利克菲康A | 25053-81-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 利克菲康A
• 英文名称: Licryfilcon A
• 英文别名: 2-hydroxyethyl 2-methylprop-2-enoate;2-(2-methylprop-2-enoyloxy)ethyl 2-methylprop-2-enoate
• CAS: 25053-81-0
• 化学式: C16H24O7
• 分子量: 328.36
• InChiKey: PVISMVGVPWOQMG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.32
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  99.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

文献信息

• [EN] BIOCONJUGATES CONTAINING SULFAMIDE LINKERS FOR USE IN TREATMENT<br/>[FR] BIOCONJUGUÉS CONTENANT DES SÉQUENCES DE LIAISON SULFAMIDE POUR UTILISATION À DES FINS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：SYNAFFIX BV

  公开号：WO2017137456A1

  公开（公告）日：2017-08-17

  The present invention is based on the surprising finding that the linker employed in a bioconjugate, such as an anti-body-drug conjugate, is not therapeutically inert but has an effect on the therapeutic index of the bioconjugate. The present invention thus concerns a method for increasing the therapeutic index of a bioconjugate and the bioconjugates for use in treatment, in particular cancer. The bioconjugates according to the invention have a sulfamide linker comprising a group according to formula (1).

  本发明基于一个令人惊讶的发现，即生物结合物中使用的连接剂，如抗体药物结合物，不是治疗惰性的，而是对生物结合物的治疗指数产生影响。因此，本发明涉及一种增加生物结合物的治疗指数的方法，以及用于治疗，特别是癌症的生物结合物。根据本发明的生物结合物具有包含符合式（1）的基团的磺酰胺连接剂。
• Antibody-conjugates with improved therapeutic index for targeting HER2 tumours and method for improving therapeutic index of antibody-conjugates
  申请人：SYNAFFIX B.V.

  公开号：US11338043B2

  公开（公告）日：2022-05-24

  The present invention concerns novel and improved antibody-conjugates for targeting HER2. The inventors found N that when antibody-conjugates were prepared using a specific mode of conjugation, they exhibit an improved therapeutic index. The mode of conjugation comprises a first step (i) of contacting a glycoprotein comprising 1-4 core N-acetylglucosamine moieties with a compound of the formula S(F1)x-P in the presence of a catalyst, wherein S(F1)x is a sugar derivative comprising x functional groups F1 capable of reacting with a functional group Q1, x is 1 or 2 and P is a nucleoside mono- or diphosphate, and wherein the catalyst is capable of transferring the S(F1)x moiety to the core-GlcNAc moiety, to obtain a modified antibody; and a second step (ii) of reacting the modified antibody with a linker-conjugate comprising a functional group Q1 capable of reacting with functional group F1 and a target molecule D connected to Q1 via a linker L2 to obtain the antibody-conjugate wherein linker L comprises S—Z3-L2 and wherein Z3 is a connecting group resulting from the reaction between Q1 and F1. The invention also relates to a use for improving the therapeutic index of an antibody-conjugate and to a method for targeting HER2-expressing cells.

  本发明涉及用于靶向 HER2 的新型改良抗体共轭物。发明者发现，当抗体结合物采用特定的结合模式制备时，它们的治疗指数会有所提高。共轭模式包括第一步(i)，在催化剂存在下，将包含 1-4 个核心 N-乙酰葡糖胺分子的糖蛋白与式 S(F1)x-P 的化合物接触、其中，S(F1)x 是包含 x 个官能团 F1 的糖衍生物，能与官能团 Q1 反应，x 是 1 或 2，P 是核苷单磷酸或二磷酸，催化剂能将 S(F1)x 基转移到核心-GlcNAc 基上，以获得修饰的抗体；第二步(ii)将修饰的抗体与连接体-共轭物反应，该连接体-共轭物包括能与官能团 F1 反应的官能团 Q1 和通过连接体 L2 与 Q1 连接的靶分子 D，从而得到抗体-共轭物，其中连接体 L 包括 S-Z3-L2，Z3 是 Q1 和 F1 反应产生的连接基团。本发明还涉及一种提高抗体轭合物治疗指数的用途和一种靶向 HER2 表达细胞的方法。
• ANTIBODY-CONJUGATES WITH IMPROVED THERAPEUTIC INDEX FOR TARGETING HER2 TUMOURS AND METHOD FOR IMPROVING THERAPEUTIC INDEX OF ANTIBODY-CONJUGATES
  申请人：Synaffix B.V.

  公开号：EP3413915A1

  公开（公告）日：2018-12-19
• BIOCONJUGATES CONTAINING SULFAMIDE LINKERS FOR USE IN TREATMENT
  申请人：Synaffix B.V.

  公开号：EP3413920A1

  公开（公告）日：2018-12-19
• ANTIBODY-CONJUGATES WITH IMPROVED THERAPEUTIC INDEX FOR TARGETING CD30 TUMOURS AND METHOD FOR IMPROVING THERAPEUTIC INDEX OF ANTIBODY-CONJUGATES
  申请人：Synaffix B.V.

  公开号：EP3413916A1

  公开（公告）日：2018-12-19