4-ethyl-4-(6-(1-ethyl-4-fluoro-1H-indazol-6-yl)-2-methoxypyridin-3-yl)hex-1-yn-3-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 4-ethyl-4-(6-(1-ethyl-4-fluoro-1H-indazol-6-yl)-2-methoxypyridin-3-yl)hex-1-yn-3-ol
• 英文别名: 4-Ethyl-4-[6-(1-ethyl-4-fluoroindazol-6-yl)-2-methoxypyridin-3-yl]hex-1-yn-3-ol；4-ethyl-4-[6-(1-ethyl-4-fluoroindazol-6-yl)-2-methoxypyridin-3-yl]hex-1-yn-3-ol
• 化学式: C₂₃H₂₆FN₃O₂
• 分子量: 395.477
• InChiKey: CTOYPUGYJYROFG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  60.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-ethyl-4-(6-(1-ethyl-4-fluoro-1H-indazol-6-yl)-2-methoxypyridin-3-yl)hex-1-yn-3-ol 在 盐酸羟胺 、 sodium carbonate 、 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 3-(3-(6-(1-ethyl-4-fluoro-1H-indazol-6-yl)-2-methoxypyridin-3-yl)pentan-3-yl)isoxazole
  参考文献：
  名称：

  PYRIDIN-2-ONE DERIVATIVES OF FORMULA (III) USEFUL AS EP3 RECEPTOR ANTAGONISTS

  摘要：

  本发明涉及吡啶-2-酮衍生物，包含它们的药物组合物以及它们作为EP3受体的拮抗剂的使用，用于治疗例如受损的口服葡萄糖耐量，空腹血糖升高，2型糖尿病，综合征X（也称为代谢综合征）以及与之相关的疾病和并发症。

  公开号：

  US20190047961A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-4-氟-1H-吲唑 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 四(三苯基膦)钯 、 四丁基溴化铵 、 potassium acetate 、 二异丁基氢化铝 、 sodium carbonate 、 potassium carbonate 、 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.5h， 生成 4-ethyl-4-(6-(1-ethyl-4-fluoro-1H-indazol-6-yl)-2-methoxypyridin-3-yl)hex-1-yn-3-ol
  参考文献：
  名称：

  PYRIDIN-2-ONE DERIVATIVES OF FORMULA (II) USEFUL AS EP3 RECEPTOR ANTAGONISTS

  摘要：

  本发明涉及吡啶-2-酮衍生物，包含它们的药物组合物以及它们作为EP3受体的拮抗剂的使用，用于治疗例如受损的口服葡萄糖耐量，空腹血糖升高，2型糖尿病，综合征X（也称为代谢综合征）以及与之相关的疾病和并发症。

  公开号：

  US20190047960A1

文献信息

• PYRIDIN-2-ONE DERIVATIVES OF FORMULA (I) USEFUL AS EP3 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20190047959A1

  公开（公告）日：2019-02-14

  The present invention is directed to pyridin-2-one derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use as antagonists of the EP3 receptor, for the treatment of for example, impaired oral glucose tolerance, elevated fasting glucose, Type II Diabetes Mellitus, Syndrome X (also known as Metabolic Syndrome) and related disorders and complications thereof.

  本发明涉及吡啶-2-酮衍生物，包含它们的药物组合物以及它们作为EP3受体的拮抗剂的使用，用于治疗例如受损的口服葡萄糖耐量、空腹血糖升高、2型糖尿病、综合征X（也称为代谢综合征）及其相关疾病和并发症。
• Pyridin-2-one derivatives of formula (II) useful as EP3 receptor antagonists
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10336701B2

  公开（公告）日：2019-07-02

  The present invention is directed to pyridin-2-one derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use as antagonists of the EP3 receptor, for the treatment of for example, impaired oral glucose tolerance, elevated fasting glucose, Type II Diabetes Mellitus, Syndrome X (also known as Metabolic Syndrome) and related disorders and complications thereof.

  本发明涉及吡啶-2-酮衍生物、含有它们的药物组合物及其作为 EP3 受体拮抗剂的用途，用于治疗例如口服葡萄糖耐量受损、空腹血糖升高、II 型糖尿病、X 综合征（也称为代谢综合征）和相关疾病及其并发症。
• Pyridin-2-one derivatives of formula (III) useful as EP3 receptor antagonists
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10399944B2

  公开（公告）日：2019-09-03

  The present invention is directed to pyridin-2-one derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use as antagonists of the EP3 receptor, for the treatment of for example, impaired oral glucose tolerance, elevated fasting glucose, Type II Diabetes Mellitus, Syndrome X (also known as Metabolic Syndrome) and related disorders and complications thereof.

  本发明涉及吡啶-2-酮衍生物、含有它们的药物组合物及其作为 EP3 受体拮抗剂的用途，用于治疗例如口服葡萄糖耐量受损、空腹血糖升高、II 型糖尿病、X 综合征（也称为代谢综合征）和相关疾病及其并发症。
• Pyridin-2-one derivatives of formula (I) useful as EP3 receptor antagonists
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10590083B2

  公开（公告）日：2020-03-17

  The present invention is directed to pyridin-2-one derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use as antagonists of the EP3 receptor, for the treatment of for example, impaired oral glucose tolerance, elevated fasting glucose, Type II Diabetes Mellitus, Syndrome X (also known as Metabolic Syndrome) and related disorders and complications thereof.

  本发明涉及吡啶-2-酮衍生物、含有它们的药物组合物及其作为 EP3 受体拮抗剂的用途，用于治疗例如口服葡萄糖耐量受损、空腹血糖升高、II 型糖尿病、X 综合征（也称为代谢综合征）和相关疾病及其并发症。