tert-butyl [1,3’-biazetidine]-1’-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: tert-butyl [1,3’-biazetidine]-1’-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 3-(azetidin-1-yl)azetidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₁H₂₀N₂O₂
• 分子量: 212.292
• InChiKey: QHEQFTRBDSOXPM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  32.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl [1,3’-biazetidine]-1’-carboxylate 在 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 16.5h， 生成 1'-(2-methoxy-4-nitrophenyl)-1,3'-biazetidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHARMACEUTICAL COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  提供了作为Wee-1激酶活性抑制剂有用的化合物。还提供了包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗癌症的方法和治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2019138227A1
• 作为产物：
  描述：

  杂氮环丁烷 、 1-Boc-3-氮杂环丁酮 在 溶剂黄146 、 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以98%的产率得到tert-butyl [1,3’-biazetidine]-1’-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHARMACEUTICAL COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  提供了作为Wee-1激酶活性抑制剂有用的化合物。还提供了包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗癌症的方法和治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2019138227A1

文献信息

• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES
  申请人：ALMAC DISCOVERY LTD

  公开号：WO2019138227A1

  公开（公告）日：2019-07-18

  Compounds that are useful as inhibitors of the activity of Wee-1 kinase are provided. Also provided are pharmaceutical compositions comprising these compounds and to methods of using these compounds in the treatment of cancer and methods of treating cancer.

  提供了作为Wee-1激酶活性抑制剂有用的化合物。还提供了包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗癌症的方法和治疗癌症的方法。
• [EN] COMPOUNDS AS RAS INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE RAS ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BIOARDIS LLC

  公开号：WO2022087624A1

  公开（公告）日：2022-04-28

  The present disclosure relates generally to compounds and compositions thereof for inhibition of RAS, such as KRAS, HRAS and NRAS, including mutant forms of KRAS, HRAS and NRAS, particularly those harboring a G12C mutation, methods of preparing said compounds and compositions, and their use in the treatment or prophylaxis of various cancers, such as lung cancer, colorectal cancer, pancreatic cancer, gall bladder cancer, thyroid cancer, and bile duct cancer.

  本公开涉及抑制RAS的化合物和其组成物，例如KRAS、HRAS和NRAS，包括带有G12C突变的KRAS、HRAS和NRAS的突变形式，制备这些化合物和组合物的方法，以及它们在治疗或预防各种癌症方面的用途，例如肺癌、结直肠癌、胰腺癌、胆囊癌、甲状腺癌和胆管癌。