(E)-1-(5-bromo-2-hydroxyphenyl)-3-(dimethylamino)prop-2-en-1-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (E)-1-(5-bromo-2-hydroxyphenyl)-3-(dimethylamino)prop-2-en-1-one
• 化学式: C₁₁H₁₂BrNO₂
• 分子量: 270.126
• InChiKey: OTGNSEPCAXMNCM-AATRIKPKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-1-(5-bromo-2-hydroxyphenyl)-3-(dimethylamino)prop-2-en-1-one 在 三甲基氯硅烷 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以94%的产率得到6-溴色原酮
  参考文献：
  名称：

  2,3-Unsubstituted chromones and their enaminone precursors as versatile reagents for the synthesis of fused pyridines

  摘要：

  通过简单的 2,3-未取代色酮或其烯胺酮前体的正式 [3 + 3] 环缩合反应，开发出了一种不同的、具有区域选择性的方法来制备融合吡啶。

  DOI：

  10.1039/c1ob06494k
• 作为产物：
  描述：

  2-羟基-5-溴苯乙酮 、 N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛 生成 (E)-1-(5-bromo-2-hydroxyphenyl)-3-(dimethylamino)prop-2-en-1-one
  参考文献：
  名称：

  Metal-free synthesis of difluoro/trifluoromethyl carbinol-containing chromones via tandem cyclization of o-hydroxyaryl enaminones

  摘要：

  我们开发了一种便捷高效的方法来合成含二氟/三氟甲基甲醇的铬酮衍生物。

  DOI：

  10.1039/d3ob01582c

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC INHIBITORS OF BETA - SECRETASE FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES<br/>[FR] INHIBITEURS HÉTÉROCYCLIQUES DE LA BÊTA-SECRÉTASE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES NEURODÉGÉNÉRATIVES
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2012071458A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  The invention provides novel tricyclic compounds of Formula I' that inhibit β-secretase cleavage of APP and are useful as therapeutic agents for treating neurodegenerative diseases.

  本发明提供了一种抑制β-分泌酶裂解APP的新颖三环化合物，式I'，可用作治疗神经退行性疾病的治疗剂。
• [EN] SILYL SUBSTITUTED AZADIBENZOFURANS AND AZADIBENZOTHIOPHENES<br/>[FR] AZADIBENZOFURANES SUBSTITUÉS PAR SILYLE ET AZADIBENZOTHIOPHÈNES
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2015114102A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  The present invention relates to compounds of formula (I), which are characterized in that they are substituted by at least one group of formula (II) and in that at least one of the substituents B1, B2, B3, B4, B5, B6, B7 and B8 represents N; a process for their production and their use in electronic devices, especially electroluminescent devices. When used as electron transport material, hole blocking material and/or host material for phosphorescent emitters in electroluminescent devices, the compounds of formula I may provide improved efficiency, stability, manufacturability, or spectral characteristics of electroluminescent devices.

  本发明涉及公式（I）的化合物，其特征在于它们至少被一个公式（II）的组取代，且B1、B2、B3、B4、B5、B6、B7和B8中的至少一个代表N；它们的生产过程以及在电子设备中的用途，特别是在电致发光设备中的用途。当在电致发光设备中作为电子传输材料、空穴阻挡材料和对磷光发射器的宿主材料使用时，公式I的化合物可能会提供改进的电致发光设备的效率、稳定性、可制造性或光谱特性。
• Synthesis of 2,2′-Diaminobischromones Using a Modified Procedure for the Rearrangement of 5-(2-Hydroxyphenyl)isoxazole to 2-Aminochromone
  作者：Chandrakanta Bandyopadhyay、Tarun Ghosh、Satyajit Saha

  DOI：10.1055/s-2005-869965

  日期：——

  A modified procedure for the rearrangement of 5-(2-hydroxyphenyl)isoxazoles 6a-e to 2-aminochromones 8a-e was developed and this procedure was utilised in the synthesis of hitherto unreported bischromones 3a-c. The isoxazoles 6a-e were prepared regioselectively from aminovinylketones 5.

  开发了一种改良的程序，用于将5-(2-羟苯基)异噁唑6a-e重排为2-氨基色酮8a-e，并利用该程序合成了迄今未报道的双色酮3a-c。异噁唑6a-e是通过胺基乙烯基酮5的区域选择性制备的。
• A Facile and General Approach to 3-((Trifluoromethyl)thio)-4<i>H</i>-chromen-4-one
  作者：Haoyue Xiang、Chunhao Yang

  DOI：10.1021/ol502751k

  日期：2014.11.7

  A facile and efficient synthetic strategy to 3-((trifluoromethyl)thio)-4H-chromen-4-one was developed. AgSCF3 and trichloroisocyanuric acid were employed here to generate active electrophilic trifluoromethylthio species in situ. This reaction could proceed under mild conditions in a short reaction time and be insensitive to air and moisture.

  开发了一种简便有效的合成3-（（三氟甲基）硫代）-4 H -chromen-4-one的策略。这里使用AgSCF 3和三氯异氰尿酸原位产生活性的亲电子三氟甲硫基物质。该反应可在温和的条件下在短的反应时间内进行，并且对空气和湿气不敏感。
• Visible-Light-Driven, Radical-Triggered Tandem Cyclization of <i>o</i>-Hydroxyaryl Enaminones: Facile Access to 3-CF₂ /CF₃-Containing Chromones
  作者：Haoyue Xiang、Qinglan Zhao、Zhenyu Tang、Junan Xiao、Pengju Xia、Chaoming Wang、Chunhao Yang、Xiaoqing Chen、Hua Yang

  DOI：10.1021/acs.orglett.6b03441

  日期：2017.1.6

  A practical and straightforward synthetic route to construct a variety of 3-CF2/CF3-containing chromones via photoredox catalysis was developed. This novel protocol features a visible-light-induced radical-triggered tandem cyclization.

  开发了一种实用且直接的合成路线，该路线通过光氧化还原催化来构建各种含3-CF 2 / CF 3的色酮。这种新颖的协议具有可见光诱导的自由基触发的串联环化作用。