3-(1-(tert-butoxycarbonyl)azetidin-3-yl)propanoic acid | 1521114-14-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: 3-(1-(tert-butoxycarbonyl)azetidin-3-yl)propanoic acid
• 英文别名: 3-(1-(Tert-butoxycarbonyl)azetidin-3-yl)propanoic acid；3-[1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]azetidin-3-yl]propanoic acid
• CAS: 1521114-14-6
• 化学式: C₁₁H₁₉NO₄
• 分子量: 229.276
• InChiKey: TUYWARXNNONHLS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(1-(tert-butoxycarbonyl)azetidin-3-yl)propanoic acid 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 3-(1-(2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-5-yl)azetidin-3-yl)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] DEGRADATION OF (EGFR) BY CONJUGATION OF EGFR INHIBITORS WITH E3 LIGASE LIGAND AND METHODS OF USE
  [FR] DÉGRADATION D'EGFR PAR CONJUGAISON D'INHIBITEURS D'EGFR AVEC UN LIGAND DE LIGASE E3 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本文披露了一种新型的双功能化合物，由EGFR抑制剂基团与E3连接酶配体基团结合而成，其功能是将靶向蛋白质招募至E3泛素连接酶进行降解，以及其制备方法和用途。

  公开号：

  WO2022012622A1
• 作为产物：
  描述：

  3-羟甲基氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯 在 palladium on activated carbon 、 水 、 氢气 、 戴斯-马丁氧化剂 、 lithium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 3-(1-(tert-butoxycarbonyl)azetidin-3-yl)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] TARGETING COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS DE CIBLAGE

  摘要：

  该披露提供了至少部分针对肝脏、肠道和/或肾脏的化合物，以及它们在治疗肝脏、肠道和/或肾脏疾病中的用途，如非酒精性脂肪肝、酒精性脂肪肝、肝细胞癌、肝硬化和乙型肝炎；和/或慢性肾脏疾病、肾小球疾病，如IgA肾病、狼疮性肾炎或多囊肾病。这些化合物被认为对甲硫氨酰氨肽酶2具有活性。

  公开号：

  WO2019118612A1

文献信息

• [EN] CYCLIC-AMP RESPONSE ELEMENT BINDING PROTEIN (CBP) AND/OR ADENOVIRAL E1A BINDING PROTEIN OF 300 KDA (P300) DEGRADATION COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] PROTÉINE DE LIAISON D'ÉLÉMENT DE RÉPONSE AMP CYCLIQUE (CBP) ET/OU PROTÉINE DE LIAISON ADÉNOVIRALE E1A DE COMPOSÉS DE DÉGRADATION DE 300 KDA (P300) ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：CULLGEN SHANGHAI INC

  公开号：WO2020173440A1

  公开（公告）日：2020-09-03

  Bivalent compounds composition comprises one or more of the bivalent compounds. The bivalent compound comprises a cyclic-AMP response element binding protein (CBP) and/or adenoviral E1A binding protein of 300kDa (P300) ligand (CBP/P300 ligand) conjugated to a degradation tag. The method of using the bivalent compounds is treating certain disease in a subject in need thereof. The method of identifying such bivalent compounds is disclosed.

  二价化合物组合物包括一个或多个二价化合物。二价化合物包括与降解标签共轭的环磷酸腺苷反应元件结合蛋白（CBP）和/或300kDa的腺病毒E1A结合蛋白（P300）配体（CBP/P300配体）。使用二价化合物的方法是治疗需要治疗的受试者的某些疾病。识别此类二价化合物的方法已公开。
• Aminoalkyl radicals as halogen-atom transfer agents for activation of alkyl and aryl halides
  作者：Timothée Constantin、Margherita Zanini、Alessio Regni、Nadeem S. Sheikh、Fabio Juliá、Daniele Leonori

  DOI：10.1126/science.aba2419

  日期：2020.2.28

  Amines as a gateway to alkyl radicals In recent years, photoredox catalysis driven by blue light has often been used to oxidize carbon centers adjacent to nitrogen. Constantin et al. now show that these aminoalkyl radicals can, in turn, conveniently strip iodine atoms from a variety of alkyl carbons. The new alkyl radicals that result readily undergo deuteration and couplings such as alkylation, allylation

  胺作为通往烷基自由基的途径 近年来，由蓝光驱动的光氧化还原催化经常被用于氧化与氮相邻的碳中心。康斯坦丁等人。现在表明，这些氨基烷基可以反过来方便地从各种烷基碳上剥离碘原子。产生的新烷基很容易进行氘化和偶联，例如烷基化、烯丙基化和烯化。结果是简单的胺可以在卤代烃的均裂活化和功能化中替代更危险的常规试剂，例如三烷基锡化合物。科学，这个问题 p。1021 被光活化染料方便地氧化的胺可以裂解碳-碘键以产生烷基。有机卤化物是合成中的重要组成部分，但它们在（光）氧化还原化学中的应用受到其低还原电位的限制。尽管需要危险的试剂和引发剂（如氢化三丁基锡），但卤素原子转移仍然是在自由基过程中利用这些底物的最可靠方法。在这项研究中，我们证明了容易从简单胺中获得的 α-氨基烷基自由基促进了碳 - 卤素键的均裂活化，其反应性曲线反映了经典锡自由基的反应性。这种策略可以方便地将烷基和芳基卤化物参与广泛的氧化还原转化，以在温和的条件下以高化学选择性构建
• [EN] FUMAGILLOL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES FUMAGILLOL, ET PROCÉDÉS CORRESPONDANTS DE FABRICATION ET D'UTILISATION
  申请人：ZAFGEN INC

  公开号：WO2017027684A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  Disclosed herein, in part, are fumagillol compounds and methods of use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making fumagillol compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

  本文披露了富马吉醇化合物及其在治疗医学疾病（如肥胖症）中的用途方法。提供了富马吉醇化合物的药物组合物和制备方法。这些化合物被认为具有对蛋氨酸氨肽酶2的活性。
• NOVEL COMPOSITIONS USEFUL FOR INHIBITING HIV-1 INFECTION AND METHODS USING SAME
  申请人：DREXEL UNIVERSITY

  公开号：US20160214998A1

  公开（公告）日：2016-07-28

  The present invention includes novel compounds, and compositions comprising same, useful for preventing or treating an HIV-1 infection in a subject in need thereof. The present invention further includes a novel method of preventing or treating an HIV-1 infection in a subject in need thereof, comprising administering to the subject an effective amount of a compound and/or composition of the invention. In certain embodiments, the subject is further administered at least one additional therapeutic agent.

  本发明包括新颖的化合物和包含其的组合物，用于预防或治疗需要的受试者的HIV-1感染。本发明进一步包括一种新颖的方法，用于预防或治疗需要的受试者的HIV-1感染，包括向受试者施用本发明的化合物和/或组合物的有效量。在某些实施方式中，受试者还会接受至少一种额外的治疗药物。
• [EN] ECTONUCLEOTIDE PYROPHOSPHATASE-PHOSPHODIESTERASE-1 (ENPP1) INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'ECTONUCLÉOTIDE PYROPHOSPHATASE-PHOSPHODIESTÉRASE 1 (ENPP1) ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：INTEGRAL BIOSCIENCES PRIVATE LTD

  公开号：WO2022091048A1

  公开（公告）日：2022-05-05

  The present invention discloses compounds useful in treatment of conditions associated with dysfunction of ectonucleotide pyrophosphatase / phosphodiesterase-1 (ENPP1) enzyme. Specifically, the present invention discloses compound of formula (J) which exhibit inhibitory activity against ENPP1. Method of treating conditions associated with over-expression of ENPP1 gene with such compound is disclosed. Uses thereof, pharmaceutical composition, and kits are also disclosed.

  本发明揭示了在治疗与外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶-1 (ENPP1)酶功能障碍相关的疾病中有用的化合物。具体而言，本发明揭示了公式（J）的化合物，这些化合物表现出对ENPP1的抑制活性。揭示了使用这种化合物治疗与ENPP1基因过度表达相关的疾病的方法。还揭示了其用途、制药组合物和试剂盒。