1-[7-(2-chlorophenyl)-8-(4-fluorophenyl)-2-methylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-yl]-4-ethylaminopiperidine-4-carboxylic acid amide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 1-[7-(2-chlorophenyl)-8-(4-fluorophenyl)-2-methylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-yl]-4-ethylaminopiperidine-4-carboxylic acid amide
• 英文别名: 1-[7-(2-chlorophenyl)-8-(4-fluorophenyl)-2-methylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-yl]-4-(ethylamino)piperidine-4-carboxamide
• 化学式: C₂₆H₂₇ClFN₇O
• 分子量: 507.998
• InChiKey: QVAHSBWLKXHTQC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[7-(2-chlorophenyl)-8-(4-fluorophenyl)-2-methylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-yl]-4-ethylaminopiperidine-4-carboxylic acid amide 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 为溶剂， 反应 0.08h， 以90%的产率得到1-[7-(2-chlorophenyl)-8-(4-fluorophenyl)-2-methylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-yl]-4-ethylaminopiperidine-4-carboxylic acid amide hyrdrochloride salt
  参考文献：
  名称：

  Cannabinoid receptor ligands and uses thereof

  摘要：

  化合物的化学式（I），其作为大麻素受体配体并在治疗与动物体内大麻素受体介导相关疾病中的用途被描述在此。

  公开号：

  US20040157839A1
• 作为产物：
  描述：

  1-[7-(2-Chlorophenyl)-8-iodo-2-methylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-yl]-4-ethylaminopiperidine-4-carboxylic Acid Amide 、 4-氟苯硼酸 在 四(三苯基膦)钯 水 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 magnesium sulfate 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 、 disodium;carbonate 为溶剂， 反应 5.0h， 以to afford the crude product (50 mg)的产率得到1-[7-(2-chlorophenyl)-8-(4-fluorophenyl)-2-methylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-yl]-4-ethylaminopiperidine-4-carboxylic acid amide
  参考文献：
  名称：

  Cannabinoid receptor ligands and uses thereof

  摘要：

  本文描述了化学式（I）的化合物，它们作为大麻素受体配体并在动物中治疗与大麻素受体介导有关的疾病中的用途。

  公开号：

  US07329658B2

文献信息

• Pharmaceutical composition for the treatment of obesity or to facilitate or promote weight loss
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US20040224962A1

  公开（公告）日：2004-11-11

  Pharmaceutical compositions are disclosed for the treatment of obesity, an overweight condition and compulsive overeating. The pharmaceutical compositions are comprised of a therapeutically effective combination of a nicotinic receptor partial agonist and a CB-1 receptor antagonist and a pharmaceutically acceptable carrier. The method of using these compounds is also disclosed.

  本发明公开了用于治疗肥胖、超重和强迫性暴饮暴食的药物组合物。这些药物组合物由烟碱受体部分激动剂和 CB-1 受体拮抗剂的治疗有效组合以及药学上可接受的载体组成。还公开了使用这些化合物的方法。
• Pharmaceutical composition for the prevention and treatment of nicotine addiction in a mammal
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US20040224963A1

  公开（公告）日：2004-11-11

  Pharmaceutical compositions are disclosed for the treatment of nicotine dependence or addiction, tobacco dependence or addiction, reduction of nicotine withdrawal symptoms or aiding in the cessation or lessening of tobacco use or substance abuse or other behavioral dependencies. The pharmaceutical compositions are comprised of a therapeutically effective combination of a nicotinic receptor partial agonist and a CB-1 receptor antagonist and a pharmaceutically acceptable carrier. The method of using these compounds is also disclosed.

  本发明公开了用于治疗尼古丁依赖或成瘾、烟草依赖或成瘾、减轻尼古丁戒断症状或帮助戒烟或减少烟草使用或药物滥用或其他行为依赖的药物组合物。药物组合物由尼古丁受体部分激动剂和 CB-1 受体拮抗剂的治疗有效组合以及药学上可接受的载体组成。还公开了使用这些化合物的方法。
• Pharmaceutical composition for the prevention and treatment of addiction in a mammal
  申请人：Coe Wadsworth Jotham

  公开号：US20050043327A1

  公开（公告）日：2005-02-24

  Pharmaceutical compositions are disclosed for the treatment of alcohol or cocaine dependence or addiction, tobacco dependence or addiction, reduction of alcohol withdrawal symptoms or aiding in the cessation or lessening of alcohol use or substance abuse or other behavioral dependencies including gambling. The pharmaceutical compositions are comprised of a therapeutically effective combination of an opioid receptor antagonist and a CB-1 receptor antagonist and a pharmaceutically acceptable carrier. The method of using these compounds is also disclosed.

  本发明公开了用于治疗酒精或可卡因依赖或成瘾、烟草依赖或成瘾、减轻酒精戒断症状或帮助停止或减轻酒精使用或药物滥用或包括赌博在内的其他行为依赖的药物组合物。药物组合物由阿片受体拮抗剂和 CB-1 受体拮抗剂的治疗有效组合以及药学上可接受的载体组成。还公开了使用这些化合物的方法。
• PYRAZOLO[1,5-A][1,3,5]TRIAZINE DERIVATIVES AS CANNABINOID RECEPTOR LIGANDS
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1592691A1

  公开（公告）日：2005-11-09
• A PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE PREVENTION AND TREATMENT OF NICOTINE ADDICTION IN A MAMMAL
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1624895A2

  公开（公告）日：2006-02-15