6-bromothiazolo[4,5-b]pyridin-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-bromothiazolo[4,5-b]pyridin-2-amine
• 英文别名: 6-bromo-[1,3]thiazolo[4,5-b]pyridin-2-amine
• 化学式: C₆H₄BrN₃S
• 分子量: 230.088
• InChiKey: KECPYNZPHMOOEP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  80
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromothiazolo[4,5-b]pyridin-2-amine 在 亚硝酸特丁酯 、 copper dichloride 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 5.67h， 以46%的产率得到6-bromo-2-chlorothiazolo[4,5-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS

  摘要：

  本发明涉及一类新化合物，可用于治疗、缓解或预防一组与Tau蛋白误折叠和/或Tau（微管相关单元）蛋白的病理聚集有关的疾病、疾病和/或异常，包括但不限于神经纤维缠结（NFT），如阿尔茨海默病（AD）。本发明还涉及制备所述化合物的方法，包括所述化合物的制药组合物，使用所述化合物的方法，包括所述化合物的组合物，含有它们的药物以及它们在与Tau蛋白误折叠和/或Tau（微管相关单元）蛋白的病理聚集有关的疾病、疾病和/或异常中的用途。

  公开号：

  WO2022078971A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3,5-二溴吡啶 在 甲醇 、 sodium hydride 、 sodium hydroxide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 31.0h， 生成 6-bromothiazolo[4,5-b]pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  唐氏综合症和阿尔茨海默病候选药物 Leucettinib-21 的化学、生化、细胞和生理学表征

  摘要：

  Leucettinib 是取代的 2-氨基咪唑啉-4-酮（受海绵天然产物 Leucettamine B 启发）开发为 DYRK1A（双特异性、酪氨酸磷酸化调节激酶 1A）的药理学抑制剂，DYRK1A 是唐氏综合症和糖尿病等适应症的治疗靶点。阿尔茨海默氏病。经过广泛的结构/活性研究和多参数评估后，Leucettinib-21被选为候选药物。我们在此报告其理化性质（X 射线粉末衍射、差示扫描量热法、稳定性、溶解度、晶体结构）和药物样特征。 Leucettinib-21 的选择性（通过辐射、荧光、相互作用、热位移、停留时间分析进行分析）表明 DYRK1A 是第一个靶点，但也有一些“脱靶”可能有助于药物的生物效应。 Leucettinib-21 与 CLK1 共结晶并以 DYRK1A 结构建模。 Leucettinib-21 抑制细胞中的 DYRK1A（通过 Thr286-cyclin D1 或 Thr212-Tau

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.3c01888

文献信息

• [EN] TETRAHYDROBENZOFURO[2,3-C]PYRIDINE AND BETA-CARBOLINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT, ALLEVIATION OR PREVENTION OF DISORDERS ASSOCIATED WITH TAU AGGREGATES<br/>[FR] COMPOSÉS DE TÉTRAHYDROBENZOFURO[2,3-C]PYRIDINE ET DE BÊTA-CARBOLINE POUR LE TRAITEMENT, LE SOULAGEMENT OU LA PRÉVENTION DE TROUBLES ASSOCIÉS À DES AGRÉGATS DE PROTÉINE TAU
  申请人：AC IMMUNE SA

  公开号：WO2019233883A1

  公开（公告）日：2019-12-12

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that can be employed in the treatment, alleviation or prevention of a group of disorders and abnormalities associated with Tau (Tubulin associated unit) protein aggregates including, but not limited to, Neurofibrillary Tangles (NFTs), such as Alzheimer's disease (AD).

  本发明涉及一种可以用于治疗、缓解或预防与Tau（微管相关单元）蛋白聚集相关的一组疾病和异常的新化合物（I）的公式。这些疾病和异常包括但不限于神经原纤维缠结（NFTs），如阿尔茨海默病（AD）。
• [EN] BICYCLIC COMPOUNDS FOR DIAGNOSIS AND THERAPY<br/>[FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES POUR DIAGNOSTIC ET TRAITEMENT
  申请人：AC IMMUNE SA

  公开号：WO2017153601A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  The present invention relates to the compounds of formula (I) that can be employed in the diagnosis, monitoring of disease progression or monitoring of drug activity, of a group of disorders and abnormalities associated with alpha-synuclein (a-synuclein, A- synuciein, aSynuciein, A-syn, a-syn, aSyn) aggregates including, but not limited to, Lewy bodies and/or Lewy neurites, such as Parkinson's disease. The instant compounds are particularly useful in determining a predisposition to such a disorder, monitoring residual disorder, or predicting the responsiveness of a patient who is suffering from such a disorder to the treatment with a certain medicament. The present compounds can also be used to treat, alleviate or prevent a disorder or abnormality associated with alpha-synuclein aggregates.

  本发明涉及可以用于诊断、监测疾病进展或监测药物活性的化合物(I)的公式，该化合物可用于与α-突触核蛋白（α-突触核蛋白，A-突触核蛋白，aSynuciein，A-syn，a-syn，aSyn）聚集相关的一组疾病和异常，包括但不限于Lewy小体和/或Lewy神经纤维，如帕金森病。这些化合物特别有助于确定对这种疾病的易感性，监测残留疾病，或预测患有这种疾病的患者对某种药物治疗的反应性。这些化合物还可用于治疗、缓解或预防与α-突触核蛋白聚集相关的疾病或异常。
• [EN] 1, 3, 4, 5-TETRAHYDRO-2H-PYRIDO[4,3-B]INDOLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT, ALLEVIATION OR PREVENTION OF DISORDERS ASSOCIATED WITH TAU AGGREGATES LIKE ALZHEIMER'S DISEASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1,3,4,5-TÉTRAHYDRO-2H-PYRIDO[4,3-B]INDOLE POUR LE TRAITEMENT, LE SOULAGEMENT OU LA PRÉVENTION DE TROUBLES ASSOCIÉS À DES AGRÉGATS DE TAU COMME LA MALADIE D'ALZHEIMER
  申请人：AC IMMUNE SA

  公开号：WO2019134978A1

  公开（公告）日：2019-07-11

  The present invention relates to novel compounds that can be employed in the treatment, alleviation or prevention of a group of disorders and abnormalities associated with Tau (Tubulin associated unit) protein aggregates including, but not limited to, Neurofibrillary Tangles (NFTs), such as Alzheimer's disease (AD).

  本发明涉及一类新化合物，可用于治疗、缓解或预防与Tau蛋白聚集相关的一组疾病和异常，包括但不限于神经原纤维缠结（NFTs），如阿尔茨海默病（AD）。
• A Novel, Selective c-Abl Inhibitor, Compound 5, Prevents Neurodegeneration in Parkinson’s Disease
  作者：Seung-Hwan Kwon、Sangjune Kim、A Yeong Park、Saebom Lee、Changdev Gorakshnath Gadhe、Bo Am Seo、Jong-Sung Park、Suyeon Jo、Yumin Oh、Sin Ho Kweon、Shi-Xun Ma、Wonjoong R. Kim、Misoon Kim、Hyeongjun Kim、Jae Eun Kim、Seulki Lee、Jinhwa Lee、Han Seok Ko

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.1c01022

  日期：2021.10.28

  Parkinson’s disease (PD) is a progressive neurodegenerative disorder that affects movement. The nonreceptor tyrosine kinase c-Abl has shown a potential role in the progression of PD. As such, c-Abl inhibition is a promising candidate for neuroprotection in PD and α-synucleinopathies. Compound 5 is a newly synthesized blood–brain barrier penetrant c-Abl inhibitor with higher efficacy than existing inhibitors

  帕金森病 (PD) 是一种影响运动的进行性神经退行性疾病。非受体酪氨酸激酶 c-Abl 已显示出在 PD 进展中的潜在作用。因此，c-Abl 抑制是 PD 和 α-突触核蛋白病中神经保护的有希望的候选者。Compound 5 是一种新合成的血脑屏障渗透性 c-Abl 抑制剂，其疗效高于现有抑制剂。当前研究的目的是证明化合物 5 对 PD 的 α-突触核蛋白预形成原纤维 (α-syn PFF) 小鼠模型的神经保护作用。化合物 5 显着降低了皮质神经元中由 α-syn PFF 引起的神经毒性、c-Abl 的激活和路易体病理。此外，化合物 5 显着改善了多巴胺能神经元的丧失、c-Abl 激活、路易体病理、神经炎症反应、体内。综上所述，这些结果表明化合物 5 可能是预防 PD 和 α-突触核蛋白病进展的药剂。
• 一种噻唑并[4,5-b]吡啶-6-羧酸及其化学合 成方法
  申请人：南通大学

  公开号：CN110590813B

  公开（公告）日：2021-11-30

  本发明涉及一种噻唑并[4,5‑b]吡啶‑6‑羧酸的化学合成方法。所述方法为：以3,5‑二溴‑2‑氨基吡啶为原料出发，经酰化反应、关环反应、重氮化反应、插羰基反应、水解反应，五步反应合成了噻唑并[4,5‑b]吡啶‑6‑羧酸，为该化合物的合成提供了一种高效合成的方法。