4-(tertbutoxymethyl)pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(tertbutoxymethyl)pyridine
• 英文别名: 4-[(2-Methylpropan-2-yl)oxymethyl]pyridine
• 化学式: C₁₀H₁₅NO
• 分子量: 165.235
• InChiKey: WLQKQRQLBVARLR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴丙烯 、 4-(tertbutoxymethyl)pyridine 在 lithium hexamethyldisilazane 、 bis(dibenzylideneacetone)-palladium⁽⁰⁾ 、 4,6-二(二苯基膦)吩嗪 作用下， 反应 1.0h， 以72%的产率得到4-(1-tert-butoxy-2-methylallyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  钯催化乙烯基溴与吡啶基甲基醚的选择性α-烯基化

  摘要：

  提出了一种有效的钯催化的乙烯基乙烯基吡啶与吡啶甲基甲醚的α-烯基化反应。基于Pd / NIXANTPHOS的催化剂体系可实现多种吡啶基甲基醚与乙烯基溴之间的温和化学选择性偶联，并具有良好或优异的收率。在温和的条件下，获得的β，γ-不饱和产物未观察到异构化或Heck副产物。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.6b00815

文献信息

• GLYCOSIDE COMPOUND AND PREPARATION METHOD THEREFOR, COMPOSITION, APPLICATION, AND INTERMEDIATE
  申请人：SHANGHAI HUTCHISON PHARMACEUTICALS LIMITED

  公开号：US20210115082A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  The present invention discloses a glycoside compound represented by Formula III, and a preparation method, a composition, use and an intermediate thereof. The glycoside compound provided in the present invention has simple preparation method, can significantly increase the expression of VEGF-A mRNA, and is effective in promoting the angiogenesis. This provides a reliable guarantee for the development of drugs with pro-angiogenic activity for treating cerebral infarction cerebral stroke, myocardial infarction, and ischemic microcirculatory disturbance of lower limbs.

  本发明公开了一种由III式表示的糖苷化合物，以及其制备方法、组合物、用途和中间体。本发明提供的糖苷化合物具有简单的制备方法，可以显著增加VEGF-A mRNA的表达，并且在促进血管生成方面具有有效性。这为开发具有促血管生成活性的药物治疗脑梗死、脑卒中、心肌梗死和下肢缺血微循环障碍提供了可靠的保证。
• [EN] MTORC MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS DE MTORC ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：AEOVIAN PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2020154447A1

  公开（公告）日：2020-07-30

  Novel rapamycin analogs and uses thereof are disclosed herein. The rapamycin analogs of the present disclosure show increased mTORC1 specificity and lowered mTORC2 specificity relative to rapamycin.

  本文披露了新型雷帕霉素类似物及其用途。本公开的雷帕霉素类似物相对于雷帕霉素表现出增加的mTORC1特异性和降低的mTORC2特异性。
• ALPHA-ARYLMETHOXYACRYLATE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME
  申请人：Kim Se-Won

  公开号：US20120149707A1

  公开（公告）日：2012-06-14

  The present invention relates to an alpha-arylmethoxyacrylate derivative, a preparation method thereof and a pharmaceutical composition comprising the same, and the alpha-arylmethoxyacrylate derivative is inhibitory of HIF, which plays an important role in the regulation of genes associated with energy metabolism, vasomotion, angiogenesis and apoptosis and in the response of cells under hypoxic conditions, so that it can be used for preventing or treating of diseases such as cancer, arthritis, psoriasis, diabetic retinopathy and macular degeneration.

  本发明涉及一种α-芳基甲氧基丙烯酸酯衍生物，其制备方法及包含其的药物组合物，该α-芳基甲氧基丙烯酸酯衍生物对HIF具有抑制作用，HIF在调控与能量代谢、血管运动、血管生成和细胞在缺氧条件下的反应相关的基因方面起着重要作用，因此可用于预防或治疗癌症、关节炎、银屑病、糖尿病视网膜病变和黄斑变性等疾病。
• Novel Dosage Form
  申请人：NeuroVive Pharmaceutical AB

  公开号：US20140234414A1

  公开（公告）日：2014-08-21

  There is provided inter alia a pharmaceutical dosage form for oral administration comprising a sanglifehrin as active ingredient in which the sanglifehrin active ingredient is protected from acid degradation in the stomach environment following oral administration.

  提供了一种用于口服的药物剂型，包括桑格利非林作为活性成分，其中桑格利非林活性成分在口服后受到胃酸降解的保护。
• Chemoselective palladium-catalyzed deprotonative arylation/[1,2]-Wittig rearrangement of pyridylmethyl ethers
  作者：Feng Gao、Byeong-Seon Kim、Patrick J. Walsh

  DOI：10.1039/c5sc02739j

  日期：——

  and reaction temperature play a pivotal role in tuning the reactivity of intermediates and controlling the relative rates of competing processes. The novel arylation step is catalyzed by a Pd(OAc)2/NIXANTPHOS-based system via a deprotonative cross-coupling process. The method provides rapid access to skeletally diverse aryl(pyridyl)methanol core structures, which are central components of several medications

  化学选择性的控制是化学家面临的最具挑战性的问题之一，在生物活性化合物和药物的合成中尤为重要。本文介绍了吡啶基甲基醚的第一个高化学选择性串联C（sp 3）-H芳基化/ [1,2] -Wittig重排。高效且操作简单的方案能够生成芳基化产物或串联芳基化/ [1,2] -Wittig重排产物，并具有出色的选择性和良好至极好的收率（60–99％）。碱，溶剂和反应温度的选择在调节中间体的反应性和控制竞争过程的相对速率方面起着关键作用。基于Pd（OAc）2 / NIXANTPHOS的系统通过去质子的交叉耦合过程。该方法可快速访问骨骼上不同的芳基（吡啶基）甲醇核心结构，这些结构是几种药物的核心组成部分。