tert-butyl trans-(+/-)-4-{[(benzyloxy)carbonyl]amino}-3-[(methylsulfonyl)oxy]piperidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butyl trans-(+/-)-4-{[(benzyloxy)carbonyl]amino}-3-[(methylsulfonyl)oxy]piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (3S,4S)-3-methylsulfonyloxy-4-(phenylmethoxycarbonylamino)piperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₉H₂₈N₂O₇S
• 分子量: 428.507
• InChiKey: IBZVMMBZHKEJNJ-HOTGVXAUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  120
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl trans-(+/-)-4-{[(benzyloxy)carbonyl]amino}-3-[(methylsulfonyl)oxy]piperidine-1-carboxylate 、 叠氮基三甲基硅烷 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.5h， 以56%的产率得到tert-butyl trans-(+/-)-4-azido-3-{[(benzyloxy)carbonyl]amino}piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOLE CARBONYL COMPOUND

  摘要：

  公开号：

  EP2226322B1
• 作为产物：
  描述：

  rac-(3R,4R)-tert-butyl 4-(benzyloxycarbonylamino)-3-hydroxypiperidine-1-carboxylate 、 甲基磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.67h， 生成 tert-butyl trans-(+/-)-4-{[(benzyloxy)carbonyl]amino}-3-[(methylsulfonyl)oxy]piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLOTRIAZINE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSES DE PYRROLOTRIAZINE SERVANT D'INHIBITEURS DE KINASES

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物；以及其药学上可接受的盐。式（I）的化合物抑制生长因子受体如HER1、HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，从而使它们作为抗增殖剂有用。式（I）的化合物还可用于治疗与通过生长因子受体进行的信号转导途径相关的其他疾病。

  公开号：

  WO2005066176A1

文献信息

• INHIBITORS OF THE FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR
  申请人：Bifulco, Jr. Neil

  公开号：US20150119405A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  Described herein are inhibitors of FGFR-4, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using such compounds and compositions.

  本处描述的是FGFR-4的抑制剂，包括含有此类化合物的药物组合物，以及使用此类化合物和组合物的方法。
• Inhibitors of the fibroblast growth factor receptor
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORPORATION

  公开号：US10221154B2

  公开（公告）日：2019-03-05

  Described herein are inhibitors of FGFR-4, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using such compounds and compositions.

  本文描述了 FGFR-4 的抑制剂、包括此类化合物的药物组合物以及使用此类化合物和组合物的方法。
• US9434700B2
  申请人：——

  公开号：US9434700B2

  公开（公告）日：2016-09-06
• [EN] PYRROLOTRIAZINE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES DE PYRROLOTRIAZINE SERVANT D'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2005066176A1

  公开（公告）日：2005-07-21

  The present invention provides compounds of formula (I); and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula (I) compounds inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents. The formula (I) compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

  本发明提供了式（I）的化合物；以及其药学上可接受的盐。式（I）的化合物抑制生长因子受体如HER1、HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，从而使它们作为抗增殖剂有用。式（I）的化合物还可用于治疗与通过生长因子受体进行的信号转导途径相关的其他疾病。
• IMIDAZOLE CARBONYL COMPOUND
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP2226322B1

  公开（公告）日：2015-01-21