cyclohexyl (tert-butoxycarbonyl)-L-alaninate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: cyclohexyl (tert-butoxycarbonyl)-L-alaninate
• 英文别名: cyclohexyl (2S)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propanoate
• 化学式: C₁₄H₂₅NO₄
• 分子量: 271.357
• InChiKey: IVNZKWNDVFICNJ-JTQLQIEISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  64.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cyclohexyl (tert-butoxycarbonyl)-L-alaninate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以83%的产率得到L-丙氨酸环己酯
  参考文献：
  名称：

  DNA 可扩增代谢标记的进展：4-硫胸苷 (4sT) 向 5-甲基-2'-脱氧胞苷的转化和 4sT 磷酰二胺前药的合成

  摘要：

  以产生从一个核碱基到另一个核碱基的潜在变化的方式代谢标记 DNA 的能力将产生可以通过 PCR 放大的信号——这反过来又将允许使用高通量测序研究新合成的 DNA。为了起到可放大的代谢标记的作用，核苷酸类似物需要被细胞吸收并整合到细胞 DNA 中；DNA 纯化后，可以将其转化为具有不同碱基配对模式的不同核碱基。我们选择 4-硫胸苷 (4sT) 作为候选代谢标记：4sT 在体外很容易被大量聚合酶吸收，我们提出了一种方法，可以将 4sT 转化为 5-甲基-2'-脱氧胞苷 (5mC ) 掺入 DNA 后。受这些结果的鼓舞，我们用 4sT 核苷处理细胞；然而，我们发现在我们测试的条件下，4sT 并没有以有用的水平掺入细菌、酵母或哺乳动物细胞的 DNA 中。4sTMP 的磷酰二胺前药是...

  DOI：

  10.1139/cjc-2017-0732
• 作为产物：
  描述：

  N-叔丁氧羰基-L-丙氨酸 、 环己醇 在 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.25h， 以67%的产率得到cyclohexyl (tert-butoxycarbonyl)-L-alaninate
  参考文献：
  名称：

  DNA 可扩增代谢标记的进展：4-硫胸苷 (4sT) 向 5-甲基-2'-脱氧胞苷的转化和 4sT 磷酰二胺前药的合成

  摘要：

  以产生从一个核碱基到另一个核碱基的潜在变化的方式代谢标记 DNA 的能力将产生可以通过 PCR 放大的信号——这反过来又将允许使用高通量测序研究新合成的 DNA。为了起到可放大的代谢标记的作用，核苷酸类似物需要被细胞吸收并整合到细胞 DNA 中；DNA 纯化后，可以将其转化为具有不同碱基配对模式的不同核碱基。我们选择 4-硫胸苷 (4sT) 作为候选代谢标记：4sT 在体外很容易被大量聚合酶吸收，我们提出了一种方法，可以将 4sT 转化为 5-甲基-2'-脱氧胞苷 (5mC ) 掺入 DNA 后。受这些结果的鼓舞，我们用 4sT 核苷处理细胞；然而，我们发现在我们测试的条件下，4sT 并没有以有用的水平掺入细菌、酵母或哺乳动物细胞的 DNA 中。4sTMP 的磷酰二胺前药是...

  DOI：

  10.1139/cjc-2017-0732

文献信息

• [EN] BASE-MODIFIED CYTIDINE NUCLEOTIDES FOR LEUKEMIA THERAPY<br/>[FR] NUCLÉOTIDES DE CYTIDINE À BASE MODIFIÉE DESTINÉS À LA THÉRAPIE DE LA LEUCÉMIE
  申请人：MEDIVIR AB

  公开号：WO2019245444A1

  公开（公告）日：2019-12-26

  Compounds of the formula I wherein X is a bond or -CH2, and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful in the parenteral treatment of leukemia, myelodysplastic syndrome or lymphoma, especially in patients presenting with cytarabine resistance and/or over 60 years of age.

  式I的化合物，其中X是键或-CH2，及其药学上可接受的盐在白血病、骨髓增生异常综合征或淋巴瘤的肌内治疗中是有用的，特别是在出现阿糖胞苷耐药和/或年龄超过60岁的患者中。
• Substituted &bgr;-amino acid inhibitors of methionine aminopeptidase-2
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US06242494B1

  公开（公告）日：2001-06-05

  A class of substituted b-amino acids are potent inhibitor of methionine aminopeptidase type 2 (MetAP2) and are thus useful in inhibiting angiogenesis and disease conditions which depend upon angiogenesis for their development such as diabetic retinopathy, tumor growth, and conditions of inflammation. Pharmaceutical compounds containing the compounds and methods of inhibiting methionine aminopeptidase-2, and angiogenesis are also disclosed.

  一类取代的β-氨基酸是对蛋氨酸氨基肽酶2（MetAP2）的强效抑制剂，因此在抑制依赖血管生成发展的疾病状况（如糖尿病视网膜病变、肿瘤生长和炎症状况）方面非常有用。还披露了包含这些化合物的药物化合物以及抑制蛋氨酸氨基肽酶-2和血管生成的方法。
• [EN] 4'-FLUORO-2'-METHYL SUBSTITUTED NUCLEOSIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF HCV RNA REPLICATION<br/>[FR] DÉRIVÉS NUCLÉOSIDIQUES À SUBSTITUTION 4'-FLUORO-2'-MÉTHYLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA RÉPLICATION DE L'ARN DU VHC
  申请人：RIBOSCIENCE LLC

  公开号：WO2019060740A1

  公开（公告）日：2019-03-28

  Cytidine nucleoside analogues of Formula I, wherein the variables are as described herein, in combination with uridine nucleoside analogues of Formula II, wherein the variables are as described herein, produce a synergistic effect on the inhibition of HCV polymerase.

  Cytidine核苷类似物的化学式I，其中变量如本文所述，与尿苷核苷类似物的化学式II，其中变量如本文所述，对HCV聚合酶的抑制产生协同作用。
• Enolates of 2-Isothiocyanatocarboxylic Esters: Synthesis of Thiazolo[5,4-d]-thiazole Derivatives and 2-Thioxo-1,3-thiazolidine-4-carboxylates
  作者：Dariusz Cież、Justyna Kalinowska-Tłuścik

  DOI：10.1055/s-0031-1290825

  日期：2012.6

  acids leads to radical coupling followed by cyclization. This cascade reaction gives thiazolo[5,4-d]thiazole derivatives as pure enantiomers. Under similar conditions, 2-methylbutyl esters of 2-isothiocyanatocarboxylic acids undergo intermolecular oxidative dimerization to give mixtures of thiazolo[5,4-d]thiazoles and 2,3-diisothiocyanatosuccinates. Application of the soft enolization technique to

  摘要 衍生自2-异硫代羧酸薄荷酯的烯醇钛（IV）的氧化二聚作用导致自由基偶联，然后环化。该级联反应得到作为纯对映异构体的噻唑并[5,4- d ]噻唑衍生物。在相似的条件下，2-异硫氰酸根合羧酸的2-甲基丁酯进行分子间氧化二聚生成噻唑并[5,4- d]thiazoles and 2,3-diisothiocyanatosuccinates. Application of the soft enolization technique to dimethyl α,α′-diisothiocyanatodicarboxylic esters gives novel cyclic 1,2-diisothiocyanato-1,2-dicarboxylates. Sodium enolates of 2-isothiocyanatocarboxylates, on the other hand, form
• 4′-fluoro-2′-methyl substituted nucleoside derivatives as inhibitors of HCV RNA replication
  申请人：Riboscience LLC

  公开号：US10682369B2

  公开（公告）日：2020-06-16

  Cytidine nucleoside analogues of Formula I, wherein the variables are as described herein, in combination with uridine nucleoside analogues of Formula II, wherein the variables are as described herein, produce a synergistic effect on the inhibition of HCV polymerase.

  式 I 的胞苷核苷类似物（其中变量如本文所述）与式 II 的尿苷核苷类似物（其中变量如本文所述）的组合、 可产生抑制 HCV 聚合酶的协同效应。