5-ethyl-2-methoxy-4-pyridinamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-ethyl-2-methoxy-4-pyridinamine
• 英文别名: 5-ethyl-2-methoxypyridin-4-amine；5-Ethyl-2-methoxypyridin-4-amine
• 化学式: C₈H₁₂N₂O
• 分子量: 152.196
• InChiKey: XVOXCKFNMWMJGI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-ethyl-2-methoxy-4-pyridinamine 在 盐酸 、 palladium diacetate 、 sodium hydride 、 caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 50.5h， 生成 4-((4-amino-1-methyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-6-yl)(methyl)amino)-5-ethyl-1-methylpyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES COMPRENANT POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES

  摘要：

  本发明公开了根据式（I）的化合物，其中R1、R3、R4、R5、L1和Cy如本文所定义。本发明还提供了该发明的化合物、制备该化合物的方法、包括相同化合物的药物组合物以及它们在过敏或炎症症状、自身免疫疾病、增殖性疾病、移植排斥、涉及软骨周转障碍的疾病、先天软骨畸形和/或与IL6和/或干扰素过度分泌相关的疾病中的使用。本发明还提供了通过给予该发明的化合物来预防和/或治疗上述疾病的方法。

  公开号：

  WO2017012647A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5-碘-4-吡啶胺 在 copper(l) iodide 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 caesium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 正己烷 为溶剂， 生成 5-ethyl-2-methoxy-4-pyridinamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES COMPRENANT POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES

  摘要：

  本发明公开了根据式（I）的化合物，其中R1、R3、R4、R5、L1和Cy如本文所定义。本发明还提供了该发明的化合物、制备该化合物的方法、包括相同化合物的药物组合物以及它们在过敏或炎症症状、自身免疫疾病、增殖性疾病、移植排斥、涉及软骨周转障碍的疾病、先天软骨畸形和/或与IL6和/或干扰素过度分泌相关的疾病中的使用。本发明还提供了通过给予该发明的化合物来预防和/或治疗上述疾病的方法。

  公开号：

  WO2017012647A1

文献信息

• ERK INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：CELGENE AVILOMICS RESEARCH, INC.

  公开号：US20160002176A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  Compounds, compositions thereof, and methods for inhibiting one or both ERK1 and ERK2 kinases are provided.

  本发明提供了用于抑制ERK1和ERK2激酶中的一个或两个的化合物、组合物及其方法。
• NITROGEN-CONTAINING POLYCYCLIC FUSED RING COMPOUNDS, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Applied Pharmaceutical Science, Inc.

  公开号：EP3992197A1

  公开（公告）日：2022-05-04

  The present disclosure relates to the field of medicinal chemistry, in particular to a nitrogen-containing polycyclic fused ring compound of formula I, a pharmaceutical composition thereof, a preparation method therefor and use thereof. The compound disclosed herein can be used as a highly selective and very effective RET inhibitor. Such a compound has strong inhibitory effect on the RET gatekeeper residue mutant RET V804M, RET solvent-front residue mutant RET G810R and other clinically relevant RET mutants, as well as RET wt. The compound can also significantly inhibit the growth of TT cell line derived from thyroid cancer and Ba/F3 cells transformed with various RET mutants, and significantly induce the death of TT cells.

  本公开涉及药物化学领域，尤其涉及一种式 I 的含氮多环融合环化合物、其药物组合物、其制备方法及其用途。本文公开的化合物可用作高选择性和非常有效的 RET 抑制剂。该化合物对RET守门残基突变体RET V804M、RET溶剂前残基突变体RET G810R和其他临床相关的RET突变体以及RET wt均有很强的抑制作用，还能显著抑制甲状腺癌衍生的TT细胞系和用各种RET突变体转化的Ba/F3细胞的生长，并能显著诱导TT细胞死亡。
• US9561228B2
  申请人：——

  公开号：US9561228B2

  公开（公告）日：2017-02-07
• US9980964B2
  申请人：——

  公开号：US9980964B2

  公开（公告）日：2018-05-29
• [EN] ERK INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'ERK ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：CELGENE AVILOMICS RES INC

  公开号：WO2014124230A2

  公开（公告）日：2014-08-14

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.