效且高效配体的抑制剂，这可以构成未来药物发现计划的基础。 图形概要
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS, AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：Shanghai Institute Of Materia Medica Chinese Academy of Sciences

  公开号：EP3115361A1

  公开（公告）日：2017-01-11

  Provided are heterocyclic compounds represented by formula (I), stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts of said compounds, a pharmaceutical composition of said compounds, and an application of said compounds in the preparation of a drug for the prevention and/or treatment of a central nervous system disease.

  本发明提供了由式（I）代表的杂环化合物、所述化合物的立体异构体或药学上可接受的盐、所述化合物的药物组合物，以及所述化合物在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。
• CONDENSED RING DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD, INTERMEDIATE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE THEREOF
  申请人：Shanghai Yingli Pharmaceutical Co. Ltd.

  公开号：EP3275867A1

  公开（公告）日：2018-01-31

  Disclosed are a condensed ring derivative, and a preparation method, an intermediate, a pharmaceutical composition and a use thereof. The condensed ring derivative of the present invention has a significant inhibitive effect on URAT1, which can effectively alleviate or treat hyperuricemia and other related diseases.

  本发明公开了一种缩合环衍生物及其制备方法、中间体、药物组合物和用途。本发明的缩合环衍生物对 URAT1 具有显著的抑制作用，可有效缓解或治疗高尿酸血症及其他相关疾病。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS, AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEUR MÉTHODE DE PRÉPARATION ET D'UTILISATION<br/>[ZH] 一类杂环化合物、其制备方法和用途
  申请人：SHANGHAI INST MATERIA MEDICA

  公开号：WO2015131856A1

  公开（公告）日：2015-09-11

  本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。