bis(pinacolato)diboron

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 硼酸衍生物
• 英文名称: bis(pinacolato)diboron
• 英文别名: 4,4,5,5-tetramethyl-2-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3-dioxolan-2-yl)-1,3,2-dioxaborolane；bis(pinacolato)diborane
• 化学式: C₁₃H₂₅BO₄
• 分子量: 256.15
• InChiKey: GYWFBFQASQUGCO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.55
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  36.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  bis(pinacolato)diboron 在 copper(l) cyanide 、 caesium carbonate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 24.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  铜催化烯原酸酯的 1,4-原硅烷化和 1,4-原硼化用于合成功能化 2,3-联烯酸酯

  摘要：

  在此，开发了铜催化的烯炔原酸酯的 1,4-原甲硅烷基化和 1,4-原硼基化。烯炔原酸酯作为不稳定烯炔酯的前体，被用来生产功能化的2,3-联烯酸酯产品。同时，还研究了烯炔原酸酯与PhMe 2 Si-Bpin的不对称1,4-原甲硅烷基化反应。手性单吡啶咪唑啉配体可有效提供具有高对映选择性的不对称1,4-原甲硅烷基化产物。

  DOI：

  10.1016/j.cclet.2023.108150
• 作为试剂：
  描述：

  1-苯基-1-丁炔 、 2-溴-1,3,5-三甲基苯 在 chloro[1,3-bis(2,4,6-trimethylphenyl)imidazol-2-ylidene]copper(I) 、 bis(pinacolato)diboron 、 [PdCl₂(N,N’-bis-[2,6-(diisopropyl)phenyl]imidazolidin-2-ylidene){P(N,N’-bis-[2,6-(diisopropyl)phenyl]imidazol-2-ylidene)₃}] 、 potassium 2-methylbutan-2-olate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 20.0h， 以80%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  多用途中继和合作钯（0）N-杂环碳/铜（I）N-杂环碳催化合成三和四取代的烯烃

  摘要：

  报道了使用芳基溴化物和氯化物合成三和四取代烯烃的两种新的高效双催化程序。这些乙烯基芳烃的形成独立发生在使用定义明确的Pd和Cu N杂环卡宾（NHC）配合物的一锅接力和一锅合作程序中。进行了机理研究，以阐明溶剂在每个过程中的关键作用以及关键中间体[Cu（链烯基硼）（NHC）]的形成，该中间体可在合作催化中与Pd-NHC助催化剂进行重金属化。

  DOI：

  10.1002/cctc.201500268

文献信息

• [EN] HISTONE METHYLTRANSFERASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'HISTONE MÉTHYLTRANSFÉRASE
  申请人：GLOBAL BLOOD THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018119208A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  The present disclosure provides certain angular tricyclic compounds that are histone methyltransi erases G9a and/or GLP inhibitors and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of G9a and/or GLP such as cancers and hemoglobinpathies (e.g., beta- thalassemia and sickle cell disease). Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本公开提供了一些角三环化合物，这些化合物是组蛋白甲基转移酶G9a和/或GLP的抑制剂，因此可用于治疗可以通过抑制G9a和/或GLP来治疗的疾病，例如癌症和血红蛋白病（例如，β-地中海贫血和镰状细胞病）。还提供了含有这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的方法。
• [EN] 1-(HET)ARYLSULFONYL-(PYRROLIDINE OR PIPERIDINE)-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS TRPA1 ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1-(HET)ARYLSULFONYLE- (PYRROLIDINE OU PIPÉRIDINE)-2-CARBOXAMIDE ET LEUR UTILISATION COMME ANTAGONISTES DE TRPA1
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2016128529A1

  公开（公告）日：2016-08-18

  The invention is concerned with the compounds of formula I and salts thereof and other compounds of formulas II-IX as disclosed herein. In addition, the present invention relates to methods of manufacturing and methods of using the compounds of formulas I-IX as well as pharmaceutical compositions containing such compounds. The compounds may be useful in treating diseases and conditions mediated by TRPA1, such as pain or asthma.

  本发明涉及公式I的化合物及其盐，以及如本文所述的公式II-IX的其他化合物。此外，本发明还涉及制造和使用公式I-IX化合物的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。这些化合物可能对治疗由TRPA1介导的疾病和状况，如疼痛或哮喘等有帮助。
• PYRIDINES AND PYRIMIDINES AND USE THEREOF
  申请人：Purdue Pharma L.P.

  公开号：US20170008882A1

  公开（公告）日：2017-01-12

  The present disclosure provides pyridines and pyrimidines of Formula I and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof: wherein A, G, W 1 , W 2 , W 3 , and R 5 are defined as set forth in the specification. The present disclosure also provides uses of the compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. In certain embodiments, Compounds of the present disclosure are useful for treating pain. In another embodiment, Compounds of the present disclosure are useful for treating a disorder responsive to blockade of sodium channels, or alleviating symptoms of the disorder.

  本公开提供了Formula I的吡啶和嘧啶以及其药用可接受的盐和溶剂化合物：其中A、G、W1、W2、W3和R5如规范中所述。本公开还提供了Formula I化合物及其药用可接受的盐和溶剂的用途。在某些实施例中，本公开的化合物对治疗疼痛有用。在另一实施例中，本公开的化合物对治疗对钠通道阻滞有反应的疾病，或缓解该疾病的症状有用。
• ISOQUINOLINE COMPOUNDS, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
  申请人：LES LABORATOIRES SERVIER

  公开号：US20170137385A1

  公开（公告）日：2017-05-18

  A compound of formula (I): wherein the substituents are as defined in the description. Medicinal products containing the same which are useful in treating or preventing pathologies which are the result of activation of the RhoA/ROCK pathway and phosphorylation of the myosin light chain.

  式（I）的化合物：其中取代基如描述中所定义。含有相同化合物的药品，可用于治疗或预防由RhoA/ROCK途径的激活和肌球蛋白轻链的磷酸化所导致的病理。
• Condensed-cyclic compound and organic light-emitting diode including the condensed-cyclic compound
  申请人：Samsung Display Co., Ltd.

  公开号：US09537104B2

  公开（公告）日：2017-01-03

  A condensed-cyclic compound and an organic light-emitting diode including the condensed-cyclic compound.

  一种紧凑环状化合物和包括该紧凑环状化合物的有机发光二极管。