6-bromo-N,N-bis(4-methoxybenzyl)-4-methylpyridin-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 6-bromo-N,N-bis(4-methoxybenzyl)-4-methylpyridin-2-amine
• 英文别名: 6-bromo-N,N-bis[(4-methoxyphenyl)methyl]-4-methylpyridin-2-amine；6-Bromo-N,N-bis(4-methoxybenzyl)-4-methylpyridin-2-amine
• 化学式: C₂₂H₂₃BrN₂O₂
• 分子量: 427.341
• InChiKey: JBRZTIUKFKYXTN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.6
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  34.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-N,N-bis(4-methoxybenzyl)-4-methylpyridin-2-amine 在 potassium phosphate 、 N-碘代丁二酰亚胺 、 chloro(1,5-cyclooctadiene)rhodium(I) dimer 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.83h， 生成 3-[6-[bis[(4-methoxyphenyl)methyl]amino]-3-iodo-4-methyl-2-pyridyl]-4-methylcyclohexanoe
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED RING COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS CYCLIQUES CONDENSÉS

  摘要：

  提供的是公式(I)、公式(II)或公式(III)的融合环化合物，具体细节如下，这些化合物用于抑制Ras蛋白，以及包含这些化合物的组合物和通过其给药的治疗方法。

  公开号：

  WO2020035031A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-4-甲基吡啶-2-胺 、 4-甲氧基氯苄 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以100 %的产率得到6-bromo-N,N-bis(4-methoxybenzyl)-4-methylpyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  苯并嘧啶类化合物及其医药用途

  摘要：

  本申请涉及苯并嘧啶类化合物及其医药用途，结构如式(I)所示。本申请还涉及所述化合物的制备方法、药物组合物以及其作为KRasG12C抑制剂在治疗癌症中的用途。

  公开号：

  CN115433179A

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR TARGETED DEGRADATION OF KRAS<br/>[FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE DÉGRADATION CIBLÉE DE KRAS
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2021207172A1

  公开（公告）日：2021-10-14

  Bifunctional compounds, which find utility as modulators of Kirsten ras sarcoma protein (KRas or KRAS), are described herein. In particular, the hetero-bifunctional compounds of the present disclosure contain on one end a moiety that binds to the Von Hippel-Lindau E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds KRas, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The heterobifunctional compounds of the present disclosure exhibit a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aberrant regulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本发明描述了双功能化合物，其可用作Kirsten ras肉瘤蛋白（KRas或KRAS）的调节剂。特别是，本公开的杂双功能化合物在一端包含一个与Von Hippel-Lindau E3泛素连接酶结合的部分，在另一端包含一个与KRas结合的部分，使得目标蛋白被置于泛素连接酶附近，以实现目标蛋白的降解（和抑制）。本发明公开的杂双功能化合物展示了与目标蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。可通过本发明公开的化合物和组合物治疗或预防由目标蛋白异常调节引起的疾病或失调。
• [EN] FUSED RING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS CYCLIQUES CONDENSÉS
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2020035031A1

  公开（公告）日：2020-02-20

  Provided are fused ring compounds of Formula (I), Formula (II), or Formula (III), as further detailed herein, which are used for the inhibition of Ras proteins, as well as compositions comprising these compounds and methods treatment by their administration.

  提供的是公式(I)、公式(II)或公式(III)的融合环化合物，具体细节如下，这些化合物用于抑制Ras蛋白，以及包含这些化合物的组合物和通过其给药的治疗方法。
• [EN] QUINAZOLINE COMPOUNDS, PREPARATION METHODS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE QUINAZOLINE, LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：INVENTISBIO CO LTD

  公开号：WO2022002102A1

  公开（公告）日：2022-01-06

  Provided herein are novel compounds, for example, compounds having a Formula (I), Formula (II), or Formula (III), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also provided herein are methods of preparing the compounds and methods of using the compounds, for example, in inhibiting KRAS G12D in a cancer cell, and/or in treating various cancer such as pancreatic cancer, colorectal cancer, lung cancer or endometrial cancer.

  本文提供了新颖的化合物，例如具有化学式(I)、化学式(II)或化学式(III)的化合物，或其药用可接受的盐。本文还提供了制备这些化合物的方法以及使用这些化合物的方法，例如，在癌细胞中抑制KRAS G12D，以及治疗各种癌症，如胰腺癌、结肠癌、肺癌或子宫内膜癌。
• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS, PREPARATION METHODS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE, LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：INVENTISBIO CO LTD

  公开号：WO2022042630A1

  公开（公告）日：2022-03-03

  Provided herein are novel compounds, for example, compounds having a Formula (I), Formula (A), Formula (II), Formula (III), Formula (IV), or Formula (V), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also provided herein are methods of preparing the compounds and methods of using the compounds, for example, in inhibiting KRAS G12D in a cancer cell, and/or in treating various cancer such as pancreatic cancer, colorectal cancer, lung cancer (e.g., non-small cell lung cancer) or endometrial cancer.

  本文提供了新颖的化合物，例如具有公式（I），公式（A），公式（II），公式（III），公式（IV）或公式（V）的化合物或其药学上可接受的盐。本文还提供了制备这些化合物的方法和使用这些化合物的方法，例如在癌细胞中抑制KRAS G12D，和/或治疗各种癌症，如胰腺癌，结直肠癌，肺癌（例如非小细胞肺癌）或子宫内膜癌。
• THIAZOLE-SUBSTITUTED AMINOPYRIDINES AS SPLEEN TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US20150353535A1

  公开（公告）日：2015-12-10

  The invention provides certain thiazole-substituted aminopyridine compounds of the Formula (I) (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , C y , and the subscript t are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).

  本发明提供了某些噻唑取代的氨基吡啶化合物，其化学式为(I)或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，Cy和下标t在此定义。本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或病症的方法。