4-chloro-N-(2-methylpyrazol-3-yl)pyridin-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-chloro-N-(2-methylpyrazol-3-yl)pyridin-2-amine
• 化学式: C₉H₉ClN₄
• 分子量: 208.65
• InChiKey: NLQMLDCLXKXDAF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  42.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-5-(2-methoxyethyl)-6H-thieno[2,3-c]pyrrol-4-one 、 4-chloro-N-(2-methylpyrazol-3-yl)pyridin-2-amine 在 chloro(2-dicyclohexylphosphino-2′,4′,6′-triisopropyl-1,1′-biphenyl)[2-(2′-amino-1,1′-biphenyl)]palladium(II) 、 potassium acetate 、 联硼酸频那醇酯 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 、 tripotassium phosphate "n" hydrate 、 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 以23%的产率得到5-(2-methoxyethyl)-2-{2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]pyridin-4-yl}-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrol-4-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] ERK INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS D'ERK

  摘要：

  本发明提供了抑制细胞外信号调节激酶（ERK）活性的噻吩[2,3-c]吡咯-4-酮化合物，可能在癌症治疗中有用。

  公开号：

  WO2016106009A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯吡啶 、 1-甲基-5-氨基吡唑 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以78%的产率得到4-chloro-N-(2-methylpyrazol-3-yl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] ERK INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS D'ERK

  摘要：

  本发明提供了抑制细胞外信号调节激酶（ERK）活性的噻吩[2,3-c]吡咯-4-酮化合物，可能在癌症治疗中有用。

  公开号：

  WO2016106009A1

文献信息

• [EN] PYRIDINAMINE-PYRIDONE AND PYRIMIDINAMINE-PYRIDONE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRIDINAMINE-PYRIDONE ET PYRIMIDINAMINE-PYRIDONE
  申请人：SPRINT BIOSCIENCE AB

  公开号：WO2019038389A1

  公开（公告）日：2019-02-28

  The invention provides novel pyridinamine-pyridone and pyrimidinamine- pyridone compounds of formula (I), pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods for using such compounds in treatment of diseases including cancer, type II diabetes, inflammatory disease, neurodegenerative disorders, cardiovascular disorders, autoimmune diseases and viral infections; (I) wherein R1, R2, R3 and Z are as defined in the specification.

  该发明提供了式（I）的新型吡啶胺基-吡啶酮和嘧啶胺基-吡啶酮化合物，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗癌症、2型糖尿病、炎症性疾病、神经退行性疾病、心血管疾病、自身免疫疾病和病毒感染等疾病的方法；其中R1、R2、R3和Z如规范中所定义。
• Pyridinamine-pyridone and pyrimidinamine- pyridone compounds
  申请人：Sprint Bioscience AB

  公开号：US11208423B2

  公开（公告）日：2021-12-28

  The invention provides novel pyridinamine-pyridone and pyrimidinamine-pyridone compounds of formula (I), pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods for using such compounds in treatment of diseases including cancer, type II diabetes, inflammatory disease, neurodegenerative disorders, cardiovascular disorders, autoimmune diseases and viral infections; (I) wherein R1, R2, R3 and Z are as defined in the specification.

  本发明提供了式(I)的新型吡啶胺吡啶酮和嘧啶胺吡啶酮化合物、含有此类化合物的药物组合物，以及使用此类化合物治疗包括癌症、II型糖尿病、炎症性疾病、神经退行性疾病、心血管疾病、自身免疫性疾病和病毒感染等疾病的方法；(I) 其中R1、R2、R3和Z如说明书中所定义。
• ERK INHIBITORS
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：EP3237420A1

  公开（公告）日：2017-11-01
• PYRIDINAMINE-PYRIDONE AND PYRIMIDINAMINE-PYRIDONE COMPOUNDS
  申请人：Sprint Bioscience AB

  公开号：EP3672948A1

  公开（公告）日：2020-07-01
• US9879029B2
  申请人：——

  公开号：US9879029B2

  公开（公告）日：2018-01-30